癫健胺
目录
癫健胺说明书
药品名称
癫健胺
英文名称
Valpromide
癫健胺的别名
丙缬草酰胺;癫健安;丙戊酰胺;二丙基乙酰胺;癫健胺;Diprozin
分类
剂型
片剂:0.1g,0.2g。
癫健胺的药理作用
丙戊酰癫健胺是丙戊酸的衍生物,在体内迅速转化为丙戊酸后发挥药理作用。其作用机制类似于丙戊酸,也可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度升高有关。另外丙戊酸作用于突触后的感受器部位,模拟或加强GABA的抑制作用。对神经膜的作用也未完全阐明,可能直接作用于与钾传导有关的膜活动。因癫健胺需在体内转化为丙戊酸后才发挥药理作用,目前已为不需体内转化的制剂丙戊酸钠(镁)所替代。
癫健胺的药代动力学
癫健胺与丙戊酸相比,吸收变缓,生物利用度也略低。在肝脏中迅速且几乎完全地代谢成丙戊酸。
癫健胺的适应证
癫健胺为一种抗癫痫谱广、作用强、见效快而毒性较低的新型抗癫痫药。用于治疗各种类型的癫痫。
癫健胺的禁忌证
有肝脏疾病或严重肝功异常的患者。
注意事项
1.(1)3岁以下儿童;(2)先天性代谢紊乱者;(3)器质性脑病患者;(4)伴精神障碍的严重癫痫患者:本类患者产生肝毒性的危险性很大;(5)疑有系统性红斑狼疮的患者。
2.药物对妊娠的影响:有资料认为,胎儿若接触包括癫健胺在内的抗癫痫药物,其患神经管缺陷的危险性大大增加,且可致各种畸形,如颅面及肢端畸形以及唇腭裂(较少见)。尚有使用癫健胺引起先天性心脏缺陷和新生儿出血的报道。
3.药物对哺乳的影响:有受乳婴儿出现血小板减少性紫癜及贫血的报道。
4.药物对检验值或诊断的影响:(1)由于癫健胺可部分以酮体的形式代谢,因而可导致尿酮试验呈假阳性。(2)肝脏酶学指标升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)在治疗前及治疗的最初6个月应进行肝功能检查;(2)治疗前和治疗中应进行血常规监测;(3)重大择期手术前应进行血小板功能检查;(4)出现急性腹痛时应警惕是否发生了胰腺炎,可做相关的检查,如测定血清淀粉酶等。
癫健胺的不良反应
癫健胺的用法用量
抗癫痫:每天0.6~1.2g,分3次服。 儿童每日每千克体重10~30mg,分次服用。
癫健胺与其它药物的相互作用
2.抗菌药如美罗培南、阿米卡星,红霉素,异烟肼等与癫健胺合用,可增加癫健胺的血药浓度和毒性。
4.对肝脏有毒性的药物与癫健胺合用时,可增加肝脏中毒的危险。
5.止痛药(如阿司匹林)可阻碍癫健胺的代谢,并将其从蛋白结合部位上置换出来。水杨酸盐还可增加发生Reye′s综合征的危险。另外,阿司匹林和癫健胺都可影响凝血和血小板的功能。
6.考来烯胺可减少癫健胺的吸收。
7.据报道,巴比妥类抗癫痫药如苯巴比妥与癫健胺合用,可诱导癫健胺代谢,降低癫健胺的血药浓度。但癫健胺能阻滞苯巴比妥的代谢,使苯巴比妥的血药浓度明显增加。
8.卡马西平和苯妥英钠都是酶诱导药,均可使癫健胺代谢增加,血药浓度减少。但癫健胺与这两种药物的作用是复杂的,且在代谢和蛋白结合上的作用不一致,故其最终临床后果尚难预测。
9.在一项研究中,大剂量使用甲氨蝶呤后,癫健胺的血浆浓度明显降低。
10.有报道称,与甲氟喹合用时癫健胺的血浆浓度降低。同时,甲氟喹与氯喹可降低惊厥阈,从而降低癫健胺的抗癫痫作用。
11.抗抑郁药和抗精神病药可通过降低惊厥阈,使癫健胺的抗癫痫作用降低。
13.有限的资料认为,在某些患者中癫健胺可阻碍乙琥胺的代谢。
14.一项研究中,抗酸药(如氢氧化化铝和氢氧化化化镁)与癫健胺合用后,癫健胺的生物利用度明显增加。在另一项研究中,碳酸钙和铝镁合剂则无此明显作用。有研究称西咪替丁能显著增加癫健胺的半衰期,减少其清除率。而雷尼替丁对癫健胺的药动学无影响。前述相互作用虽然可能存在,但尚无有临床意义的报道。
15.患者及其护理人员应被告知如何认识癫健胺的血液及肝脏毒性症状,并建议他们一旦发现这些症状,立即寻求医疗救助。
16.出现肝功能不全时应停药。
17.若出现异常的凝血酶原时原时间延长,尤其是伴随其他相关的异常表现时,应中止治疗。
18.为防止胃肠道症状,可在进餐时服药,也可在治疗开始时使用小剂量。
19.过量使用癫健胺后应洗胃。但因为丙戊酸及其盐会很快被吸收,所以也有人认为洗胃作用有限,仅用支持治疗即可。有人主张采用各种积极的治疗措施,如强行利尿、血透和输血等。
专家点评
癫健胺为一广谱、作用强、见效快而毒性较低的新型抗癫痫药,用于各种类型的癫痫。多种类型癫痫均有较好的疗效。