甲氧胺福林
目录
甲氧胺福林说明书
药品名称
甲氧胺福林
英文名称
Midodrine
甲氧胺福林的别名
盐酸甲氧胺福林；米多君；Midodrine Hydrochloride
分类
循环系统药物 > 其他
剂型
2.5mg；5mg。
甲氧胺福林的药理作用
甲氧胺福林为一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂。药物原型无活性，口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸甲氧胺福林。直接作用于突触后，具有血管张力调节功能，对体位性低血压的患者可增加外周阻力，还能防止下肢大量血液淤积，促进血液回流，使血容量保持稳定，从而纠正直立位血压，改善循环容量不足引起的症状。甲氧胺福林一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高，对心脏也无直接作用，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。甲氧胺福林可使膀胱内括约肌张力增高，导致排尿延迟。甲氧胺福林3～30mg升高血压的作用与麻黄素18～72mg相当。
甲氧胺福林的药代动力学
口服后迅速吸收，食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15～30min，单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml，10mg为51ng/ml，20mg为103ng/ml。甲氧胺福林在体循环中广泛代谢，活性代谢产物为脱苷氨酸甲氧胺福林，作用强度大约是甲氧胺福林的15倍，是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多甲氧胺福林在1～2h内达最大浓度，服用甲氧胺福林单剂2.5mg时，脱甘氨酸米多甲氧胺福林的峰值浓度为5ng/ml，10mg时为22ng/ml，20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93%，口服溶液的生物利用度为90%。在动物试验中，甲氧胺福林在肾脏、肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高，但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4～4.6L/kg。甲氧胺福林和脱甘氨酸米多甲氧胺福林40%～75%从肾脏排泄，1%～2%经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。甲氧胺福林的清除半衰期为0.5h。脱甘氨酸米多甲氧胺福林为2～4h。脱甘氨酸米多甲氧胺福林可经血液透析清除。
甲氧胺福林的适应证
1.低血压，尤其是体位性低血压。
2.女性压力性尿失禁。
甲氧胺福林的禁忌证
1.对甲氧胺福林过敏者。
2.严重的心血管疾病患者。
3.高血压患者。
4.心律失常者。
5.急性肾脏疾病患者。
6.肾功能不全者。
7.前列腺增生伴残余尿者。
8.机械性尿路梗阻者。
9.尿潴留者。
10.嗜铬细胞瘤患者。
11.甲亢患者。
12.青光眼患者。
13.哺乳及妊娠期妇女。
注意事项
1.卧位高血压患者（国外资料）。
2.药物可能对妊娠有不利影响。
3.体位性低血压患用药前后及用药时应当应监测卧位和立位的收缩压、舒张压以及心率。
5.药物过量时的症状包括高血压、毛发竖立、寒冷感和尿潴留。药物过量时的治疗：（1）可诱吐和使用α受体阻滞药（如酚妥拉明）。（2）心动过缓和缓慢心律不不齐可用阿托品治疗。（3）脱苷氨酸甲氧胺福林可以通过血液透析清除。
6.用药期间如卧位血压极度升高，需停药。
7.如病人使用下肢压力绷带，应多监测血压，如血压极度升高，则需停药。
8.对初始治疗有反应的病人才能继续治疗；若治疗中出现严重的间歇性血压波动，应停止服用甲氧胺福林。
甲氧胺福林的不良反应
2.心血管系统：最常见卧位高血压、心动过速和心功过缓。自主神经反射严重损害的寒颤用药后体位性低血压可恶化。
3.中枢神经系统：可引起头痛、头晕、坐立不安、兴奋和易激惹、睡眠障碍和神经过敏等。
4.内分泌/代谢系统：可引起体重增加，与细胞外液的容积增加有关。
7.皮肤：最常见的是毛果芸香碱样反应，包括毛发竖立、蚁走感、寒颤等。还可引起皮肤发红、瘙痒、出汗。
甲氧胺福林的用法用量
1.体位性低血压：初始剂量为一次2.5mg，每天2～3次；对严重难治性的体位性低血压，在初始剂量的基础上逐步增加剂量，最大不超过每天40mg，但多数每日的维持量为30mg，分3～4次给药。
2.血循环失调：每次2.5mg，每天2次，早、晚服用，必要时可每次2.5mg，每天3次。个别可减量至一次12.5mg，每天2次。
3.尿失禁：每次2.5～5mg，每天2～3次。
甲氧胺福林与其它药物的相互作用
1.苯福林能使甲氧胺福林升压作用增强。
2.伪麻黄碱、N-去甲麻黄碱、麻黄素可增强甲氧胺福林的升压作用。
3.甲氧胺福林与三环类抗抑郁药、抗组胺约、甲状腺素和单胺氧化化酶抑制药合用，可引起高血压、心律失常和心动过速。
4.与双氢麦角胺、阿托品或糖皮质激素（如氟氢可的的的的松、可的松等）合用，可使血压增高。
5.与洋地黄类药物合用，会增加心动过缓、房室传导阻滞或心律失常的发生率。
6.α受体阻滞剂可拮抗甲氧胺福林的药理作用，使甲氧胺福林疗效降低，也可导致心动过缓的加重。
