扎西他滨
扎西他滨(Zalcitabine),商品名二脱氧胞苷、双去氧胞嘧啶核苷、双脱氧胞苷、扎西胞苷、扎西他宾。本品主要用于不能耐受 AZT治疗的艾滋病及艾滋相关综合征( ARC)患者,经本品治疗后,可降低血清 P24抗原水平并使CD4+ T细胞增高。与 AZT合用对 HIV有相加或协同作用,并可阻止耐药病毒株的出现及减少毒性反应。适用于成人和儿童的艾滋病和艾滋病相关综合征。FDA(美国食品和药物管理局)批准与齐多夫定合用治疗成人CD4细胞计数≤ 300立方毫米、临床或免疫学状况恶化的HIV感染病人。
本药品被归类到免疫功能调节等药品分类。
目录
扎西他滨的副作用(不良反应)
主要是周围感觉神经病变,以双足刺灼痛为突出症状,半数患者并累及双手。神经系统反应轻重程度与剂量大小有关,剂量越大、发生越早,病情越重,恢复越慢。其他不良反应有皮疹、发热、踝、唇水肿。本品无明显血液系毒性,偶有血小板或中性粒细胞下降,亦为可逆性。胰腺炎是与使用本品有关的另一重要不良反应。在单独用本品治疗的病人中,其发生率低于1%。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。本品常见的其他副作用包括口炎(13.4%)、恶心(7.2%)、咽下困难(3.4%)、厌食(3.1%)、腹痛(2.8%)、呕吐(2.2%)、皮疹(7.8%)、瘙痒(4.7%)、头痛(8.8%)、头晕(3.1%)、肌痛(5.3%)、疲劳(7.8%)。血液系统毒性罕见,皮疹和口炎也可在儿童中发生。咽炎(2%)、贫血(5%)、白细胞减少症(1%)粒细胞减少症(9%)、嗜酸性细胞增多症(6%)、血小板减少(4%)及肝酶升高。
副作用:末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。
扎西他滨禁忌症
肾功能减退者应用小剂量治疗、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。 对患有心肌病或充血性心力衰竭病史的病人,本品应慎用。有神经病史或肾病史的患者也不宜用本品。对孕妇给药的临床研究还不充分,故对孕妇及可能怀孕的妇女应权衡利弊后方可给药。在妊娠鼠的研究中、发现本品有胚胎毒性,可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良,故肝病或酒精成瘾者慎用。
服用扎西他滨须注意的事项
1 外周神经炎,预先应警告患者其表现并予警惕,发生率为17%一31%,可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用,如ddi、d4T。
2 其他不良反应:包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。
扎西他滨的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服,成人每日3次,每次0.75mg,亦可与 AZT合用或交替治疗,毒性比单独应用一种药物为低,可耐受 18个月。 本品应避免与氯霉素、顺铂、氨苯砜、戒酒硫、乙硫异烟胺、格鲁米特、肼苯哒嗪、异烟肼、甲硝唑、呋喃妥因、苯妥英、三氮唑核苷、长春新碱等可引起外周神经炎的药物并用,也不主张与二脱氧肌苷并用。因扎西他宾经肾脏清除,与可能损害肾功能的药物(如两性霉素B、氨基糖甙类抗生素、foscarnet)并用时, 应根据临床和实验室监测调整本品与齐多夫定的剂量。当应用可潜在引起胰腺炎的药物时,应终止本品的治疗。 静注或口服给药。成人和儿童单一治疗时,一日用量0.03mg/kg,每8小时给药一次。应空腹给药,与齐多夫定合并用药时,本品一日0.015~0.03mg/kg,另加齐多夫定一日150~600mg,两者都分为每日3次给药。如果所产生的毒性达到不能耐受的程度,应减少剂量或停用可能引起毒性的药物。肾功能损害者肌酐清除率为10~40mL/min时,应减少剂量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低于10ml/min者应每日一次0.75mg。
扎西他滨药物相作用
勿与有神经毒性药物合用。 扎西他宾与齐多夫定有协同抗病毒活性,交替或同时使用可改善病毒对两药的耐药性,降低总体毒性并提供比单一治疗更好或相当的治疗活性。
扎西他滨成分或处方
本品为人工合成的 2'-3'双去氧核苷类药物。本品需经宿主细胞激酶作用磷酸化后成为有活性的 5'-三磷酸盐(DDC TP)。
扎西他滨药理作用
为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠,可以增强HIV感染时的免疫功能,但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。
扎西他滨贮藏方法
密闭,室温保存。
市场上的扎西他滨
- 二脱氧胞苷、双去氧胞嘧啶核苷、双脱氧胞苷、扎西胞苷、扎西他宾
- 包装规格:片剂,每片0.375mg或0.75mg。每瓶100片。密闭,室温保存。 胶囊:0.75mg/粒。
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