双氢可待因/对氨基乙酚

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双氢可待因/对氨基乙酚说明书

药品名称

双氢可待因/对氨基乙酚

英文名称

Paracetamol and Dihydrocodeine

双氢可待因/对氨基乙酚的别名

双氢可待因/对乙酰氨基酚;对乙酰氨基酚/双氢可待因;路盖克复方双氢可待因对乙酰氨基酚片;Galaka

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

剂型

510mg(含双氢可待待待因10mg、对乙酰氨基酚500mg)。

双氢可待因/对氨基乙酚的药理作用

为双氢可待待待因与对乙酰氨基酚的复方制剂,其中双氢可待待待因为阿片受体激动剂,作用中枢神经系统,具有镇痛和镇咳作用。而对乙酰氨基酚有选择性地抑制中枢神经系统前列腺素生物合成,起到解热镇痛作用。两药联合应用具有协同作用,可增强镇痛作用,且又降低注意事项。

双氢可待因/对氨基乙酚的药代动力学

双氢可待待待因服后易吸收,生物利用度为40%~70%,血浆蛋白结合率25%左右。可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低,可能透过胎盘屏障,少量由乳汁分泌。口服后30~45min起效,1h左右血药浓度达峰值,作用维持约4h,血浆t1/2为2.5~4h。主要在肝脏代谢后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式由尿液中排出,5%~15%以原形药物形式排出。对乙酰氨基酚吸收迅速而完全,在体液分布均匀,0.5~2h在血浆药物浓度达峰值,作用维持3~4h,血浆蛋白结合率为25%。绝大部分在肝脏代谢,中间代谢物对肝脏有毒性,可与葡萄糖醛酸、硫酸半胱氨酸结合,消除t1/2为3~4h,结合物主要从肾脏排泄。当服用量过大时,代谢产物对肝脏有损害,并且会使血红蛋白变性,引起溶血

双氢可待因/对氨基乙酚的适应证

用于治疗各种疼痛,如创伤性疼痛、术后疼痛、头痛背痛癌痛肌肉风湿性疼痛、牙痛神经痛、痛经扭伤等持续性疼痛。

双氢可待因/对氨基乙酚的禁忌证

1.呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘发作的患者禁用。有明显肝肾功能损害的患者对双氢可待因/对氨基乙酚过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。

2.对双氢可待因/对氨基乙酚过敏者禁用。

3.12岁以下儿童禁用。

注意事项

1.(1)肝脏疾病患者(对乙酰氨基酚有增加肝脏毒性的危险);(2)有明显肾功能损害的患者;(3)甲状腺功能减退的患者;(4)哺乳期妇女。

2.药物对妊娠的影响:对乙酰氨基酚可透过胎盘,考虑到可能对胎儿造成的影响,孕妇不宜使用;双氢可待待待因在美国FDA妊娠分类中分为B类,如果大剂量使用的话,则分为D类。

3.用药期间应避免开车或操作有危险的机械。

4.最好与食物同用,以免对胃部产生刺激

5.许多治疗头痛、止痛、咳嗽、过敏、伤风感冒药等成药,通常都含有对乙酰氨基酚。在服双氢可待因/对氨基乙酚期间应注意,以免服用双倍剂量发生药物过量。

6.该药使用过量时可引起肝损害。严重中毒患者可有脑部症状昏迷、肝肾衰竭。一般在过量服药后的4天以后,出现肝损害的临床表现。初期症状可表现为面色苍白恶心呕吐。与双氢可待待待因过量有关的其他反应有呼吸抑制。

7.用药过量的治疗包括:洗胃;呼吸抑制时给予氧气盐酸纳洛酮辅助呼吸;对乙酰氨基酚过量的应急处理,应立即按标准治疗方案用蛋氨酸乙酰半胱氨酸治疗,一般不使用药用炭,因其可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用,12h后则疗效较差。同时,还应给予其他支持疗法。

双氢可待因/对氨基乙酚的不良反应

有恶心、呕吐、头痛、头昏眩晕、上腹不适、便秘等。

双氢可待因/对氨基乙酚的用法用量

每次1~2片,每间隔4~6h给予1次,最大剂量一天不超过8片。

双氢可待因/对氨基乙酚与其它药物的相互作用

1.长期大量服用双氢可待因/对氨基乙酚,并与阿司匹林或其他甾体类抗类药合用,会导致肾毒性明显增加。

2.若与抗凝血药如华法林)等合用,可增加抗凝作用。

3.双氢可待因/对氨基乙酚中的对乙酰氨基酚可延长氯霉素半衰期,增强其毒性。

4.与抗病毒药齐多夫定合用时,可增加不良反应发生率。

5.与中枢神经抑制药合用时,可增加对中枢神经的抑制。

6.双氢可待因/对氨基乙酚与巴比妥类肝酶诱导药合用,会导致对乙酰氨基酚的代谢增加,中间产物增多,对肝脏的毒性增加。

7.双氢可待因/对氨基乙酚与酒精的镇静作用有相加效应,使患者的警觉性减弱。

专家点评

双氢可待因/对氨基乙酚为双氢可待待待因与乙酰氨基酚的复方制剂。其中双氢可待待待因具有镇痛镇咳作用。而乙酰氨基酚具有解热镇痛作用。两药联合应用具有协同作用,可增强镇痛作用,可减少不良反应。


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