胆碱磷酯
目录
概述
胆碱磷酯（phospholipid）是指含有磷酸基团的类脂。包括甘油胆碱磷酯和鞘胆碱磷酯两类。
胆碱磷酯是含磷的脂质，是生物膜的基本成分。胆碱磷酯的醇部分或者是甘油，或者是鞘氨醇，故可分成甘油胆碱磷酯和鞘胆碱磷酯两类，它们都是极性脂。极性脂由极性部分（叫做极性头）和非极性部分（叫做非极性尾）组成。
甘油的C（1）和C（2）羟基被脂肪酸酯化，C（3）羟基被磷酸酯化，磷酸又与一极性醇X—OH连接，这就构成甘油胆碱磷酯。分子的非极性尾含有两个脂肪酸的长烃链，甘油C（1）连结的常是含16或18个碳原子的饱和脂肪酸，其C（2）位则常被16～20个碳原子的不饱和脂肪酸占据。磷酰—X组成甘油胆碱磷酯的极性头，故甘油胆碱磷酯可根据极性头醇（X—OH）的不同分类。X=H构成最简单的甘油胆碱磷酯，叫做胆碱磷酯酸，它在生物膜中仅有少量。通常存在于生物膜中的甘油胆碱磷酯都有极性头。重要的甘油胆碱磷酯极性头基举例如下。
极性脂在水溶液表面自然形成厚度为一个脂质分子的脂单层，其烃尾避开水朝向大气，而亲水的极性头则指向极性的水相。在水系统中，极性脂自然聚在一起形成分子团（非极性尾朝内）或极薄的脂双层以分开两个水性部分。脂双层脂质分子的非极性尾向内伸展形成一个连续的内部碳氢核心，而极性头朝外，伸入水相中。脂双层较软，易弯曲流动，是生物膜的基本结构，它们依膜的类型不同，占膜重量的20～80％不等。鞘胆碱磷酯的结构和性质见鞘脂。
胆碱磷酯药品说明书
药品名称
胆碱磷酯
英文名称
phospholipids
胆碱磷酯的别名
易善复；磷脂；蛋黄素；蛋胆碱磷酯 ；卵胆碱磷酯；Essentiale
分类
剂型
1.含多烯胆碱磷酯酰胆酰胆碱（天然的胆碱磷酸二甘油酯、带有大量的不饱和脂肪酸基，主要为亚油酸，约占70%，亚麻酸和油酸300mg）228mg/粒，30粒/盒；100粒/盒。
2.注射剂：5ml/支（含天然的胆碱磷酸二甘油酯、主要为亚油酸，约占70%，及亚麻酸和油酸250mg，苯甲醇45mg）。
胆碱磷酯的药理作用
1.临床药理胆碱磷酯主要成分为必需卵胆碱磷酯（EPL），必需胆碱磷酯在人体内不能自身合成，必须外源供给，它是构成所有细胞膜和亚细胞膜的重要成分，EPL进入人体后，能特异性与肝细胞膜结合，起到稳定、保护、修复肝细胞膜，促进肝细胞再生，增加肝细胞膜对病毒、毒物、药物及自由基的防御能力。
2.作用机制当患肝脏疾病时，肝脏的代谢活力受到严重损伤，多烯胆碱磷酯酰胆酰胆碱可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯胆碱磷酯酰胆酰胆碱，这些胆碱磷酯酰胆碱在化学结构上与重要内源性胆碱磷酯一致，它们主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，实验证明，EPL能通过降低脂质过氧化，减轻肝细胞损伤，因此可使受损的肝功能和酶活力恢复正常，调节肝脏的能量平衡，促进肝组织再生。EPL在实验动物模型中，能降低肝脏的脂肪浸润和炎症反应，促进肝细胞再生，减少纤维化，增加免疫应答等作用。另外胆碱磷酯可分泌入胆汁，将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式，稳定胆汁。
胆碱磷酯的药代动力学
口服给药，90%以上的多烯胆碱磷酯酰胆酰胆碱在小肠被吸收，大部分被胆碱磷酯酶A分解为1-酰基-溶血胆碱磷酯胆碱，50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和胆碱磷酯酰胆碱，此多聚不饱和胆碱磷酯酰胆碱通过淋巴循环进入血液，主要同肝脏的高密度脂蛋白结合。口服给药6～24h后胆碱磷酯酰胆碱的平均血药浓度达20%。胆碱的半衰期是66h，不饱和脂肪酸的半衰期是32h。用。H和14C放射性核素标记，人体药动学发现，口服给药在粪便中的排泄率不超过5%。
胆碱磷酯的适应证
可应用于所有类型的急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化，中毒性肝病、药物性肝病、酒精性肝病、代谢性肝病，怀孕导致的肝脏损害（妊娠中毒）、放射治疗综合征、银屑病，预防胆结石的复发，及肝、胆手术的前后用药。
胆碱磷酯的禁忌证
已知对胆碱磷酯所含的任何一种成分过敏者，新生儿和早产儿禁用注射液。
注意事项
1.孕妇、哺乳期妇女用药参见临床应用。
2.老年患者用药参见临床应用。
3.儿童用药用量酌减，或遵医嘱。
4.用药过量处理迄今未发现多烯胆碱磷酯酰胆酰胆碱过量或者中毒的症状。
胆碱磷酯的不良反应
胆碱磷酯的用法用量
开始，每次2粒.每日3次，每日服用量最大不超过6粒，一段时间以后，剂量可减至每次1粒，每日3次；静滴：5～10ml加入：10%葡萄糖注射液250～500ml滴注，重症病例可用10～20ml。
胆碱磷酯与其它药物的相互作用
不可用盐类注射液稀释，能使胆碱磷酯析出沉淀。
专家点评
临床上曾用于多种肝脏疾病，对于急性、慢性病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎等，均能改善症状，降低血清AIT、AST，提高血清白蛋白和凝血酶原水平；对于肝硬化也有一定临床疗效，此外对中毒性肝病及糖尿病性脂肪肝也有效。
