氟硝基二氮卓
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氟硝基二氮卓说明书
药品名称
氟硝基二氮卓
英文名称
Flunitrazepam
氟硝基二氮卓的别名
氟硝基安定；氟硝安定；氟甲硝基安定；氟硝西泮；Rohypnol
分类
剂型
氟硝基二氮卓的药理作用
氟硝基二氮卓属苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其他苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比硝西泮、地西泮强。
氟硝基二氮卓的药代动力学
肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效（意识丧失）。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为7～8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用。肌内注射的达峰时间为30～45min，而鼻内给药的达峰时间为41～185min（随剂量增加而增加）。药物的蛋白结合率为78%～80%，可分布于组织和脑脊液中，并能透过胎盘。其分布容积为3.3～5.5L/kg。主要在肝脏中代谢。总清除率为每分钟94ml，3～10岁儿童的清除率为每分钟8～12ml/kg。可分泌入乳汁，但浓度低于母体血浆浓度。大部分通过尿以代谢产物的形式排出，约10%经粪便排泄。母体化合物的清除半衰期为16～35h。新生儿和婴儿的清除半衰期随年龄的增长而显著下降，儿童的清除半衰期为12h。因为药物可快速分布至组织，所以镇静作用与清除半衰期无关。
氟硝基二氮卓的适应证
1.用于手术前镇静及各种失眠。催眠作用开始快，可持续5~7小时。
2.亦可用作于静脉麻醉药（单用或诱导麻醉）），诱导时间较长，约135秒，但效果满意。
3.与肌松药－－箭毒合用，可稳定麻醉达1~2小时。
氟硝基二氮卓的禁忌证
1.对氟硝基二氮卓和硝西泮过敏者。
2.孕妇和哺乳期妇女。
4.重症肌无力患者。
注意事项
1.（1）年老衰弱者；（2）婴幼儿；（3）脑部器质性损害患者；（4）心、肝、肾病患者。
2.服药后不宜开车、从事高空作业或操作机器。
3.诱导麻醉时，大多数病人有轻度呼吸抑制。
氟硝基二氮卓的不良反应
氟硝基二氮卓的不良反应与其他苯二氮卓类药物相似，在正常剂量下较轻微。可出现口渴、畏食、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应，有时也会出现皮疹、面红等过敏反应；有时出现兴奋、错乱、头晕、头痛等反应；使用氟硝基二氮卓进行诱导麻醉时大多数患者有轻度呼吸抑制，还有心脏停搏的报道。大剂量连用时偶见依赖性、肝肾功能临床检验值异常（如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等）。尚有过量使用发生意识丧失的病例。动物超剂量试验证明氟硝基二氮卓有致畸性。
氟硝基二氮卓的用法用量
1.催眠：常用量0.5～1mg，睡前服，亦可增加到2mg。
2.静脉注射，诱导麻醉：缓慢静脉注射，常用量1～2mg或按体重计算（0.015～0.030mg/kg）。
3.肌内注射：手术前给药：常用量1～2mg或按体重计算（0.015～0.030mg/kg）。
氟硝基二氮卓与其它药物的相互作用
1.具有中枢抑制作用的药物如抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其他镇静催眠药、神经安定药和阿片类镇痛药等都会加重氟硝基二氮卓的镇静作用及对呼吸系统和心血管系统的抑制作用。
2.与丹参合用时可增加氟硝基二氮卓的中枢抑制作用。
3.当归可抑制苯二氮卓类药物的代谢，与氟硝基二氮卓合用时可导致过度的中枢抑制作用，还可引起过度的肌肉松弛。
4.卡法根与氟硝基二氮卓合用可增强氟硝基二氮卓的中枢抑制作用。两者应避免合用。
5.黄芩中的几种成分可与苯二氮卓类药物竞争性结合GABA-A受体的结合位点，增强中枢抑制作用。
6.丙戊酸能使氟硝基二氮卓的代谢减慢，服用丙戊酸的患者应慎用氟硝基二氮卓。
7.西咪替丁能抑制肝脏对本葯的代謝，使氟硝基二氮卓的半衰期延长。
8.有实验证明，静脉注射肝素钠可使氟硝基二氮卓与血浆蛋白的结合率降低。
10.氟硝基二氮卓与酒精合用时可出现过度镇静和精神运动损害。
11.咖啡因可降低氟硝基二氮卓的镇静和抗焦虑作用。
12.食物可降低氟硝基二氮卓的吸收速度和程度。
专家点评
氟硝基二氮卓用于麻醉诱导时效果优于地西泮，但不如硫喷妥钠、患者术后可发生长时间嗜睡，因此不宜作为常规诱导，尤其不适宜时间较短的手术。
