精蛋白盐
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精蛋白盐说明书
药品名称
精蛋白盐
英文名称
Protamine
精蛋白盐的别名
硫酸精蛋白盐；精蛋白；鱼精蛋白；Protamine Sulfate
分类
剂型
1.注射液：50mg（5ml），100mg（10ml）。
2.注射剂（冻干粉）：50mg。
精蛋白盐的药理作用
鱼精蛋精蛋白盐是一种碱性蛋白，具有强碱性基团，在体内可与强酸性的肝素结合，形成一种无活性的稳定复合物，这种直接拮抗作用使肝素失去抗凝活性。肝素使抗凝血酶Ⅲ构型改变，发挥抗凝血酶作用。个别实验证实，精蛋白盐还可分解肝素与抗凝血酶Ⅲ的结合，从而消除其抗凝作用。因此，肝素或低分子肝素严重过量引起出血时，精蛋白盐可中和它们的抗凝作用。
精蛋白盐的药代动力学
精蛋白盐注射后0.5～1min即能发挥止血功能，作用持续约2h。半衰期与用量相关，用量越大，半衰期越长。
精蛋白盐的适应证
1.用于注射肝素过量而引起的出血，以及自发性出血（如大咯血等）。
2.心脏动脉等大手术、血循环中出现肝素样抗凝物质或血液透析时应用大量肝素抗凝可使用精蛋白盐中和。
精蛋白盐的禁忌证
对精蛋白盐有不耐受史或不良反应史者。
注意事项
1.（1）对鱼类有过敏史者；（2）输精管切除术及不育症患者；（3）孕妇及哺乳期妇女。
2.精蛋白盐口服无效，仅用于静脉给药。
4.精蛋白盐可中和低分子肝素的抗凝血酶活性，但只能部分地中和其抗因子Ⅹa的作用。1mg精蛋白盐可抑制100U道特肝素钠或1mg（100U）依诺肝素钠的抗凝作用。
5.输精管切除术及不育症患者在输注精蛋白盐前，可应用皮质激素或抗组胺药防止过敏。
6.精蛋白盐可引起低血压，故静脉注射时应缓慢（一般用1%的注射剂，以每分钟0.5ml的速度给药，时间超过10min），且应备有抢救休克的药物和设备。对血容量偏低患者，宜纠正后再用精蛋白盐，以防周围血循环衰竭。
7.用精蛋白盐5～15min后，可测定APTT或TT以估计用量（特别在大剂量肝素应用后）；如肝素的作用持续时间长于精蛋白盐，可根据ACT结果再次给药。
8.精蛋白盐的单次注射剂量不得超过50mg；如果要多次注射，应密切观察患者以防出现过量反应。
9.由于精蛋白盐自身具有抗凝作用，因此2h内（即精蛋白盐作用有效持续时间内）不宜超过100mg，除非另有确凿证据，不得随意加大剂量。
10.由于肝素在体内代谢迅速，因此其与精蛋白盐给药的间隔时间越长，拮抗所需用量则越少。例如肝素静脉注射30min后，再用精蛋白盐，剂量可减少一半。
11.深部皮下注射肝素过量所致出血，由于肝素吸收时间延长，可先给精蛋白盐25～50mg，以后再根据实验室检测结果给药。
12.精蛋白盐能被血液所灭活，当其用于中和大剂量肝素时，可发生肝素“反跳”现象，这种并发症需要额外注射精蛋白盐。
13.药物对儿童的影响：精蛋白盐粉剂若以制菌水溶化则不能用于新生儿，因制菌水含苯甲醇（防腐剂），大剂量（每天100～400mg/kg）投入对新生儿有毒性反应。
14.当反复给予精蛋白盐拮抗大剂量肝素时，必须延长监护时间（由于精蛋白盐过量可能引起再次出血），并监测活化全血凝固时间（ACT）、活化部分凝血活酶生成时间（APTT）、凝血酶时时间（TT）。
精蛋白盐的不良反应
1.心动过缓、胸闷、呼吸困难及血压降低（大多因静脉注射过快所致，系药物直接作用于心肌或周围血管扩张引起）较常见，也有引起肺动脉高压或高血压的报道。
3.精蛋白盐纯化后才可应用，一般无抗原性，但极个别对鱼类食物过敏的患者可发生过敏反应（可能与体内存在依赖补体的ISG型皮肤敏感性抗体有关），表现为血管神经性水肿、荨麻疹、局部疼痛等，多发生在第2次给药后。
4.心脏手术体外循环所致的血小板减少，可因注射精蛋白盐而加重。
5.糖尿病患者应用精蛋白盐锌胰岛锌胰岛素时，可出现严重的过敏反应，但极少见。临床上最常见于反复应用精蛋白盐，或者患者对鱼类有过敏史者。
精蛋白盐的用法用量
1.（1）静脉注射：抗肝素过量时，精蛋白盐用量与最后一次肝素使用量应相当（精蛋白盐1mg可中和肝素100U）；（2）静脉滴注：抗自发性出血时，每天5～8mg/kg，分2次，间隔6h。每次以生理盐水300～500ml稀释，连用不宜超过3天。
2.儿童：静脉注射：用法用量同成人。
精蛋白盐与其它药物的相互作用
在一些胰岛素制剂中，精蛋白盐可延长胰岛素的作用。
专家点评
精蛋白盐为从鲑科鱼成熟的精子中提取的一种碱性蛋白质的硫酸盐。精蛋白盐能与肝素结合，使肝素失去抗凝活性。同时亦有轻度抗凝血酶原激酶作用。精蛋白盐口服无效，仅限于静脉注射，作用迅速，维持时间长。用于因注射肝素过量所引起的出血。心脏动脉等大手术、血循环中出现肝素样抗凝物质或血液透析时应用大量肝素抗凝可按需使用精蛋白盐中和。
