酚妥拉明
【别名】立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.
【药效学】本品为α-受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。
【药动学】口服吸收快,但肝脏首过效应强,生物利用度低。约30min药液浓度达峰值,作用维持3-4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生,维持时间10~15min或3-4h,其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速,主要由尿排泄。
临床应用
主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。
【毒副作用】可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒;偶有恶心、呕吐等反应。
【不良反应】消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐及加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛,需缓慢注射或滴注。胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用
【相互作用】与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
【配伍变化】忌与铁剂配伍。
【禁忌症】低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
用法用量
口服:25—100mg/次,4-6次/d;肌注或静注:5mg/次,1—2次/d;静滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,注后每30s测血压1次,连续测定10min,如在2-4min血压降低4.67/3.34kPa以上为阳性。
【制剂】片剂:25mg/片;注射剂:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。
【附注】①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂、镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性,在试验前24h应停用上述药物。
参看