注射用两性霉素B
注射用两性霉素B(Amphotericin B for Injection),本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者,如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。
目录
注射用两性霉素B的副作用(不良反应)
1 静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现血压下降、眩晕等。
2 几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害,尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起肾小管性酸中毒。
3 低钾血症,由于尿中排出大量钾离子所致。
4 血液系统毒性反应有正常红细胞性贫血,偶可有白细胞或血小板减少。
5 肝毒性,较少见,可致肝细胞坏死,急性肝功能衰竭亦有发生。
6 心血管系统反应如静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
7 神经系统毒性反应,鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等,严重者可发生下肢截瘫等。
注射用两性霉素B禁忌症
对本品过敏及严重肝病的患者禁用。
服用注射用两性霉素B须注意的事项
1 本品毒性大,不良反应多见,但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物,选用本品时必须权衡利弊后作出决定。
2 下列情况应慎用:(1)肾功能损害,本品主要在体内灭活,故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长,因此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品,重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用,应用其最小有效量;当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。(2)肝功能损害,本品可致肝毒性,肝病患者避免应用本品。
3 治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等,如血尿素氮或血肌酐明显升高时,则需减量或暂停治疗,直至肾功能恢复。
4 为减少本品的不良反应,给药前可给解热镇痛药和抗组胺药,如吲哚美辛和异丙嗪等,同时给予琥珀酸氢化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg一同静脉滴注。
5 本品治疗如中断7日以上者,需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需量。
6 本品宜缓慢避光滴注,每剂滴注时间至少6小时。
7 药液静脉滴注时应避免外漏,因本品可致局部刺激。
注射用两性霉素B的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
静脉用药:开始静脉滴注时先试以1~5mg或按体重一次0.02~0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增至一次0.6~0.7mg/kg时即可暂停增加剂量,此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg,每日或隔1~2日给药1次,累积总量1.5~3.0g,疗程1~3 个月,也可长至6个月,视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量,即成人一次20~30mg,疗程仍宜长。 鞘内给药:首次0.05~0.1mg,以后渐增至每次0.5mg,最大量一次不超过1mg,每周给药2~3次,总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边缓慢注入以减少不良反应。 局部用药:气溶吸入时成人每次5~10mg,用灭菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中,按每小时注入40ml速度进行冲洗,共用5~10 日。静脉滴注或鞘内给药时,均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成250?g/ml。注射时取所需药液量以脑脊液5~30ml反复稀释,并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml,pH值应在4.2以上。
注射用两性霉素B药物相作用
1 肾上腺皮质激素,此类药物在控制两性霉素B的药物不良反应时可合用,但一般不推荐两者同时应用,因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用最小剂量和最短疗程,并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。
2 洋地黄苷,本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。
3 氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用,但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄,从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。
4 本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。
5 氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。
6 骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血,与两性霉素B合用时宜减少其剂量。
7 本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用,两者同用时需监测血钾浓度。
8 应用尿液碱化药可增强本品的排泄,并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。
注射用两性霉素B成分或处方
两性霉素B 分子式:C47H73NO17分子量:924.09
注射用两性霉素B药理作用
本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等,部分曲菌属对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药;本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。
注射用两性霉素B贮藏方法
遮光,密闭,冷处保存。
市场上的注射用两性霉素B
- 注射用两性霉素B
- 生产企业:华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 批准字号:国药准字H13020284
- 包装规格:25mg
- 注射用两性霉素B
- 生产企业:上海新先锋药业有限公司
- 批准字号:国药准字H20043087
- 包装规格:50mg(5万单位)
- 注射用两性霉素B
- 生产企业:华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 批准字号:国药准字H13020283
- 包装规格:50mg
- 注射用两性霉素B
- 生产企业:上海新先锋药业有限公司
- 批准字号:国药准字H31020821
- 包装规格:25mg
- 注射用两性霉素B
- 生产企业:华北制药集团新药研究开发有限责任公司
- 批准字号:国药准字H13020285
- 包装规格:5mg
- 注射用两性霉素B
- 包装规格:(1)5mg(5000单位) (2)25mg(2.5万单位) (3)50mg(5万单位)
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