盐酸头孢他美匹酯
目录
盐酸头孢他美匹酯说明书
药品名称
盐酸头孢他美匹酯
英文名称
Cefetamet
盐酸头孢他美匹酯的别名
盐酸头孢他美匹酯酯;盐酸头孢他美匹酯新戊酰氧甲酯;头孢他美;高保息;康迈新;Cefetamete Pivoxil;Globecef
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
剂型
0.25g,0.5g。
盐酸头孢他美匹酯的药理作用
对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用,尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。盐酸头孢他美匹酯具有广谱抗肠杆菌活性,对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性;对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外,盐酸头孢他美匹酯在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。盐酸头孢他美匹酯对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对盐酸头孢他美匹酯耐药。
盐酸头孢他美匹酯的药代动力学
头孢他盐酸头孢他美匹酯盐酸头孢他美匹酯酯一次口服给药500mg,4h后可达血药浓度峰值,约为4mg/L。饭后口服盐酸头孢他美匹酯比空腹时口服吸收好,饭后服用的生物利用度约为50%,吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。盐酸头孢他美匹酯分布容积较小(约为0.3L/kg),血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄,每次口服500~1000mg后,血浆清除半衰期为2.2~2.8h。
盐酸头孢他美匹酯的适应证
2.尿路感染。
3.淋病。
盐酸头孢他美匹酯的禁忌证
对盐酸头孢他美匹酯匹酯或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.盐酸头孢他美匹酯与头孢菌素药有交叉过敏。
2.慎用:(1)严重肾功能障碍者;(2)高度过敏性体质、家族有过敏史者;(3)高龄体弱、全身状况差者。
盐酸头孢他美匹酯的不良反应
头孢他盐酸头孢他美匹酯盐酸头孢他美匹酯酯的不良反应总发生率较低。
1.主要表现为消化道症状,包括胃肠紊乱、腹泻、恶心、呕吐等,其发生率随剂量增加和治疗时间延长而增高。
3.其他罕见的不良反应有头痛、疲乏、眩晕、心动过速、震颤、冷汗、皮肤溃疡等。
盐酸头孢他美匹酯的用法用量
1.成人:(1)一般用量:每次500mg,每天2次。(2)下呼吸道感染:①支气管炎:每次250~750mg,每天2~3次,疗程7~14天;②肺炎:每天500~1500mg,疗程10天。(3)耳鼻喉科感染:①急性中耳炎,每次10mg/kg,每天2次,疗程7天;②慢性中耳炎:每次250~500mg,每天2次;③鼻窦炎:每次500~1000mg,每天2次,连续用药7天;④扁桃体炎,每次1000mg,每天2次,疗程7~10天。(4)尿路感染:①无并发症的尿路感染,每次250~500mg,每天2次,疗程3~7天;也可以一次性给药1500~2000mg;②有并发症的尿路感染:每天2000mg,分1~2次给药,疗程10~15天;③急性淋病性尿道炎:一次性给药500~1500mg。
2.儿童:每次100mg/kg,每天2次。
盐酸头孢他美匹酯与其它药物的相互作用
与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使盐酸头孢他美匹酯由肾小管分泌减少,血浆药物浓度增加。
专家点评
盐酸头孢他美匹酯为口服第三代头孢菌素,口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素,对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。盐酸头孢他美匹酯可能对梅毒螺旋体有作用,但对厌氧菌几无作用。盐酸头孢他美匹酯治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析,每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%,对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%,对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%,表明每天给药1000mg为佳。盐酸头孢他美匹酯对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%,革兰阴性菌为79.8%,金黄色葡萄球菌为61.1%,铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价盐酸头孢他美匹酯的安全性与有效性。治疗组98例服用盐酸头孢他美匹酯,每次250~500mg,每天2次,对照组95例服用头孢克肟,每次200mg,每天2次,连续7~14天。结果治疗有效率分别为95%和94%,细菌高度敏感百分率为98%和96%,细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例,评价有效性及安全性。治疗组服用盐酸头孢他美匹酯,每次400mg,每天2次,对照组服用头孢克肟,每次200mg,每天2次,连续7~14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%,有效率为91.5%和91.07%,细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%,细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。盐酸头孢他美匹酯对尿路感染有效率可达91.2%,对皮肤和软组织感染有效率78%,对妇产科感染有效率92%~97%,盐酸头孢他美匹酯对G+和G-菌均有广谱抗菌作用,尤其对G-菌抗菌活力强。盐酸头孢他美匹酯对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。大多数假单胞菌属和G-非发酵杆菌对盐酸头孢他美匹酯耐药。