米多君

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米多君说明书

药品名称

米多君

英文名称

Midodrine

米多君的别名

盐酸米多君甲氧胺福林;Midodrine Hydrochloride

分类

循环系统药物 > 其他

剂型

2.5mg;5mg。

米多君的药理作用

米多君为一种选择性作用肾上腺素α受体激动剂。药物原型无活性,口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸米多君。直接作用于突触后,具有血管张力调节功能,对体位低血压患者可增加外周阻力,还能防止下肢大量血液淤积,促进血液回流,使血容量保持稳定,从而纠正直立血压,改善循环容量不足引起的症状。米多君一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高,对心脏也无直接作用,但用药后由于反馈作用,心率可能下降。米多君可使膀胱括约肌张力增高,导致排尿延迟。米多君3~30mg升高血压的作用与麻黄素18~72mg相当。

米多君的药代动力学

口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米多君在1~2h内达最大浓度,服用米多君单剂2.5mg时,脱甘氨酸米多米多君的峰值浓度为5ng/ml,10mg时为22ng/ml,20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93%,口服溶液的生物利用度为90%。在动物试验中,米多君在肾脏肝脏肾上腺髓质中的浓度最高,但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4~4.6L/kg。米多君和脱甘氨酸米多米多君40%~75%从肾脏排泄,1%~2%经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期为0.5h。脱甘氨酸米多米多君为2~4h。脱甘氨酸米多米多君可经血透析清除。

米多君的适应证

1.低血压,尤其是体位性低血压。

2.女性压力性尿失禁

米多君的禁忌证

1.对米多君过敏者。

2.严重的心血管疾病患者。

3.高血压患者。

4.心律失常者。

5.急性肾脏疾病患者。

6.肾功能不全者。

7.前列腺增生伴残余尿者。

8.机械性尿路梗阻者。

9.尿潴留者。

10.嗜铬细胞瘤患者。

11.甲亢患者。

12.青光眼患者。

13.哺乳及妊娠期妇女。

注意事项

1.卧位高血压患者(国外资料)。

2.药物可能对妊娠有不利影响。

3.体位性低血压患用药前后及用药时应当应监测卧位和立位的收缩压、舒张压以及心率。

4.用药期间,应定期检测血压、血清电解质和肾脏功能。

5.药物过量时的症状包括高血压、毛发竖立、寒冷感和尿潴留。药物过量时的治疗:(1)可诱吐和使用α受体阻滞药(如酚妥拉明)。(2)心动过缓和缓慢心律不不齐可用阿托品治疗。(3)脱苷氨酸米多君可以通过血液透析清除。

6.用药期间如卧位血压极度升高,需停药。

7.如病人使用下肢压力绷带,应多监测血压,如血压极度升高,则需停药。

8.对初始治疗有反应的病人才能继续治疗;若治疗中出现严重的间歇性血压波动,应停止服用米多君。

米多君的不良反应

1.血液系统全血细胞减少。

2.心血管系统:最常见卧位高血压、心动过速和心功过缓。自主神经反射严重损害的寒颤用药后体位性低血压可恶化。

3.中枢神经系统:可引起头痛头晕、坐立不安、兴奋和易激惹、睡眠障碍和神经过敏等。

4.内分泌/代谢系统:可引起体重增加,与细胞外液的容积增加有关。

5.消化系统:可引起恶心、胃灼热口腔炎及口干等。

6.泌尿生殖系统:可引起尿频、尿急、排尿困难、尿潴留等。

7.皮肤:最常见的是毛果芸香碱样反应,包括毛发竖立、蚁走感、寒颤等。还可引起皮肤发红、瘙痒、出汗

米多君的用法用量

1.体位性低血压:初始剂量为一次2.5mg,每天2~3次;对严重难治性的体位性低血压,在初始剂量的基础上逐步增加剂量,最大不超过每天40mg,但多数每日的维持量为30mg,分3~4次给药。

2.血循环失调:每次2.5mg,每天2次,早、晚服用,必要时可每次2.5mg,每天3次。个别可减量至一次12.5mg,每天2次。

3.尿失禁:每次2.5~5mg,每天2~3次。

米多君与其它药物的相互作用

1.苯福林能使米多君升压作用增强。

2.伪麻黄碱、N-去甲麻黄碱、麻黄素可增强米多君的升压作用。

3.米多君与三环类抗抑郁药、抗组胺约、甲状腺素和单胺氧化化酶抑制药合用,可引起高血压、心律失常和心动过速。

4.与双氢麦角胺、阿托品或糖皮质激素(如氟氢可的的的的松、可的松等)合用,可使血压增高。

5.与洋地黄类药物合用,会增加心动过缓、房室传导阻滞或心律失常的发生率。

6.α受体阻滞剂可拮抗米多君的药理作用,使米多君疗效降低,也可导致心动过缓的加重。


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