它莫西芬
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它莫西芬说明书
药品名称
它莫西芬
英文名称
Tamoxifen
它莫西芬的别名
枸橼酸它莫西芬；枸橼酸三苯氧胺；三苯氧胺；诺瓦得士；三苯氧胺柠檬酸盐昔芬；它莫芬；抑乳癌；他莫昔芬；抗雌激素；抑癌片；Nolvadex；Tam；TamoxifenCitrate
分类
剂型
1.片剂：10mg；
2.胶囊：10mg。
它莫西芬的药理作用
为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。
它莫西芬的药代动力学
它莫西芬口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。它莫西芬在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。它莫西芬大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。它莫西芬母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基它莫西芬为14天。
它莫西芬的适应证
1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。
2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。
它莫西芬的禁忌证
1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。
2.有深部静脉血栓史者。
3.有肺栓塞史者。
注意事项
2.对长期服用它莫西芬并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用它莫西芬进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。
3.当出现异常的阴道出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量出血时应停药。
4.用它莫西芬治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。
5.使用它莫西芬可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用它莫西芬，应同时服用抗促性腺激素药物。
它莫西芬的不良反应
2.继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、阴道出血等。
4.大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。
6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。
它莫西芬的用法用量
1.对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。
2.子宫内膜癌：它莫西芬有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用它莫西芬使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。
它莫西芬与其它药物的相互作用
1.它莫西芬与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。
3.雌激素可影响它莫西芬治疗效果，不宜与雌激素药物合用。
4.抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使它莫西芬肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故与上述药物合用应间隔1～2h。
5.与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加出血的危险，故不宜合用。
7.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。
8.它莫西芬可能增加环孢霉素的血药浓度。
10.它莫西芬可以通过诱导细胞色素P450酶而降低来曲唑的血药浓度。
专家点评
它莫西芬临床治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右，雌激素受体阳性的患者疗效较好，阴性患者疗效较差。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后用药较绝经前和年轻患者的效果好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。它莫西芬用于治疗卵巢癌的疗效优于其他雌激素类制剂，而副作用则明显较低。
