爱大霉素
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爱大霉素说明书
药品名称
爱大霉素
英文名称
Etimicin
爱大霉素的别名
爱大；依替米星；Etilmicin；Etimycin
分类
剂型
粉针剂：50mg（5万U），100mg（10万U）。
爱大霉素的药理作用
爱大霉素为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，其通过抑制敏感菌正常的蛋白质合成而发挥抗菌作用。爱大霉素具有广谱抗菌活性，对大部分革兰阳性及革兰阴性菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性；对庆大霉霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷白杆菌，其体外最小抑菌浓度（MIC）仍在爱大霉素治疗剂量的血药浓度范围内；对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。
爱大霉素的药代动力学
健康成人一次静脉滴注100mg、150mg及300mg，血药浓度峰值（Cmax）分别为11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L，血清消除半衰期约为1.5h；按每次150mg，每天2次连续给药，Cmax为19.60±2.38mg/L，清除半衰期为1.84±1.49h。爱大霉素与血浆蛋白的结合率为25%左右。单次给药24h内从尿中排出原形药物的80%左右。7天给药周期内，健康成人的血药浓度基本稳定，无明显累积作用。
爱大霉素的适应证
1.呼吸道感染:包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
2.泌尿生殖系统感染:包括急性肾盂肾炎、慢性膀胱炎急性发作等。
爱大霉素的禁忌证
对爱大霉素及其他氨基糖苷类抗生素过敏者。
注意事项
1.慎用:（1）肾功能减退者；（2）大面积烧伤患者；（3）脱水患者；（4）老年人。
2.爱大霉素治疗过程中应密切观察肾功能和第8对脑神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退、大面积烧伤、脱水或老年患者。
爱大霉素的不良反应
1.耳毒性及肾毒性:与其他氨基糖苷类药物相似，其耳毒性和肾毒性均较轻，但仍可见。主要发生于肾功能不全的患者，或剂量过大或过量时，主要表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听可示听力下降，但程度均较轻。
2.少数病例有尿素氮（BUN）、血清肌酐、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝、肾功能指标升高；但停药后即可恢复正常。
3.偶见皮肤及全身过敏反应。
爱大霉素的用法用量
每次200mg，每天1次；或每次100～150mg，每天2次，稀释于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射剂100ml中，滴注1h。一般疗程为5～10天，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。肾功能不全时剂量:肾功能不全者，原则上不用爱大霉素，必要时应调整剂量，并应监测爱大霉素血清浓度。
爱大霉素与其它药物的相互作用
1.与中枢麻痹药、肌松药（如琥珀胆碱、筒箭毒碱、氯唑沙宗等）及其他具有肌松作用的药物（安定类、奎尼丁等）联用或输入含枸橼酸钠的血液时，较易发生神经肌肉阻滞反应。
2.与其他具有潜在耳、肾毒性的药物（如多黏菌素、其他氨基糖苷类抗生素、依他尼酸及呋塞米等）联合应用，可增加肾毒性和耳毒性。
专家点评
爱大霉素为广谱抗生素。对沙雷菌、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍。对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差。据报道爱大霉素与奈替米星对照治疗临床常见细菌性感染，两组总有效率分别为87.1%和87.4%，治疗各种致病菌感染临床有效率分别为87.6%和87.7%，细菌清除率分别为89.7%和89.9%，药物不良反应发生率分别为8.8%和8.5%。上海11家医院参与的爱大霉素Ⅲ期临床试验，用爱大霉素每天200～300mg，1次或2次静脉滴注，疗程5～14天，结果表明，爱大霉素治疗感染性疾病，有效率87.7%，痊愈率为49.0%，细菌清除率为90.1%，体外抗菌试验表明爱大霉素对肠杆菌科的敏感性为91.2%，高于奈替米星和庆大霉霉素。不良反应发生率为3.43%，且反应轻微，停药或对症处理后即恢复正常。爱大霉素是一高效、安全、具有广泛临床应用价值的抗菌药物。对重症感染患者联合β-内酰胺类药物有助于提高疗效。在治疗风湿免疫性疾病合并各类型感染上是一种疗效高、安全性好的抗生素。
