艾普达唑新
目录
概述
艾普达唑新是阿片受体部分激动剂，是一种镇痛药，镇痛效力较强，不易成瘾。适用于各种慢性剧痛。
药品说明书
艾普达唑新的别名
外文名
Pentazocine, Fortal, Fortalin, Fortalgesic,Fortral, Sosigon, TALWIN
分类
剂型
1.片剂：25mg，50mg；
2.胶囊：25mg；
3.注射剂（乳酸盐）：15mg，30mg，45mg，60mg。
艾普达唑新的药理作用
艾普达唑新为苯吗吩烷（benzomorphan）衍生物。临床用其盐酸盐和乳酸盐。
1.艾普达唑新为阿片受体激动-拮抗型镇痛药，既有阿片受体的激动效应，又有弱的抗抗作用，按等效剂量计算，其镇痛效力为吗啡的1/3。
2.呼吸抑制作用约为吗啡的1/2；增加剂量至30mg以上，呼吸抑制作用并不按比例增加。
3.对胃肠道平滑肌的作用与吗啡相似，可干扰胃肠排空，但对胆道括约肌的作用弱，升高胆道压力的作用较轻。
5.艾普达唑新尚有一定的拮抗阿片受体作用，故成瘾性很小，为非麻醉性镇痛药。
艾普达唑新的药代动力学
口服易于吸收，但因有明显的首过代谢，生物利用度仅为11%～32%。口服后1～3h可达血药峰值。皮下或肌内注射吸收良好，15～60min可达血药峰值。血浆蛋白结合率约为60%，t1/2约为2.1h（肌内注射）。主要在肝内代谢，60%～70%以代谢物随尿排出，小部分以原药随尿排出。
适应症
镇痛效力较强，皮下注射３０ｍｇ约相当于吗啡１０ｍｇ的镇痛效应，适用于各种慢性剧痛。
艾普达唑新的禁忌证
1.对艾普达唑新、吗啡及纳洛酮过敏者；
2.呼吸功能不全；
3.严重肝功能损害；
4.15岁以下儿童；
6.不明原因的急腹症；
7.惊厥；
注意事项
1.（1）头部外伤或颅内压升高者；（2）同时用麻醉剂者；（3）有癫痫发作史者；（4）心肌梗死者；（5）胆道手术者；（6）有中枢神经系统病史患者；（7）肝肾功能不全者；（8）驾车及操纵机器者。
2.药物对老年人的影响：老年患者出现甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、休克及尿道－前列腺病变时应谨慎使用。
3.药物对妊娠的影响：（尚不明确）。
4.药物对哺乳的影响：喷他佐辛能分泌入乳汁，使用时不宜哺乳。
5.用药前后及用药时应当检查或监测：用药之前应确诊不存在梗阻性疾病。因为喷他佐辛有升高肺动脉压和中心静脉压的倾向，从而加重心脏的负荷。
6.艾普达唑新注射剂与头孢哌酮混合后，6h内溶液外观可发生变化。
7.局部反复注射喷他佐辛，可使局部组织发生无菌性脓肿、溃疡性瘢痕形成。若采用注射给药，最好变换部位进行肌内注射。肌内注射后患者应平卧0.5h。
8.反复使用艾普达唑新，可产生耐受性和依赖性，依赖性可发生于治疗剂量并持续1～2周。但戒断症状比吗啡轻。当对喷他佐辛产生依赖性时，应逐渐决而不行量至停药，不宜用美沙酮替代治疗。
9.药物过量时呼吸抑制可能较严重，甚至致死。
10.艾普达唑新过量时，常要用大量的纳洛酮才能拮抗，由于后者作用时效短，常须按时多次给药；对于艾普达唑新和其他阿片受体激动－拮抗药物引起的呼吸抑制时，若使用烯丙吗啡不仅无拮抗作用，反可使之加重。
11.国外认为艾普达唑新不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。但据报道，有2例连续用药一年以上，也出现成瘾现象，故仍应注意，切不可滥用。
艾普达唑新的不良反应
1.较常见的不良反应有嗜睡、眩晕、恶心。口服后可引起胃肠道不适、厌食、呕吐。
2.可引起视幻觉、噩梦、思维障碍和发音困难等类似精神病作用，但在治疗剂量范围内少见。
3.偶有失眠、焦虑、口干、便秘、视力模糊、呼吸抑制、尿潴留、血压上升、心率加快。
4.静脉注射大剂量时罕见癫痫大发作样惊厥。曾有喷他佐辛成瘾的报道。
5.可产生耐受性和依赖性，尤其在非胃肠给药时。
艾普达唑新的用法用量
1.成人25～100mg，每天4～6次，每天不超过600mg。6～12岁儿童25mg，每天4～6次。
2.肌内注射：成人每次30～60mg，必要时每天4～6次，每天的总量不超过360mg。儿童的最大单剂量不超过1mg/kg。
3.静脉注射：成人每次30mg；儿童最大单剂量不超过0.5mg/kg。
艾普达唑新与其它药物的相互作用
2.艾普达唑新能减弱其他麻醉性镇痛药的麻醉镇痛作用。但不能拮抗吗啡或哌替啶中毒，甚至可加重中枢抑制。
3.单胺氧化化酶抑制剂也能增强艾普达唑新的作用。
专家点评
临床上艾普达唑新只推荐应用于无阿片类药物依赖的患者的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷，故不适用于心肌梗死患者止痛。
艾普达唑新中毒
艾普达唑新（喷他佐辛，戊唑星）是阿片受体部分激动剂，镇痛效力较强，艾普达唑新30mg皮下注射的镇痛效应相当于10mg吗啡；而呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。体内半衰期为2～3h。起效时间15min，作用维持时间3h以上。不易成瘾。报道2例连续用药1年以上出现成瘾。常用量30mg，静脉、肌肉或皮下注射。
临床表现
常见不良反应有眩晕、恶心、呕吐、出汗。大剂量使用时，病人呼吸抑制、血压升高、心率加快。
诊断
艾普达唑新中毒的诊断要点为：
艾普达唑新应用史。
治疗
艾普达唑新中毒的治疗要点为：
处理原则参见吗啡中毒的处理。
2.特效解毒剂：纳洛酮0.4～0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。
3.口服中毒可给予灌服药用炭，不宜引吐。注射中毒者，迅速用止血带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。
4.对症、支持治疗：可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏和循环衰竭，维持水、电解质和酸碱平衡。
5.吗啡在体内的分布容积大，增强排泄的作用差，血液净化的效果不佳。
