不夜神
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不夜神说明书
药品名称
不夜神
英文名称
Modafinil
不夜神的别名
莫达非尼；Provigil
分类
剂型
20mg/粒；100mg/粒；200mg/粒。20～25℃保存。
不夜神的药理作用
不夜神在治疗剂量下能增加大脑神经的活动，增加大脑各个部位的神经功能。不夜神能产生与其他典型的中枢神经系统兴奋剂相似的精神兴奋作用，改善情绪、感觉、思维和情感。不夜神的中枢兴奋作用可能是通过增加谷氨酰胺合成酶，从而减少γ-氨基丁酸（GABA）的生成，并促进神经细胞的解毒功能和能量代谢活动而起作用的。
不夜神的药代动力学
不夜神口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响不夜神生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。不夜神在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量O.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法林、地西泮、普萘洛尔的血浆蛋白结合。不夜神在肝脏由细胞色素P450系统的CYP3A4代谢，因此联合应用CYP3A4的诱导剂或抑制剂，会影响不夜神的血药浓度及作用周期。不夜神经肝脏代谢，生成无治疗作用的两个主要代谢产物不夜神酸和不夜神砜。代谢产物占90%，未代谢母体药物不足10%。药物经肾脏排出，药物的消除半衰期为10～15h，年轻女性的药物清除率高于年轻男性，老年人的清除率明显低于年轻人。
不夜神的适应证
用于白天睡眠过多的发作性睡病、抑郁症患者、特发性嗜睡或发作性睡眠症。
不夜神的禁忌证
1.对不夜神过敏者禁用。
2.左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗死、不稳定性心绞痛患者禁用。
注意事项
1.用药宜从小剂量（每日50～100mg）开始，每4～5天增加50mg，直至最适剂量（每日200～400mg）。
2.严重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减。
3.药物过量可致失眠、中枢神经系统症状，如坐立不安、定向障碍、意识错乱、兴奋、幻觉，消化系统可出现恶心、腹泻，心血管系统可出现心动过速、心动过缓、高血压、胸痛。不夜神无特效解毒剂，发生药物过量应采取支持治疗。
4.使用不夜神期间避免服用酒精类饮品。
5.有精神病史者慎用。
不夜神的不良反应
3.消化系统：恶心、腹泻、消化不良、口干、食欲减退、便秘、肝功异常、肠胃胀气、口腔溃疡形成、口干、口渴。
5.代谢水肿。
6.神经系统：神经过敏、失眠、焦虑、头晕、抑郁、感觉异常、嗜睡、张力过高、运动障碍、运动亢进、激动、意识错乱、震颤、情绪不稳、眩晕。
不夜神的用法用量
口服，每日200～400mg，早晨服用。肝功能严重障碍者剂量应降至正常剂量的1/2。
不夜神与其它药物的相互作用
1.卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与不夜神同时应用，可能改变不夜神的血药浓度。
2.不夜神是CYP3A4诱导剂，它使环孢素的血药浓度降低50%，也可以降低茶碱的血药浓度。
3.不夜神是可逆性CYP2C19抑制剂，它使华法林、地西泮、苯妥英钠的血药浓度升高，不夜神也可增加三环类抗抑郁药、氯丙嗪、奥美拉唑、兰索拉唑、普萘洛尔等药物的血药浓度。与上述药物同时应用时，需相应调整剂量，并监测血药浓度。
4.不夜神能降低甾体类避孕药的疗效，使用不夜神期间及停药后一个月内应采取其他避孕措施。
