十一酸睾丸素
十一酸睾丸素药典标准
品名
中文名
十一酸睾丸素
汉语拼音
Shiyisuangaotong
英文名
Testosterone Undecanoate
结构式
分子式与分子量
C30H48O3 456.71
来源（名称）、含量（效价）
本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算，含C30H48O3应为97.0%～103.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇中溶解，在甲醇、植物油中略溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为60～63℃。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含14mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+68°至+72°。
鉴别
（1）取本品约5mg，加硫酸－乙醇（2：l）1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》584图）一致。
检查
有关物质
取本品，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。除流动相为乙腈－异丙醇－水（40：40：20）外，其他照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－异丙醇－水（43：43：14）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按十一酸睾丸素峰计算不低于4000。
测定法
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取十一酸睾丸素对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
雄激素药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
十一酸睾丸素说明书
药品名称
十一酸睾丸素
英文名称
Testosterone Undecanoate
十一酸睾丸素的别名
安迪欧；安雄；睾酮十一酸酯；十一酸睾素；十一酸睾酮；十一烷酸睾酮；十一烷酸睾丸素；十一烷酸睾丸酮；十一烷酮；Andriol；Restandol；Undestor
分类
剂型
1.注射剂：250mg（2ml）；
2.胶囊：40mg。
十一酸睾丸素的药理作用
十一酸睾丸素为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素药。可通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用。十一酸睾丸素对正常造血细胞有兴奋作用，可增强红细胞生成素的产生及作用，对红细胞干细胞也有直接刺激作用。
十一酸睾丸素的药代动力学
十一酸睾丸素口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约4h，连续服用后，血清睾酮水平逐渐升高，在2～3周后达到稳态；单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天后恢复到肌内注射前水平。十一酸睾丸素为亲脂性药物，口服后与类脂质一起经淋巴系统吸收，个体差异大，tmax为1～8h，平均为4h。经尿排泄，服药后1周内尿中总量为45%～48%，24h内所吸收剂量有40%出现于尿中。
十一酸睾丸素的适应证
5.类风湿性关节炎。
6.中老年男子部分性雄激素缺乏综合症（PADAM）。
7.适用于男性性腺功能低下的睾酮替代治疗，如垂体促性腺功能低下、类无睾症、性欲减退、精子生成异常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨质疏松等。
十一酸睾丸素的禁忌证
1.雄激素依赖性肿瘤患者。
2.已确诊或怀疑为前列腺癌者。
3.孕妇及哺乳妇女。
4.肝功能不全患者。
注意事项
1.（1）高龄男性患者，因使用十一酸睾丸素易导致前列腺增生甚至前列腺癌；（2）有水钠潴留倾向的心脏病、肾脏病患者；（3）青春期男孩，因使用十一酸睾丸素可引起骨骺早闭及性早熟；（4）癫痫患者；（5）三叉神经痛患者。
2.十一酸睾丸素可使高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高。
3.肌内注射的时间间隔应根据临床监测血睾酮的水平来确定。若用于中老年男性PADAM治疗，应定期监测血清PSA和进行前列腺指检。
十一酸睾丸素的不良反应
1.女性男性化、水钠潴留、红细胞增多、皮疹、哮喘、神经血管性水肿、肝功能异常、欣快感、情绪不稳定、暴力倾向等。一般无白细胞下降、胃肠反应等不良反应。
3.肌内注射不够深时，易致注射部位出现硬结。
十一酸睾丸素的用法用量
每天肌内注射1次，每次250mg，疗程4个月。再生障碍性贫血每天注射1次，首次1g，以后每次0.5g，每天肌内注射1次。
十一酸睾丸素与其它药物的相互作用
1.据报道十一酸睾丸素能增强许多药物的活性，但同时也增强其毒性。受影响的药物包括环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素和抗凝剂（如华法林）。
2.也有报道十一酸睾丸素有拮抗神经肌肉阻滞剂的作用。
专家点评
十一酸睾丸素为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素药。口服吸收后，以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，在体内转化为睾酮发挥雄激素作用，补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法，如睾丸切除术后、无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳痿等。也用于中老年男性性欲减退。十一酸睾丸素因经淋巴系统吸收，从而避开肝脏灭活，使治疗量的活性睾酮到达外周循环，故血浆睾睾酮水平恒定，雄性效应完整，不影响肝功能，无抑制垂体作用。作用同睾酮。口服吸收后，在体内转化为睾酮发挥雄激素作用，补充内源性雄激素缺乏。适用于男性性功能低下的替代疗法，如睾丸切除术后、无睾症等，也用于中老年男性性欲减退、脑力及体力减弱，雄激素缺乏所致的骨质疏松症或某些男性不育症。也用于再障性贫血。
