阿洛西林
通用名称:阿洛西林
【商品名】阿乐欣
【英文名称】:Azlocillin
中文别名:苯咪唑青霉素、氧咪苄青霉素、注射用苯咪唑青霉素钠、咪氨苄西林
英文别名:Azlin、Securopen
作用与用途
本品抗菌作用与哌拉西林相似,抗绿脓杆菌活性较强,与哌拉西林相似,对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好作用,抗菌谱包括大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌、嗜血杆菌等。
临床应用于治疗绿脓杆菌等革兰阴性菌所引起的各种感染,如尿路感染及呼吸道感染等。
剂量与用法
一般2g/次,1次/8小时,肌注、静注或静滴。重症5g/次,1次/8小时。小于7日的新生儿每次mg/kg,2次/日;婴儿每次mg/kg,3次/日;儿童每次mg/kg,3次/日。
药理
阿洛西林对大多革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰阳性球菌和厌氧菌皆有抗菌作用。对绿脓杆菌的抗菌活性较强,为美洛西林的 2~4倍,与哌拉西林相似; 对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好的作用。本品对链球菌、肠球菌属的抗菌活性与氨苄西林相似,对部分脆弱类杆菌也有较好作用。本品对细菌产生的β内酰胺酶不稳定。
药动学
快速静脉注射 lg阿洛西林后 5min的血药峰浓度为92.9mg/L,于 30min内静脉滴注阿洛西林5g,滴注结束时的血药浓度为409mg/L,血清半减期约为 1h。
阿洛西林在支气管分泌物及组织间液和伤口渗出物中浓度高;脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 10%~30%。阿洛西林可透过胎盘,在胎儿组织中的浓度较高。约给药量的 50%~80%以原形自肾排出,尿浓度可达 200 mg/L。本品的血清蛋白结合率为 30%。
适应症
阿洛西林主要适用于以绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌所致的各种感染,有效率约 80%,亦可选用于腹腔和妇科生殖道同时合并厌氧菌的混合感染。在治疗革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所致的严重全身性感染时,本品常与氨基糖甙类联合应用。
用法用量
成人每日 12~16g,儿童每日 200~250mg/kg,分 2~4次静脉滴注;尿路感染则每日 100mg/kg,可分次肌肉注射或静脉滴注。[剂型与规格]粉针剂:1g/瓶,2g/瓶,3g/瓶,4g/瓶。
禁用慎用
1.使用本品前必须作青霉素皮试,阳性者禁用,对头孢菌素过敏者慎用本品。
3. 本品可通过胎盘,胎儿组织中可达较高浓度,妊娠 3个月以内的孕妇不宜应用。
3. 肾功能减退者剂量酌减。
不良反应
皮疹,药热,嗜酸性粒细胞增多.个别病例可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.白细胞减少,转氨酶升高.其它参见青霉素G.
相互作用
阿洛西林与氨基糖甙类联合可对绿脓杆菌和部分肠杆菌科细菌发生协同作用。本品与氨基甙类药同瓶滴注,可使后者的抗菌活性降低。阿洛西林不宜与肝素、香豆素等抗凝血药合用,也不宜与非甾体抗炎药合用,以免引起出血。
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