烟酸片
烟酸片
拼音名:Yansuan Pian
英文名:Nicotinic Acid Tablets
书页号:2000年版二部-747
本品含烟酸(C6H5NO2) 应为标示量的95.0%~105.0 %。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于烟酸0.25g )加水100ml 溶解后,滤
过;取滤液20ml,照烟酸项下的鉴别(2) 项试验,显相同的反应。
(2) 取上述滤液适量,加水制成每1ml 中含烟酸20μg 的溶液,照分光光度法(附
录Ⅳ A)测定,在262nm 的波长处有最大吸收。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于烟酸0.2g
),加新沸过的冷水50ml,置水浴上加热,并时时振摇使烟酸溶解后,放冷至室温,加
酚酞指示液3 滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
相当于12.31mg的C6H5NO2 。
【类别】 同烟酸。
【规格】 (1) 50mg (2) 100mg
【贮藏】 密封保存。
药理毒理
烟酸在体内转化为烟酰胺,再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶I)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(辅酶II),为脂质氨基酸、蛋白、嘌呤代谢,组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。烟酸可减低辅酶A的利用;通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影响血中胆固醇的运载,大剂量可降低血清胆固醇及甘油三酯浓度。烟酸有周围血管扩张作用。
【药代动力学】
胃肠道吸收。口服后30~60分钟血药浓度达峰值,广泛分布到各组织。半衰期(t1/2)约为45分钟。肝内代谢。治疗量的烟酸仅有小量以原形及代谢物由尿排出。食物中色氨酸通过肠道细菌作用转换为烟酸。
【适应症】
1.用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。也用作血管扩张药,治疗高脂血症。
2.严格控制或选择饮食,或接受肠道外营养的病人,因营养不良体重骤减,妊娠期、哺乳期,以及服用异烟肼者,严重烟瘾、酗酒、吸毒者,烟酸需要量均增加。
用法用量
口服:
1.成人:
(1)糙皮病,常用量:每次~100mg,每日mg,如有胃部不适,宜与牛奶同服或进餐时服,一般同时服用维生素B1、B2、B6各5mg。
(2)抗高血脂,开始口服100mg,一日3次,4~7日后可增加至每次~2g,一日3次。
2.儿童:糙皮病,常用量:每次~50mg,一日~3次。
【不良反应】
2.烟酸的一般反应有:感觉温热、皮肤发红,特别在脸面和颈部,头痛。
3.大量烟酸可导致腹泻、头晕、乏力、皮肤干燥、瘙痒、眼干燥、恶心、呕吐、胃痛等。
4.偶尔大量应用烟酸可致高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应。
5.一般服用烟酸2周后,血管扩张及胃肠道不适可渐适应,逐渐增加用量可避免上述反应。如有严重皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适,应减小剂量。
【禁忌症】
注意事项
1.下列情况应慎用:
(1)动脉出血。
(3)青光眼。
(4)痛风。
(5)高尿酸血症。
(6)肝病。
(7)溃疡病(用量大可引起溃疡活动)。
(8)低血压。
2.对诊断的干扰:荧光测定尿中儿茶酚胺浓度呈假阳性,尿糖班氏试剂测定呈假阳性,血尿酸测定可增高(仅在应用大剂量烟酸时发生)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
烟酸在儿童中降血脂作用未经临床试验,2岁以下小儿胆固醇为正常发育所需,不推荐应用烟酸降低血脂。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.异烟肼可阻止烟酸与辅酶I结合,而致烟酸缺少。
2.烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用,其血管扩张作用协同增强,并可产生直立性低血压。