吲哚美辛法呢酯
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吲哚美辛法呢酯说明书
药品名称
吲哚美辛法呢酯
英文名称
Indomethacin Farnesil
吲哚美辛法呢酯的别名
Infree
分类
剂型
0.1g。
吲哚美辛法呢酯的药理作用
吲哚美辛法呢酯是一种新型非甾体抗炎止痛药，由脂溶性法呢醇与吲哚美辛经酯化形成，它能良好地分布于炎性组织，并显示高度的亲和力。口服吲哚美辛法呢酯后一部分可在炎症部位转化成为活性形式，即吲哚美辛。
吲哚美辛法呢酯的药代动力学
5名健康志愿者于餐后1次口服200mg，大部分于血中呈原形药物被测出。血药达峰时间为5～6h，药物在24h后从血中消失。以200mg/次，2次/d连续应用后，未见有组织内蓄积，也未见到药动学参数改变。吲哚美辛法呢酯于禁食12h后应用，其吸收显著下降，于标准餐后应用则吸收可达饱和。吲哚美辛法呢酯口服给药200mg/次用于5名志愿者后，尿中未测出原形药物，可测出去苯甲酰基吲哚美辛（给药量的4.5%）、（2.9%）和去甲吲哚美辛（1.9%）。72h内的尿排出量约占给药量的10%。
吲哚美辛法呢酯的适应证
类风湿性关节类风湿性关节炎、增生性骨关节病、腰痛、肩关节周围炎及颈肩臂综合征。
吲哚美辛法呢酯的禁忌证
孕妇或可能怀孕者禁用。
注意事项
有溃疡病或溃疡病病史；血运障碍；肝肾功能损害；对吲哚美辛法呢酯、吲哚美辛或水杨酸类化合物如阿司匹林等具高敏性者；心功能不全、高血压、胰腺炎；中枢神经系统疾病，如癫痫及帕金森病；支气管哮喘；全身性红斑狼疮；溃疡性结肠炎；克罗恩病及老年病人不宜使用。儿童的安全性尚未建立。用于慢性病人的进展期时（如类风湿关节炎、骨关节炎）应考虑行联合治疗，并定期行实验室检查。吲哚美辛法呢酯不应与其他消炎镇痛药合用。因吲哚美辛法呢酯可导致嗜睡和眩晕，应告诫病人避免做需注意力集中和有潜在危险性的工作。
吲哚美辛法呢酯的不良反应
未见严重的并发症或实验室检查异常。主要的不良反应为胃肠道功能紊乱（9.9%），尚见皮疹、面部水肿、瘙痒、眩晕和头晕等。实验室检查异常有转氨酶和BUN（血尿素氮）升高。胃肠道功能紊乱，如胃部不适或沉重感、胃痛等。偶有耳鸣、眩晕、头痛、心悸、水肿及疲倦等。
吲哚美辛法呢酯的用法用量
成人200mg/次，2次/d，一般在早晨和晚餐后服用，剂量可根据年龄及症状的严重程度适当调整。
专家点评
试用于1445例病人，包括类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩关节周围炎及颈肩臂综合征，其中度至显著的缓解率分别为24.7%，69.3%，63.0%，53.2%及47.6%。轻度至显著的缓解率分别为57.8%，87.3%，86.0%，82.6%及72.8%。
