注射用更昔洛韦

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注射用更昔洛韦（Ganciclovir for Injection），商品名赛美维、丽科伟。1. 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。　　2. 治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

本药品被归类到抗菌消炎药、其它抗菌消炎类、其它类、清热解毒药、其它免疫功能调节、器官移植等药品分类。

注射用更昔洛韦的副作用（不良反应）

1.常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常，紧张，震颤等，发生率约5%，偶有昏迷，抽搐等。3.可出现皮疹，瘙痒，药物热，头痛，头昏，呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，食欲减退，肝功能异常，消化道出血，心律失常，血压升高或降低，血尿，血尿素氮增加，脱发，血糖降低，水肿，周身不适，肌酐增加，嗜酸性细胞增多症，注射局部疼痛，静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

注射用更昔洛韦禁忌症

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

服用注射用更昔洛韦须注意的事项

1、患者须知： 　　所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症（中性粒细胞减少症），贫血和血小板减少症，并易引起出血和感染，必要时需进行剂量调整，包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。　　应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少并可能对人类造成生殖力损害。　　应警告可能妊娠的女性更昔洛韦可能造成胎儿损害，不建议妊娠使用。建议可能妊娠的女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施。建议男性在本品治疗期间和治疗后至少90天应避孕。　　应警告患者更昔洛韦在动物可以引起肿瘤。虽然没有对人类进行相关研究的资料，更昔洛韦应被认为是一种潜在的致癌物。　　所有HIV阳性患者：这些患者可能正在接受齐多夫定（Zidovudine）治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和齐多夫定在一些患者不耐受，可能引起严重的粒细胞减少症（中性粒细胞减少症）。AIDS患者可能正在接受去羟肌苷（Didanosine）治疗。需警告患者同时使用更昔洛韦和去羟肌苷可能引起血清去羟肌苷浓度显著提高。　　HIV阳性伴CMV视网膜炎患者：更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治愈药物，免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。需建议患者在接受更昔洛韦治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。　　器官移植受体：应警告器官移植受体，在对照临床试验中，接受本品的器官移植受体肾损害的发生率高，特别是合并使用肾毒性药物者，如环孢素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定，且大多数病例为可逆反应，但在同一试验中接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高，提示本品起重要作用。　　2、实验室检查　　由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症的频率高，推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数检查。特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/µL者，应每天进行血细胞计数检查。如中性粒细胞计数在500/µL以下或血小板计数在25，000/µL以下时应当暂停用药。直至中性粒细胞增至750/µL以上时方可重新给药。　　在评价更昔洛韦的临床试验中均可观察到血清肌酐水平增加。在肾功能不全患者需密切监测血清肌酐和肌酐清除率以进行必要的剂量调整。　　3、更昔洛韦不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。

注射用更昔洛韦的用法用量

注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 　1. 诱导期：静脉滴注 按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。 2. 维持期：静脉滴注 按体重一次5mg/kg，一日1次，静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分钟时，每周给药3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。 3. 预防用药：静脉滴注 按体重一次5mg/kg，滴注时间至少1小时以上，每12小时1次，连续7～14日；继以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品静脉滴注时，配制方法如下：首先根据患者体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解，浓度达50mg/ml，再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml 中，滴注液浓度不得大于10mg/ml。

注射用更昔洛韦药物相作用

1、去羟肌苷：在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷，稳态去羟肌苷AUC0－12将增加111±114%（范围：10%至493%）（n=12）。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%（范围：－44%至5%），但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响（n=12）。两种药物肾清除率均没有显著改变。 当标准更昔洛韦静脉初始剂量（5mg/kg静脉滴注维持1小时，每12小时1次）与去羟肌苷200mg口服，每12小时1次联合使用，稳态去羟肌苷AUC0－12增加70±40%（范围：3%至121%，n=11），Cmax增加49±48%（范围：－28%至125%）。在另一试验中，当标准更昔洛韦静脉维持量（5mg/kg静脉滴注维持1小时，每24小时1次）与去羟肌苷200mg口服，每12小时1次联合使用，在去羟肌苷的第一个剂量间隔，去羟肌苷AUC0－12增加50±26%（范围：22%至100%，n=11），Cmax增加36±36%（范围：-27%至94%）。在不与更昔洛韦联合使用时的剂量间隔内，去羟肌苷的血浆浓度（AUC12－24）不变。更昔洛韦的药代动力学参数不受去羟肌苷的影响。各试验中两药的肾清除率均无显著改变。 2、齐多夫定：当更昔洛韦口服制剂剂量为1000mg每8小时1次，合并齐多夫定100mg每4小时1次时，平均稳态更昔洛韦AUC0－8下降17±25%（范围：-52%至23%）（n=12）。更昔洛韦存在时，齐多夫定稳态AUC0－4，增加19±27%（范围：-11%至74%）。 　 由于齐多夫定和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物在全量联合使用。 3、丙磺舒：当更昔洛韦口服制剂剂量1000mg每8小时1次，合并丙磺舒500mg，每6小时1次时，平均稳态更昔洛韦AUC0－8增加53±91%（范围：-14%至299%）（n=10）。更昔洛韦肾清除率降低22±20%（范围：-54%至-4%），这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。 4、亚胺培南一西司他丁（Imipenem-cilastatin）：同时接受更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。 5、其他药物：抑制快速分裂细胞群，如骨髓，精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性。因此，此类药物如氨苯砜，戊烷脒，5-氟胞嘧啶，长春新碱，长春碱，阿霉素，两性霉素B，甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异噁唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。

注射用更昔洛韦成分或处方

本品主要成份为更昔洛韦，其化学名称为：9-（1，3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤。

注射用更昔洛韦药理作用

本品为一种2-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）掺入病毒及宿主细胞DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。　　临床已证实，本品对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。

注射用更昔洛韦贮藏方法

遮光，密封保存。

市场上的注射用更昔洛韦

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