布那佐里

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布那佐里说明书

药品名称

布那佐里

英文名称

Bunazosin

布那佐里的别名

盐酸布那佐里迪坦妥;布那唑嗪;布纳唑嗪

分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

剂型

1.片剂:0.5mg,1mg,3mg;

2.缓释片:3mg,6mg;

3.细粒剂:0.5%。

布那佐里的药理作用

布那佐里作用机制同哌唑嗪,属α1受体阻滞药,降压效应良好。对α1受体的选择性比哌唑嗪强,对α2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺负反馈作用,不易引起心率和心排血量增加。布那佐里可同时使阻力血管容量血管扩张,有效地降低收缩压与舒张压,对肾灌注血糖或血脂水平没有不利影响。此外,布那佐里不引起钾、钠潴留。

布那佐里的药代动力学

口服吸收完全,未发现食物影响其吸收。布那佐里吸收后1h达血药浓度峰值,肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。布那佐里半衰期约2h,大部分在肝中代谢,几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。

布那佐里的适应证

可用于原发性高血压、肾性高血压嗜铬细胞瘤引起的高血压等。

布那佐里的禁忌证

1.对布那佐里成分过敏。

2.冠状动脉功能不全伴有主动脉瓣狭窄二尖瓣狭窄肺栓塞心包疾病。

3.严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟30ml)。

4.儿童

5.孕妇及哺乳妇女。

注意事项

1.(1)肾功能不全(肌酐清除率每分钟30~60ml);(2)肝功能不全;(3)老年;(4)严重心脏病;(5)精神病患者

2.鉴于布那佐里可致直立性低血压,建议在给药初始或加量时,让患者临睡前服或服药后取卧位;若服药后发生低血压状态,可给予升压药对症治疗。

3.对于从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在服用布那佐里时尤应注意预防直立性低血压带来的不良影响。

4.如把布那佐里缓释片嚼碎服用,可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应,因此服用布那佐里时切勿咀嚼

布那佐里的不良反应

1.心血管系统:少见心悸、心动过速、胸部压迫感或不适等。

2.精神神经系统:可有头痛失眠、疲劳、乏力麻木耳鸣意识模糊、激动烦躁不安等。

3.消化系统:可有恶心呕吐、食欲缺乏、腹泻腹痛口渴便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶AST)等升高。

4.泌尿生殖系统:可有尿频尿失禁和夜尿症。

5.其他:可有皮疹、面部潮红、水肿出汗视力模糊、鼻塞呼吸困难发热性多关节炎等。

布那佐里的用法用量

初始剂量,每次0.5mg,每天2~3次。以后渐增至每次1~2mg,每天2~3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那佐里计算)从每天3mg,每天1次开始给药,以后可增加至每天3~9mg,每天1次,一日量9mg为限。

布那佐里与其它药物的相互作用

1.利尿药或其他降压药与布那佐里合用时,可使布那佐里作用增强,故应注意减量。

2.利福平有肝药酶诱导作用,可能减弱布那佐里疗效。

专家点评

布那佐里在引起周围血管阻力下降产生降压的同时,对心率、心排血量和肾功能无明显影响,对中枢神经系统无抑制作用,对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响,故可作为一线降血药使用。另外,它扩张周围动脉和静脉,起到“口服硝普钠”的作用,因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭


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