维A酸
目录
国家基本药物
维A酸药典标准
品名
中文名
维A酸
汉语拼音
Wei A Suan
英文名
Tretinoin
结构式
分子式与分子量
C20H28O2 300.44
来源(名称)、含量(效价)
本品为全反式维A酸。按干燥品计算,含C20H28O2应为97.0%~103.0%。
性状
本品为黄色至淡橙色的结晶性粉末。
鉴别
(1)取本品,加酸性异丙醇溶液(取0.1mol/L盐酸溶液1ml,用异丙醇稀释至1000ml)溶解并稀释制成每1ml中约含4μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在352nm的波长处有最大吸收。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》445图)一致。
检查
异维A酸
避光操作。取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液;另取异维A酸对照品,精密称定,加异丙醇少量使溶解,用甲醇稀释制成每1ml中约含0.2μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%,再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与异维A酸峰保留时间一致的色谱峰,峰面积不得大于对照品溶液主峰面积(2.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
避光操作。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-2%冰醋酸溶液(81:19)为流动相;检测波长为350nm。分别取维A酸对照品与异维A酸对照品适量,加异丙醇少量使溶解,用甲醇稀释制成每1ml中各约含10μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,理论板数按维A酸峰计算不低于3000,维A酸峰与异维A酸峰的分离度应大于5.0。
测定法
取本品约10mg,精密称定,置100ml棕色量瓶中,加异丙醇10ml使溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml棕色量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取维A酸对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
维A酸说明书
维A酸的别名
维生素A酸;维生素甲酸 ,维甲酸,视黄酸;维A酸 ,维生素A酸
外文名
Tretinoin, Vitamine A Acid, Retinoic Acid
维A酸的适应症
1.适用于寻常性痤疮、扁平苔癣(包括口腔扁平苔癣)、白斑、毛发红糠疹和面部单纯糠疹等。维A酸还可作牛皮癣(银屑病)的辅助治疗药物,亦可用于治疗多发性寻常疣以及角化异常类的各种皮肤病如鱼鳞病、毛囊角化症等。
2.维生素A酸可使早期胃癌细胞恶性逆转,对早期癌变和异常增生可望用药使其恢复正常。用于治疗寻常痤疮(抑制皮脂分泌,减轻毛囊、皮脂腺管的角化异常,不利于细菌在表皮内繁殖)、扁平苔藓、粘膜白斑、多发性寻常疣、脂溢性皮炎、鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他角化异常类皮肤病、牛皮癣、皮肤基底细胞癌、恶性上皮癌、对光化性唇炎癌变等。
维A酸的用量用法
口服:每次10mg,1日2~3次。外用0.025%冷霜或软膏治疗痤疮、面部单纯糠疹,0.1%冷霜或软膏治疗扁平苔癣、毛发红糠疹、白斑等其他皮肤病,每日涂药2次,或遵医嘱。
注意事项
1.本品内服可产生头痛、头晕(50岁以下病人较老人为多)、口干、脱屑等不良反应,控制剂量或同时服用穀维素、维生素B1、B6等药物,可使头痛等反应减轻或消失。现制成酯类供内服用,以减轻毒副反应。
2.可引起肝损害,肝、肾功能不良者慎用。
3.外用应避免使用于皮肤较薄的皱折部位,并注意浓度不宜过高(0.3%以下较为适宜),以免引起红斑、脱皮、灼热感及微痛等局部刺激。这些反应如果轻微,应坚持继续治疗。如反应严重,应立即停药。
5.在治疗严重类型的皮肤病时,可与其他药物如皮质激素、抗生素等合并使用,以增加疗效。