格雷西隆盐酸盐

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格雷西隆盐酸盐说明书

药品名称

格雷西隆盐酸盐

英文名称

Granisetron

格雷西隆盐酸盐的别名

盐酸格雷西隆盐酸盐格雷西隆盐酸盐盐酸盐;格拉司琼;凯瑞特凯特瑞康泉枢星格兰西隆格兰西龙谷尼色创格雷西隆格立西龙盐酸格雷西隆;Kytril;Granisetron Hydrochloride

分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药

剂型

1.针剂:3mg(3ml);

2.片剂或胶囊:1mg。

格雷西隆盐酸盐的药理作用

格雷西隆盐酸盐茚唑类强效、高选择性外周和中枢神经系统五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,是继昂丹司琼后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药,与5-HT3受体的亲和力比与其他受体(包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等)的亲和力高13 000倍。格雷西隆盐酸盐通过对肠部上端迷走神经内脏传入神经元、孤束核和呕吐化学感受区的5-HT3受体的拮抗作用,从而起到抑制化疗或放疗引起的恶心和呕吐作用,但格雷西隆盐酸盐不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐,也不能抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐。临床试验中比较了格雷西隆盐酸盐与昂丹司琼的止吐疗效,认为对中等致吐的抗肿瘤化疗,两者的疗效相同,而对顺铂引起的强烈呕吐,格雷西隆盐酸盐则较昂丹司琼更为有效。格雷西隆盐酸盐无拮抗多巴胺活性。

格雷西隆盐酸盐的药代动力学

健康志愿者单次快速静注格雷西隆盐酸盐20μg/kg或40μg/kg后,平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药,疗效可维持24h。格雷西隆盐酸盐的血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增大,而半衰期分布容积和清除率则基本保持不变。格雷西隆盐酸盐在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为65%,很快且大部分被代谢代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射格雷西隆盐酸盐后呈双相性消除,半衰期β相为2.3~5.9h。格雷西隆盐酸盐在癌症患者体内的分布容积为2.2~3.3L/kg,半衰期β相较长,约为9.2~12h,因而癌症患者的总体清除率较低,而AUC值较高。格雷西隆盐酸盐多次重复给药4天后血药浓度达稳态,此后逐渐减少,未见蓄积性。主要经肝脏消除,仅有8%~16%以原形随尿排出。

格雷西隆盐酸盐的适应证

1.预防和治疗因化疗或放疗引起的恶心、呕吐。

2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

格雷西隆盐酸盐的禁忌证

1.对格雷西隆盐酸盐或有关化合物过敏者及哺乳期妇女。

2.胃肠道梗阻。

3.小儿用药的安全性尚未确定,故禁用格雷西隆盐酸盐。

注意事项

1.(1)肝脏疾病;(2)格雷西隆盐酸盐可减慢大肠蠕动,有亚急性肠梗阻时慎用,并严密观察。

2.格雷西隆盐酸盐使用注射剂时须临时配制。

格雷西隆盐酸盐的不良反应

1.患者对格雷西隆盐酸盐的耐受性较好,主要不良反应头痛便秘

2.其他少见的不良反应有嗜睡腹泻发热丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶AST)暂时性升高等;

3.也曾观察到血压变化,但停药即消失,一般不需处理。

4.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

格雷西隆盐酸盐的用法用量

1.化疗时每次口服格雷西隆盐酸盐1mg,每天2次,首剂应于化疗前1h服用,12h后服用第2次。

2.静脉注射:常用量为3mg,用20~50ml葡萄糖氯化钠注射剂稀释后,在化疗、放疗或手术结束前注入,给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次,必要时可增加给药1~2次。24h内最大剂量不超过9mg,每一疗程可连续使用5天。

3.静脉滴注:将格雷西隆盐酸盐3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后,于化疗或放疗前每天1次静脉滴注,滴注时间为30min。

格雷西隆盐酸盐与其它药物的相互作用

1.地塞米松可增强格雷西隆盐酸盐的药效

2.体外研究表明酮康唑可能通过细胞色素P450 3A同工酶系抑制格雷西隆盐酸盐的代谢,其临床意义尚不清楚。

专家点评

格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该药对中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当,而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好,长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明,应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心,呕吐有效率达85%。是目前国内外评价较高的抗恶心和呕吐药物

1.格雷西隆盐酸盐疗效与托烷司琼类似,略强于昂丹司琼,对于中、低致吐能力化疗药控制呕吐有效率可达90%以上,对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。

2.临床用药适应证同昂丹司琼。

3.口服或静脉用药疗效相同,临床上视情况灵活选择。

4.与其他类5-HT3受体拮抗剂的用法一样,格雷西隆盐酸盐只用于化疗当天,每天1次,最多补加一次,无效或有迟发性反应者可考虑加用非5-HT3受体拮抗剂。


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