去乙酰毛花苷丙
去乙酰毛花苷丙药典标准
品名
中文名
去乙酰毛花苷丙
汉语拼音
Quyixian Maohuagan
英文名
Deslanoside
结构式
分子式与分子量
C47H74O19 943.09
来源（名称）、含量（效价）
本品为3-[[O-β-D-葡吡喃糖基-（1→4）-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-O-2,6-二脱氧-β-D核-己吡喃糖基-（1→4）-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12,14-二羟基-心甾-20（22）-烯内酯。按干燥品计算，含C47H74O19应为96.0%～102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性。
本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加无水吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为+7°至+9°。
鉴别
（1）取本品约2mg，置试管中，加冰醋酸2ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，摇匀，沿试管壁缓缓加硫酸2ml，在两液层接界处即显棕色，冰醋酸层显蓝绿色。
（2）取本品约2mg，置试管中，加乙醇2ml溶解后，加二硝基苯甲酸试液与乙醇制氢氧化钾试液各10滴，摇匀，溶液即显红紫色。
（3）取本品与去乙酰毛花苷丙对照品，加甲醇制成每1ml中含0.2mg的溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B），吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷－甲醇－水（84：15：1）为展开剂，展开，晾干，喷以硫酸－乙醇（1：9），在140℃加热15分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和荧光应与对照品溶液的主斑点相同。
（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
以上（3）、（4）两项可选做一项。
检查
有关物质
取本品，加少量甲醇超声使溶解，用流动相稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml;置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相A；以乙腈－甲醇（22：14）为流动相B；检测波长为220nm。按下表进行梯度洗脱，理论板数按去乙酰毛花苷丙峰计算不低于2000，主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。|
时间（分钟） |
流动相A（%） |
流动相B（%） |
|
0 |
62 |
38 |
|
20 |
62 |
38 |
|
21 |
48 |
52 |
|
45 |
48 |
52 |
|
46 |
62 |
38 |
|
51 |
62 |
38 |
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－甲醇－水（232：148：620）为流动相，检测波长为220nm，理论板数按去乙酰毛花苷丙峰计算不低于2000，去乙酰毛花苷丙峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约20mg，置100ml量瓶中，加少量甲醇超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取去乙酰毛花苷丙对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
强心药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
去乙酰毛花苷丙说明书
药品名称
去乙酰毛花苷丙
英文名称
Deslanoside
去乙酰毛花苷丙的别名
毛花强心丙；去乙酰毛花苷；西地兰D；Cedilanid D；Deacetylsigilanid C
分类
剂型
每支0.2mg/1ml，0.4mg/2ml。
去乙酰毛花苷丙的药理作用
抑制心肌细胞膜上的Na＋-K＋-ATP酶，减少钠-钾交换，细胞内钠离子增多，钠-钙交换也增多，使细胞内钙离子增多，作用于收缩蛋白，发挥正性肌力作用。去乙酰毛花苷丙为快速强心苷，能加强心肌收缩力，减慢心率和传导，对冠状动脉收缩作用及心脏传导系统作用很小。对老年性心功能不全的治疗作用良好，见效快，但对室上性心律失常引起的心动过速，疗效不如洋地黄。
去乙酰毛花苷丙的药代动力学
去乙酰毛花苷丙为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物，其作用同洋地黄，但比地高辛快，排泄更快，积蓄性少。常以注射给药用于快速饱和，继后用其他慢速、中速类强心苷做维持治疗。适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速、心房颤动。静脉注射后10分钟起效，于0.5～2小时即可达作用高峰，作用维持1～2天，t1/2 33小时，完全消失3～6天。口服吸收率很低，一般只用于静脉注射，主要由肾脏排泄，少量由肠道排泄。
去乙酰毛花苷丙的适应证
用于急、慢性收缩性心功能不全、心房颤动和阵发性室上性心动过速。
去乙酰毛花苷丙的禁忌证
注意事项
1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
3.其他与地高辛基本相同。
去乙酰毛花苷丙的不良反应
可有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等不良反应。
去乙酰毛花苷丙的用法用量
0.8mg，静脉用药。 急性肺水肿：0.4～1.6mg/d。 维持 ：0.2mg，2次/d至3次/d。急症：0.2mg/10kg/次，2次/d至3次/d。儿童：根据体重计算。
去乙酰毛花苷丙与其它药物的相互作用
禁止与钙盐（注射剂）、舒托必利合用。不宜与溴苄胺、米多君合用。与胺碘酮合用时要进行临床及心电图监测。与钙盐（口服）合用时需监测血钙。与降血钾药合用时要注意监测血钾及心电图。
专家点评
出现室性兴奋性过高时应停药。电休克前建议停用洋地黄类药。定期检测血钾。伴Ⅰ度房室传导阻滞者应监测心电图。老年、呼吸困难致低氧、甲低、进行性心功能不全、高血钙及低血钾、肝肾功能不全、用药前已服用过其他洋地黄类药者应减量。妊娠及哺乳妇女慎用。
