格雷西隆盐酸盐
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格雷西隆盐酸盐说明书
药品名称
格雷西隆盐酸盐
英文名称
Granisetron
格雷西隆盐酸盐的别名
盐酸格雷西隆盐酸盐；格雷西隆盐酸盐盐酸盐；格拉司琼；凯瑞特；凯特瑞；康泉；枢星；格兰西隆；格兰西龙；谷尼色创；格雷西隆；格立西龙；盐酸格雷西隆；Kytril；Granisetron Hydrochloride
分类
剂型
1.针剂：3mg（3ml）；
2.片剂或胶囊：1mg。
格雷西隆盐酸盐的药理作用
格雷西隆盐酸盐茚唑类强效、高选择性外周和中枢神经系统五羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，是继昂丹司琼后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药，与5-HT3受体的亲和力比与其他受体（包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等）的亲和力高13 000倍。格雷西隆盐酸盐通过对肠部上端迷走神经和内脏传入神经元、孤束核和呕吐化学感受区的5-HT3受体的拮抗作用，从而起到抑制化疗或放疗引起的恶心和呕吐的作用，但格雷西隆盐酸盐不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不能抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐。临床试验中比较了格雷西隆盐酸盐与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的强烈呕吐，格雷西隆盐酸盐则较昂丹司琼更为有效。格雷西隆盐酸盐无拮抗多巴胺活性。
格雷西隆盐酸盐的药代动力学
健康志愿者单次快速静注格雷西隆盐酸盐20μg/kg或40μg/kg后，平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药，疗效可维持24h。格雷西隆盐酸盐的血药峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）随剂量的增大而增大，而半衰期、分布容积和清除率则基本保持不变。格雷西隆盐酸盐在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射格雷西隆盐酸盐后呈双相性消除，半衰期β相为2.3～5.9h。格雷西隆盐酸盐在癌症患者体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，半衰期β相较长，约为9.2～12h，因而癌症患者的总体清除率较低，而AUC值较高。格雷西隆盐酸盐多次重复给药4天后血药浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性。主要经肝脏消除，仅有8%～16%以原形随尿排出。
格雷西隆盐酸盐的适应证
1.预防和治疗因化疗或放疗引起的恶心、呕吐。
2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
格雷西隆盐酸盐的禁忌证
2.胃肠道梗阻。
3.小儿用药的安全性尚未确定，故禁用格雷西隆盐酸盐。
注意事项
1.（1）肝脏疾病；（2）格雷西隆盐酸盐可减慢大肠蠕动，有亚急性肠梗阻时慎用，并严密观察。
2.格雷西隆盐酸盐使用注射剂时须临时配制。
格雷西隆盐酸盐的不良反应
1.患者对格雷西隆盐酸盐的耐受性较好，主要不良反应为头痛、便秘；
2.其他少见的不良反应有嗜睡、腹泻、发热、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）暂时性升高等；
3.也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。
格雷西隆盐酸盐的用法用量
1.化疗时每次口服格雷西隆盐酸盐1mg，每天2次，首剂应于化疗前1h服用，12h后服用第2次。
2.静脉注射：常用量为3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化钠注射剂稀释后，在化疗、放疗或手术结束前注入，给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次，必要时可增加给药1～2次。24h内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5天。
3.静脉滴注：将格雷西隆盐酸盐3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后，于化疗或放疗前每天1次静脉滴注，滴注时间为30min。
格雷西隆盐酸盐与其它药物的相互作用
2.体外研究表明酮康唑可能通过细胞色素P450 3A同工酶系抑制格雷西隆盐酸盐的代谢，其临床意义尚不清楚。
专家点评
格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该药对中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当，而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好，长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明，应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心，呕吐有效率达85%。是目前国内外评价较高的抗恶心和呕吐药物。
1.格雷西隆盐酸盐疗效与托烷司琼类似，略强于昂丹司琼，对于中、低致吐能力化疗药控制呕吐有效率可达90%以上，对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。
2.临床用药适应证同昂丹司琼。
3.口服或静脉用药疗效相同，临床上视情况灵活选择。
4.与其他类5-HT3受体拮抗剂的用法一样，格雷西隆盐酸盐只用于化疗当天，每天1次，最多补加一次，无效或有迟发性反应者可考虑加用非5-HT3受体拮抗剂。
