毕康
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毕康说明书
药品名称
毕康
英文名称
Pioglitazone
毕康的别名
卡司平；安可妥；吡格列酮；艾可拓；艾汀；Actos；Actins
分类
剂型
毕康的药理作用
毕康为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，属胰岛素增敏剂。作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，毕康不是胰岛素促分泌药，毕康是通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性来控制血糖水平。毕康能明显增加外周组织对葡萄糖的摄取，同时使血浆胰岛胰岛素水平下降，不增加体重，有利于血胆固醇和三酰甘油趋于正常。
毕康的药代动力学
每天一次给药，血药浓度在24h内保持较高水平，7天内达稳态。空腹服用，2h达到峰浓度，食物轻微延迟达峰时间至3～4h，但不改变吸收度，在体内与血清蛋白结合率为99%。通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物主要为羟基化合物及酮基化合物，部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。通过肝肠循环，大部分以原形或代谢物形式经胆汁及粪便排出。毕康及其活性代谢产物的平均血清半衰期为16～24h。
毕康的适应证
用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
毕康的禁忌证
1.对毕康或制剂成分过敏者禁用。
2.哺乳期妇女不应使用毕康。
4.不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的肝病患者。
5.心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者不宜使用。
6.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。毕康不宜用于18岁以下患者。
注意事项
1.毕康和胰岛素或其他口服降糖药合用时，有发生低血糖症的风险，有必要降低合用药物的剂量。
2.绝经前停止排卵的胰岛素抵抗患者，用噻唑烷二酮类包括毕康治疗，可导致重新排卵，这些患者有怀孕的风险。
4.妊娠期妇女只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时才能使用毕康。
毕康的不良反应
1.血液 可出现贫血，在临床实验中，血红蛋白平均降低2%～4%（在开始治疗的4～12周更明显）。单用毕康时，贫血发生率为1%；联用二甲双胍时，贫血发生率为1.2%。导致贫血的原因可能是由于血容量增加。
2.心血管系统 可导致血容量增加，进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用毕康时，轻至中度水肿发生率为4.8%；联用胰岛素时，水肿的发生率（15.3%）高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。
3.神经精神系统 有资料显示，单用毕康时头痛发生率为9.1%。此外，一个小规模对照实验研究发现，9%的患者出现了感觉异常。
4.代谢/内分泌系统 毕康联用磺脲类抗糖尿病药治疗时，低血糖的发生率为2%；当胰岛素分别联用毕康15mg和30mg治疗时，低血糖的发生率分别为8%、15%。
5.胃肠道 偶见腹部不适。
6.肝脏 尚无肝功能衰竭的报道。
7.眼 有个案报道，一例患者在治疗中（一日30mg）出现视网膜病变恶化，但与毕康的关系尚不明确。
8.呼吸系统 在临床试验中发现，使用毕康治疗后可出现上呼吸道感染（13.2%）、鼻窦炎（6.3%）和咽炎（5.1%）。
9.皮肤 有个案报道，一例女性患者在治疗（一日30mg）的第7日出现血管性水肿，停用毕康并使用糖皮质激素治疗后，患者的症状迅速缓解，以后未再复发。
10.肌肉骨骼系统 临床试验报道，毕康致肌痛的发生率为5.4%，实验室检查发现有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治疗，另5位患者坚持治疗后未发生临床后遗症。
毕康的用法用量
起始剂量为每日15mg或30mg，最大剂量为45mg，在早餐前服用，如漏服1次，第2天不可用双倍剂量。
毕康与其它药物的相互作用
1.与葡萄甘露聚糖合用时，可增强降血糖作用。
2.与苦瓜合用时，由于肝和外周组织的血糖利用度和胰岛素活性提高，发生低血糖的风险增加。
4.由于胍胶可延缓胃排空，故与毕康合用时，导致低血糖的风险增加。
5.与车前草、圣·约翰草合用时，发生低血糖的风险增加。
6.与阔叶灌木丛类、聚合草、石蚕属植物、金不换（主要成分为左旋延胡索乙素）、卡乏椒素、薄荷、黄芩属植物、缬草合用时，可导致血清氨基转移酶水平升高。
7.在健康受试者中研究显示，毕康不改变地高辛、华法林、格列吡嗪的稳态药动学指标。对单剂二甲双胍的药动学指标也没有影响。
8.毕康与含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药合用时，可使后者的血浆浓度降低约30%，这可能会使避孕作用消失。
9.酮康唑在体外可明显抑制毕康的代谢，两者同服时患者应更频繁地评估血糖控制情况。
