舒克菲
舒克菲药典标准
品名
中文名
舒克菲
汉语拼音
Liutanglü
英文名
Sucralfate
来源（名称）、含量（效价）
本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。按干燥品计算，含铝（Al）应为18.0%～22.0%，含硫（S）应为8.5%～12.5%。
性状
本品为白色或类白色粉末；无臭，几乎无味；有引湿性。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。
鉴别
（1）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml，煮沸溶解后，放冷，用氢氧化钠试液中和，缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml溶解后，加氯化钡试液，如发生沉淀，滤过，滤液加热煮沸，即生成大量白色沉淀。
（3）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml溶解后，加氨试液使成碱性，煮沸，滤过，沉淀加稀盐酸使溶解，溶液显铝盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
制酸力
取本品约0.5g，精密称定，置250ml具塞锥形瓶中，精密加盐酸滴定液（0.1mol/L） 100ml，密塞，在37℃不断振摇1小时，放冷至室温，滤过，精密量取续滤液50ml，加溴酚蓝指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。按干燥品计算，每1g消耗盐酸滴定液（0.1mol/L）不得少于130ml。
酸度
取本品0.20g，加水20ml，置水浴上加热2～3分钟后，放冷至室温，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.5。
酸性溶液的澄清度
取本品1.0g，加稀盐酸10ml，振摇溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与3号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
氯化物
取本品0.10g，置100ml量瓶中，加2mol/L硝酸溶液30ml和水适量溶解后，用水稀释至刻度，摇匀；量取10.0ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.50%）。
α-甲基吡啶
取本品适量，研细，称取2.0g，置10ml具塞试管中，加水5.0ml，在80～90℃水浴中加热30分钟，并时时振摇，放冷后，移至离心管中，离心，取上清液作为供试品溶液；另取α-甲基吡啶对照品适量，精密称定，用水制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2μl，照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E）检查，用直径0.25～0.18mm的二乙烯苯－乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相，在柱温200～225℃下测定。供试品溶液中α-甲基吡啶的峰高不得大于对照品溶液的峰高（0.005%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过14.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1.0g，加盐酸溶液（9→100） 20ml，搅拌使溶解，加氨试液至碱性后，再多加2ml，放置片刻，滤过，沉淀用水分次洗涤，合并洗液与滤液，加水使成25ml，另取一定量的标准铅溶液同样处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品1.0g，加稀硫酸10ml与溴试液5ml，煮沸，放冷，加酸性氯化亚锡试液数滴使褪色，加盐酸3ml与水适量使成28ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。
含量测定
铝
取本品约1.0g，精密称定，置200ml量瓶中，加稀盐酸10ml溶解后，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取20ml，加氨试液中和至恰析出沉淀，再滴加稀盐酸至沉淀恰溶解为止，加醋酸－醋酸铵缓冲液（pH 6.0）20ml，再精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25ml，煮沸3～5分钟，放冷至室温，加二甲酚橙指示液1ml，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黄色转变为红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.349mg的Al。
硫
取本品约1.0g，精密称定，置烧杯中，加硝酸溶液（1→2）10ml与水10ml，缓缓煮沸10分钟，加氨试液至碱性后再多加5ml，煮沸1分钟，放冷，移至100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液10ml，加1mol/L盐酸溶液，至恰呈酸性后，再多加3滴，精密加氯化钡－氯化镁溶液（取氯化钡6g与氯化镁5g，加水溶解并稀释至500ml）10ml，摇匀，放景片刻，加氨－氯化铵缓冲液（pH 10.0）15ml、三乙醇胺溶液（1→2）5ml与铬黑T指示剂少量，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.603mg的S。
类别
抗酸药。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
（1）舒克菲口服混悬液 （2）舒克菲分散片 （3）舒克菲咀嚼片 （4）舒克菲胶囊
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
舒克菲说明书
药品名称
舒克菲
英文名称
Sucralfate
舒克菲的别名
舒可捷；硫糖铝；胃溃宁；胃笑；蔗糖硫酸酯铝；迪索；索得；迪先；Antepsin；Surcalfatum；Ulcerban；Ulcerlmin
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
性状
白色或类白色粉末；无臭，几乎无味；有引湿性。在水中、乙醇或氯仿中几乎不溶，在稀盐酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。
剂型
1.片剂：每片0.25g，0.5g；
2.胶囊：0.25g；
3.混悬剂：1g（5ml），20g（10ml）。
舒克菲的药理作用
舒克菲为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，是一种胃黏膜保护剂，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。舒克菲在酸性环境下，可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖，并聚合不溶性胶体，保护胃黏膜；能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合，在溃疡面或炎症处形成一层薄膜，保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭，促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为正常黏膜的6～7倍。同时，舒克菲能吸附胃蛋白酶，抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降约30%。舒克菲也可中和胃酸，但作用弱，1g舒克菲只能中和2.5mmol/L盐酸。此外，舒克菲还能吸附唾液中的表皮生长因子，并将其浓聚于溃疡处，促进溃疡愈合；也能刺激内源性前列腺素E的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氢根，从而起到细胞保护作用。舒克菲用于治疗消化性溃疡时，与H2受体拮抗剂相比，两者疗效无显著性差异。但舒克菲可降低溃疡病的复发率。同时，舒克菲和H2受体拮抗剂均可有效地预防上消化道出血的发生，且效果相当。另有学者报道，舒克菲对食管黏膜亦有保护作用，故也可用于反流性食管炎。
舒克菲的药代动力学
舒克菲口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子，胃肠道吸收仅5%，作用持续时间约5h。主要随粪便排出，少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。
舒克菲的适应证
舒克菲的禁忌证
注意事项
1.慢性肾功能不全者。
2.必须空腹摄入。
3.连续应用不宜超过8周。
舒克菲的不良反应
1.最常见的是便秘，少见或偶见眩晕、昏睡、腹泻、口干、恶心、胃痛、消化不良、皮疹、瘙痒等。
2.长期大剂量使用舒克菲可引起低磷血症，可能出现骨软化。
舒克菲的用法用量
1.活动性胃及十二指肠溃疡：每次1g，每天3～4次，用药4～6周。
2.预防十二指肠溃疡的复发：每次1g，每天2次。
舒克菲与其它药物的相互作用
1.舒克菲可干扰脂溶性维生素（维生素A、D、E和K）的吸收。
2.舒克菲可降低口服抗凝药（如华法林）、地高辛、喹诺酮类药（如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星）、苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收，应间隔舒克菲与这些药物的服药时间，必要时2h以上。
3.舒克菲可影响四环素的胃肠道吸收，其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用，应至少在服用四环素后2h给予舒克菲，而避免在服用四环素前给予舒克菲。
4.舒克菲可明显影响阿米替林的吸收，但确切机制还不清楚。如需两药合用，应尽量延长两药间隔时间，并注意监测阿米替林的疗效，必要时增加阿米替林的剂量。
5.舒克菲与多酶片合用时，两者疗效均降低，这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶，舒克菲可与胃蛋白酶络合，降低多酶片的疗效；另一方面多酶片的药理作用与正舒克菲相拮抗，所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。
6.制酸药可干扰舒克菲的药理作用，舒克菲也可减少西咪替丁的吸收，通常不主张合用舒克菲和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药，后者须在服用舒克菲前0.5h或服后1h给予。
7.舒克菲在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用，故不宜与碱性药合用。
专家点评
对胃及十二指肠溃疡病愈合率与H2受体拮抗剂的疗效相仿。但症状明显改善。舒克菲的一年复发率为35%左右，与H2受体拮抗剂相比，无显著性差异。
