布纳唑嗪
目录
布纳唑嗪说明书
药品名称
布纳唑嗪
英文名称
Bunazosin
布纳唑嗪的别名
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
剂型
1.片剂:0.5mg,1mg,3mg;
2.缓释片:3mg,6mg;
3.细粒剂:0.5%。
布纳唑嗪的药理作用
布纳唑嗪作用机制同哌唑嗪,属α1受体阻滞药,降压效应良好。对α1受体的选择性比哌唑嗪强,对α2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺的负反馈作用,不易引起心率和心排血量增加。布纳唑嗪可同时使阻力血管及容量血管扩张,有效地降低收缩压与舒张压,对肾灌注、血糖或血脂水平没有不利影响。此外,布纳唑嗪不引起钾、钠潴留。
布纳唑嗪的药代动力学
口服吸收完全,未发现食物影响其吸收。布纳唑嗪吸收后1h达血药浓度峰值,肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。布纳唑嗪半衰期约2h,大部分在肝中代谢,几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。
布纳唑嗪的适应证
布纳唑嗪的禁忌证
1.对布纳唑嗪成分过敏。
2.冠状动脉功能不全伴有主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞或心包疾病。
3.严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟30ml)。
4.儿童。
5.孕妇及哺乳妇女。
注意事项
1.(1)肾功能不全(肌酐清除率每分钟30~60ml);(2)肝功能不全;(3)老年;(4)严重心脏病;(5)精神病患者。
2.鉴于布纳唑嗪可致直立性低血压,建议在给药初始或加量时,让患者临睡前服或服药后取卧位;若服药后发生低血压状态,可给予升压药对症治疗。
3.对于从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在服用布纳唑嗪时尤应注意预防直立性低血压带来的不良影响。
4.如把布纳唑嗪缓释片嚼碎服用,可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应,因此服用布纳唑嗪时切勿咀嚼。
布纳唑嗪的不良反应
2.精神神经系统:可有头痛、失眠、疲劳、乏力、麻木、耳鸣、意识模糊、激动、烦躁不安等。
3.消化系统:可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、口渴、便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。
5.其他:可有皮疹、面部潮红、水肿、出汗、视力模糊、鼻塞、呼吸困难、发热性多关节炎等。
布纳唑嗪的用法用量
初始剂量,每次0.5mg,每天2~3次。以后渐增至每次1~2mg,每天2~3次,饭后服。缓释片(以盐酸布纳唑嗪计算)从每天3mg,每天1次开始给药,以后可增加至每天3~9mg,每天1次,一日量9mg为限。
布纳唑嗪与其它药物的相互作用
1.利尿药或其他降压药与布纳唑嗪合用时,可使布纳唑嗪作用增强,故应注意减量。
2.利福平有肝药酶诱导作用,可能减弱布纳唑嗪疗效。
专家点评
布纳唑嗪在引起周围血管阻力下降产生降压的同时,对心率、心排血量和肾功能无明显影响,对中枢神经系统无抑制作用,对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响,故可作为一线降血药使用。另外,它扩张周围动脉和静脉,起到“口服硝普钠”的作用,因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。