慢心律
【中文名称】: 慢心律
【简写拼音】: MXL
【英文名称】: Mexiletinc
【所属类别】: 抗心律失常药
药物说明:
【别名】
【外文名】Mexiletinc
目录
药理作用
细胞电生理效应与利多卡因相似,同属Ib类药。抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用,缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期,延缓室内传导,提高室颤阈值。用于各种原因引起的室性心律失常。
适应症
主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。
用量用法
1.口服:1次量150~250mg,每6~8小时1次。以后可酌情减量维持。 2.静注:开始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,缓慢静注(3~5分钟)。如无效,可在5~10分钟后再给50~100mg1次。然后以每分钟1.5~2mg的速度静滴,3~4小时后滴速减至每分钟0.75~1mg,并维持24~48小时。 [口服:成人:首剂负荷量200~300mg,不得超过400mg,必要时2小时后再服100~200mg;维持量150~200mg,每日~4次。
不良反应
可见眩晕、视力模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球震颤、意识障碍和抽搐、恶心、呕吐,偶有皮疹和肝功能损害,少数有低血压和心动过缓。
注意事项
1.可有恶心、呕吐、嗜眠、心运过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。 2.随进食、牛奶及抗酸剂同服可减轻不良反应。 3.严重心动过缓型。心律失常病人禁用。
注意事项
①与巴比妥、苯妥英钠、利福平并用,可降低本品血药浓度;与甲氰咪胍、胃复安并用,则提高血药浓度。
②严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ°以上房室传导阻滞者忌用,肝肾功能障碍者慎用,老年人应减量。 1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。
2.美西律可用于已安装起搏器Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在Ⅰ度房室传导阻滞的病人中应
用较安全,但要慎用。
3.美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。
4.在低血压和充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能异常者慎用。
规格
片剂:每片50mg、100mg。针剂:100mg(2ml)。
不良反应
约20%-30%患者口服发生不良反应。
1.胃肠反应:最常见。包括恶心、呕吐等,有肝功能
异常的报道,包括GOT增高。
2.神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷
3.心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生。偶见胸痛,促心律失常作用如室性心运过速,低血压及
心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。
4.过敏反应:皮疹。
禁忌
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,病窦综合征者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。
儿童用药
美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。
老年患者用药
老年人用药需监测肝功能。
药物相互作用
1.有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。
2.美西律与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ib类药物合用。
3.如果苯妥英钠或其他肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用,可以降低美西律的血药浓度。
4.有报道苯二氮卓类药物不影响美西律的血药浓度。
5.美西律和地高辛、利尿剂和普萘求洛尔合用不影响心电图PR、QRS、QT间期。
6.在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。
7.制酸药可减低口服本品时的血药浓度,但也可因尿PH值增高,血药浓度升高。