甲基睾酮
甲基睾酮药典标准
品名
中文名
甲基睾酮
汉语拼音
Jia Gaotong
英文名
Methyltestosterone
结构式
分子式与分子量
C20H30O2 302.46
来源（名称）、含量（效价）
本品为17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。按干燥品计算，含C20H30O2应为97.0%～103.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；微有引湿性。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醚中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为163～167℃。
比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+79°至+85°。
鉴别
（1）取本品5mg，加硫酸－乙醇（2：1）1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》120图）一致。
检查
有关物质
取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于3个，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（1.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.025倍的峰可忽略不计。
干燥失重
取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（72：28）为流动相；检测波长为241nm。取甲基睾酮与睾酮，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按甲基睾酮峰计算不低于1500，甲基睾酮峰与睾酮峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲基睾酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
雄激素药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
甲基睾酮说明书
药品名称
甲基睾酮
英文名称
Methyltestosterone
甲基睾酮的别名
17α-甲睾酮；17α-甲基睾丸酮；甲睾酮；甲基睾丸素；甲基睾丸酮；Android；Androsan；Testoviron
分类
剂型
5mg，10mg；
2.片剂：5mg，10mg。
甲基睾酮的药理作用
1.促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态，大剂量可抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而发挥负反馈作用。对女性可对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。
2.同化作用：能明显地促进蛋白质合成，减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、磷潴留现象。
3.代谢作用：促进钙、磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积及骨质形成。
4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，较大剂量可以促进细胞的生长，使红细胞和血红蛋白增加。这可能是通过促进肾脏分泌促红细胞生成素（erythropoietin）所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。
甲基睾酮的药代动力学
甲基睾酮口服能从胃肠道吸收，口服10mg后1～2h达药峰浓度，半衰期约为2.5～3.5h，也可从口腔黏膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。舌下含服的疗效比口服高2倍。甲基睾酮在肝脏代谢较慢，因而半衰期较长。
甲基睾酮的适应证
1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲基睾酮代替代治疗。
2.月经过多：甲基睾酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。
3.子宫内膜异位：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。
4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。
5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。
6.老年人骨质疏松。
7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢。
甲基睾酮的禁忌证
1.对甲基睾酮有过敏史者。
2.肝肾功能不全患者。
注意事项
1.肝肾功能不全患者。
2.老年男性患者在使用甲基睾酮时，有发生前列腺增生及前列腺癌的高度危险。
3.乳腺癌患者服用甲基睾酮时，由于刺激骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。
4.女性用药需监测其可能出现的男性化征象，一旦发生需立即停药。另外，使用甲基睾酮期间应定期检查肝功能等，如有异常则需停药。
5.女性患者应限制雄激素使用的每月总量不超过300mg。
6.一旦出现水肿（伴有或不伴有充血性心力衰竭）时，应停药并加用利尿剂。
7.糖尿病患者应用睾酮，能够降低血糖，因此要减少胰岛素的用量。
8.当使用甲基睾酮含片时，切勿将药片吞服，并且含服期间不要嚼口香糖、喝水或抽烟。
9.男性患者可引起睾丸萎缩、精子生成减少。发现此现象应立即停药。每月总量不超过300mg，一般可避免女性患者男性化。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，使胆汁淤积，引起胆汁淤积性黄疸。出现黄疸或肝功能异常者应停药。
甲基睾酮的不良反应
1.甲基睾酮化学结构式中有17α-烷基的雄激素，长期大剂量服用易致胆汁淤积性肝炎，出现黄疸。
2.长期应用于女性患者可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
4.如患者原有心、肾、肝疾病，服用甲基睾酮后可导致水肿，并可伴有充血性心力衰竭。
甲基睾酮的用法用量
1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲基睾酮代替代治疗。口服，起始量每天30～101.0mg，维持量为每天20～60mg。
2.月经过多：甲基睾酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月剂量不超过300mg。
3.子宫内膜异位症：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月经第5～25天用，连续治疗3～6个月。
4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。
5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。
6.老年性骨质疏松症：每天10mg，舌下含化。
7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢，一般在用药后2～4个月才显效，5～8个月为1个疗程。
8.男性性腺功能低下者激素替代治疗：每次5mg，每天2次。
9.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗：每次25mg，每天1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至每天2次，每次25mg，舌下含服。
10.男性雄激素缺乏症：开始时每天30～100mg，维持量为每天20～60mg。
甲基睾酮与其它药物的相互作用
1.甲基睾酮可增强抗凝血药如华法林等的疗效，使出血的危险性增加。
4.与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用，可降低甲基睾酮的疗效。
专家点评
甲基睾酮为天然雄激素睾酮的17-α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促进蛋白合成及骨质形成，刺激骨髓造血功能，还有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宫内膜生长。是性激素替代疗法常用药物，具有明显疗效，但作用时间短，每天要多次用药。
