布比卡因
药物名称：布比卡因
药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN
英文名称：Bupivacaine
药理药动
本品为长效酰胺类局麻药，与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率 0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
适 应 症
适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。
因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量
成人常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.37S％溶液，10-20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10-20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；0.75％溶液，10-20ml用于中上腹部手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25％)。⑥蛛网膜下腔阻滞，常用量 5-15mg，加 10％葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
12岁以下小儿慎用或匆用。
[制剂与规格]盐酸布比卡因注射液(1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：37.5mg(4)2ml：15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg，加肾上腺素可增加到3mg/kg，1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。
1．局部浸润麻醉：较少应用，0.125％。
2．神经阻滞：0.25％～0.5％，如臂丛阻滞，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滞；0.25％～0.75％，上胸部使用低浓度，而腹部手术肌松要求高，浓度可用 0.75％，但应注意毒性反应。产科禁用 0.75％浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125％浓度。
4．蛛网膜下腔阻滞；0.5％～0.75％，剂量按需而定。
5．虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间，但对降低血药浓度防止毒性反应，所以在无禁忌情况下，药液中加 1∶20万肾上腺素。
6．本品引起心血管意外的复苏较困难，所以总量及浓度应严格控制。
[剂型与规格]注射剂：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
不良反应
个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。
禁忌症
12岁以下小儿慎用或匆用。
本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。
低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。
本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。
