复方氯沙坦
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复方氯沙坦说明书
药品名称
复方氯沙坦
英文名称
Losartan/Hydrochlorothiazide
复方氯沙坦的别名
海捷亚;氯沙坦钾/氢氯噻嗪;Hyzaar;Losartan K-Hydrochlorothiazide
分类
剂型
复方氯沙坦的药理作用
复方氯沙坦由氯沙坦钾和氢氯噻嗪组成,已证明复方氯沙坦的成分对降低血压有相加作用,比两种成分单独降低血压幅度更大。这是因为氯沙坦钾和氢氯噻嗪具协同作用。而且,作为利尿作用的结果,氢氯噻嗪增加血浆肾素活肾素活性,增加醛固酮分泌,降低血钾,增加血管紧张素Ⅱ水平。氯沙坦钾阻断所有与血管紧张素Ⅱ有关的生理作用,并通过抑制醛固酮而减弱与利尿剂有关的钾丢失。已证明氯沙坦钾有轻微和暂时的促尿酸尿作用。氢氯噻嗪可引起尿酸的轻度升高;氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用可减轻利尿剂所致的高尿酸血症。氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用时,抗高血压作用加强。
复方氯沙坦的药代动力学
复方氯沙坦治疗高血压时,最大效应出现在3~6周。口服吸收良好。氯沙坦钾生物利用度约33%,进食对吸收无影响,在肝脏广泛代谢,首过代谢明显,约14%转化为其活性代谢产物(E-3174)。氯沙坦钾是否经人乳汁排泄不详,氢氯噻嗪在乳汁中浓度较低,尚不足以对哺乳婴儿产生明显的影响。氯沙坦钾半衰期为2h,其代谢产物半衰期为6~9h,氢氯噻嗪半衰期为5.6~14.8h。透析不能清除氯沙坦钾及代谢产物,也不能清除噻嗪类利尿药。
复方氯沙坦的适应证
适用于联合用药治疗的高血压患者。
复方氯沙坦的禁忌证
无尿患者、对复方氯沙坦中任何成分或其他碘胺类药物过敏者、严重肾功能不全(肌酐清除率每分钟小于30ml)或肝功能异常的患者禁用。复方氯沙坦不能用于血容量减少的患者。孕妇和哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.(1)血管神经性水肿。(2)胆汁淤积或胆管阻塞。(3)哺乳期。(4)糖尿病。(5)老年。(6)电解质紊乱,如低钾、低钠。(7)肝功受损或活动性肝病。(8)低血压。(9)系统性红斑狼疮。(10)交感神经切除术后。(11)孕妇。(12)肾动脉狭窄。(13)肾脏疾病。
2.噻嗪类药物对钙代谢有影响,可能干扰甲状旁腺功能测定试验。
3.复方氯沙坦不适用于高血压的初始治疗。
4.服药时间与进食无关。
6.对复方氯沙坦不能用于血容量减少的患者,如服用大剂量利尿药者。
7.对复方氯沙坦过量的治疗尚无相关资料。如用药过量,应停药并密切观察患者。可采用对症和支持治疗,包括催吐(如刚服药)以及纠正脱水、电解质失衡、肝性脑病和低血压。透析不能清除复方氯沙坦。
复方氯沙坦的不良反应
在氯沙坦钾-氢氯噻嗪的临床试验中,未发现这种复方药物有特殊的不良反应,只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和(或)氢氯噻嗪的不良反应。头晕、血管神经性水肿、胃肠道的症状、肝炎、腹泻。血丙氨酸转氨酶升高很少发生,一般停药即恢复。
复方氯沙坦的用法用量
常用起始和维持剂量为每次1片,每天1次。对此剂量反应不足的患者,剂量可增至每次2片,每天1次。最大服用剂量为每天1次,每次2片。通常在服药后 3周内达到抗高血压疗效。老年患者不需调整起始剂量。饭前、饭后均可服用。可与其他抗高血压药联合使用。
复方氯沙坦与其它药物的相互作用
1.尚未发现有临床重要意义的药物相互作用。临床药动学试验已经研究过氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西咪替丁、苯巴比妥和酮康唑。氯沙坦钾与保钾利尿剂、补钾剂或含钾的盐类药物合用时,可能导致血钾的升高。
2.氢氯噻嗪:同时用药时,下列药物与噻嗪类利尿剂可能有相互作用:(1)乙醇,巴比妥类或麻醉药:可能促使直立性低血压的发生。(2)降糖药(口服制剂和胰岛素):可能需要调整降糖药的剂量。(3)其他抗高血压药:协同作用。
3.药物或实验室化验的相互作用:由于对钙代谢的影响,噻嗪类药物能干扰甲状旁腺功能测定试验。
专家点评
复方氯沙坦的成分由氯沙坦和氢氯噻嗪组成,已证明复方氯沙坦的成分对降低血压有相加作用,比两种成分单独降低血压强度更大。两药合用时,抗高血压作用加强。