头孢噻肟
头孢噻肟(Cefotaxime),为第三代头孢菌素抗菌药物,以其为主要成分制成的药品很多,市场上商品名各不相同,主要有(商品名)氨噻肟头孢菌素钠、头孢氨噻肟钠、头孢泰克松、先锋噻肟。
本药品被归类到气管炎等药品分类。
药理作用
本品为注射用第三代头孢菌素,对革兰阴性需氧菌和革兰阳性需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性,主要是干预细菌细胞壁的生物合成,导致细菌溶菌死亡。故其作用为杀菌。对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌活力比头孢替安稍强,明显强于头孢唑林。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷菌、枸橼酸细菌属、肠杆菌属的抗菌活力也比头孢替安强,显著强于头孢唑啉。对拟杆菌属也显示强大的抗菌活力。在革兰阳性菌中对化脓性链球菌、肺炎球菌的抗菌活力比头孢替安、头孢唑林强,对消化球菌属、消化链球菌属也有强大的抗菌活力。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的细菌也具有强大的抗菌活力。
肌肉注射本品后在1小时内达到最高血浓度,半衰期约为1.09-1.24小时,肾功能不全者血浓度上升,半衰期延长。肌肉注射后6小时内自尿中排泄70%-77%,静注为60%-82%。尿中未发现具有抗菌活性的代谢物。
临床应用
适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、软组织感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。头孢噻肟钠可以作为脑膜炎,尤其是婴幼儿脑膜炎的首选药物。
用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 成人:肌内注射或静脉注射,1次0.5-1g,1日2-4次。一般感染用2g/d,分成两次肌内注射或静脉注射;中等或较重感染3-6g/d,分3次肌内注射或静脉注射;败血症等6-8g/d,分3-4次静脉给药;极重度感染1日不超过12g,分为6次静脉给药;淋病用1g肌内注射(单次给药已足)。静脉滴注,2-3g/d。
- 小儿:肌内注射或静脉注射1日量为50-100mg/kg,分成2-3次给予。
- 婴幼儿不能肌内注射。
副作用(不良反应)
副作用发生率低,约3-5%,皮疹和药物热约为2-5%,出现静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应见于1%的病人,碱性磷酸酶或血清转氨酶轻度升高者约有3%,暂时性血尿素氮和肌酐增高者分别为0.7%和0.3%,白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少者少见。偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。应用本品后,有0.28%的病人可发生粘膜念珠菌病。
禁忌症
对头孢菌素类药物过敏者禁用。
注意的事项
临用前,加灭菌注射用水适量使之溶解,溶解后立即使用,静脉注射和滴注应在30分钟内结束。 应用头孢噻肟钠后,病人的血清碱性磷酸酶、血尿素氮、谷丙转氨酶、谷草转氨酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。婴幼儿不能肌肉注射。
药物相作用
- 与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用;与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
- 与氨基糖苷类抗生素联合应用时,用药期间应随访肾功能。
- 大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时,应注意肾功能变化。
- 头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。
- 与阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的总清除率降低,如两者合用需适当减低剂量。
市场上的头孢噻肟
- 氨噻肟头孢菌素钠、头孢氨噻肟钠、头孢泰克松、先锋噻肟