凡拉克辛
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凡拉克辛说明书
药品名称
凡拉克辛
英文名称
Venlafaxine， Efexor XR
凡拉克辛的别名
万法拉新；文拉法新；博乐欣；万拉法辛；文拉法辛；顽发克星；怡诺思缓释胶囊 ；盐酸凡拉克辛；Effexor；WY-45030
分类
神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂
剂型
25mg，37.5mg，50mg，75mg，100mg。
75 mg本药为桃色胶囊，囊体上印有"75"，囊帽上印有"W"。150 mg本药为深桔色胶囊，囊体上印有"150"，囊帽上印有"W"。
凡拉克辛的药理作用
凡拉克辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。对毒蕈碱、组胺能或α1-肾上腺素能受体几乎没有亲和力。
凡拉克辛的药代动力学
口服后快速被吸收。在肝内主要广泛首过代谢物为活性代谢物O-去甲凡拉克辛。原药和代谢物的血药峰值分别于2h和4h达到。原药和代谢物的蛋白结合率很低。两者的平均消除t1/2约为5和11h。主要以代谢物随尿排出，见于粪便中者仅2%。
凡拉克辛的适应证
凡拉克辛的禁忌证
对凡拉克辛过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
3.某些病人服用凡拉克辛后会出现血压持续高，对服用本品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。
凡拉克辛的不良反应
1.最常见者有恶心、头痛、头晕、失眠、嗜睡、口干、便秘、虚弱、出汗和神经过敏。
3.其他还有厌食、消化不良、腹痛、焦虑、性功能障碍、视力障碍、血管扩张、呕吐、震颤、感觉异常、寒战、心悸、体重增加、激动和皮疹。还有发生惊厥的报道。
4.肝酶可见可逆性升高，血胆固醇水平改变。
5.有些患者出现与剂量有关的血压升高。轻躁狂和躁狂症偶有发生。
6.可能出现低钠血症，尤其是老年人。
7.超剂量的表现有嗜睡、昏睡、心电图改变、心律失常和癫痫发生。
凡拉克辛的用法用量
1.开始剂量每天口服75mg，2～3次分服，与食物同进，如必要，几周后可加量至每天150mg。严重而住院者，开始给予150mg，如必要，每2～4天增加75mg，最大剂量可达375mg；接着，剂量必须逐渐减少。
2.肝功能损伤病人的起始剂量降低50%，个别病人需进行剂量个体化。
3.肾功能损伤病人，每天给药总量降低25- 50%。
4.老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。
5.用药须知本品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用，每天1次，用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
凡拉克辛与其它药物的相互作用
西咪替西咪替丁可抑制凡拉克辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当凡拉克辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。
专家点评
抗抑郁作用较其他抗抑郁剂出现的快、副作用较丙咪嗪小，而效果优于丙咪嗪、其疗效与曲唑酮相当。较高剂量的凡拉克辛（每天大于150mg）疗效优于低剂量者。
