二氟苯柳酸

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概述

二氟苯柳酸非甾体抗炎药,为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。具有抗炎、镇痛和解作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎骨关节炎原发性痛经肌肉扭伤劳损半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,主要以结合型从尿中排出。主要损害胃肠道神经系统等。

二氟苯柳酸药典标准

品名

中文名

二氟苯柳酸

汉语拼音

Erfuniliu

英文名

Diflunisal

结构式

分子式与分子量

C13H8F2O3 250.20

来源(名称)、含量(效价)

本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸,按干燥品计算,含C13H8F2O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇中易溶,在乙醇溶解;在三氯甲烷中微溶;在水中几乎不溶。

鉴别

(1)取本品约2mg,加乙醇10ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色。

(2)取本品,加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为4.2~4.6。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》901图)一致。

检查

有关物质A

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-二氧六环-冰醋酸(85:10:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

有关物质B

取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液,照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按二氟苯柳酸峰计算不低于2000。精密量取有关物质A项下的对照溶液5μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液各5μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

含氟量

取本品约13mg,精密称定,照氟检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ E)测定,按干燥品计算,含氟量应为14.5%~15.5%。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80ml溶解后,加水10ml与酚红指示液(取酚红0.1g,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4ml、90%乙醇5ml,微温使溶解,加20%乙醇稀释至250ml,即得)8~10滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.02mg的C13H8F2O3。

类别

非甾体抗炎药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

二氟苯柳酸胶囊

版本

中华人民共和国药典》2010年版

二氟苯柳酸说明书

药品名称

二氟苯柳酸

英文名称

Diflunisal

二氟苯柳酸的别名

二氟苯水杨酸双氟尼酸氟苯水杨酸;二氟尼柳;二氟尼酸间氟苯柳酸;Dolobid

分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

剂型

片剂:每片125mg,250mg,500mg。

二氟苯柳酸的药理作用

二氟苯柳酸为水杨酸衍生物。具有解热、镇痛及消炎作用。消炎镇痛作用较阿司匹林强而持久。二氟苯柳酸对胃肠道的刺激作用及对血小板的影响较阿司匹林小。二氟苯柳酸还具有促尿酸排泄的作用。

二氟苯柳酸的药代动力学

二氟苯柳酸口服易吸收,可广泛分布于各组织中,也可透过胎盘及进入乳汁。主要在肝脏代谢,自尿中排泄。健康成年人单次口服二氟苯柳酸0.5g,tmax2~3h,t1/28~12h,与血浆蛋白结合率为99%。给患者口服二氟苯柳酸500mg,Cmax332μmol/L,tmax2.2h,Vd11.1L,t1/2β11.5h。

二氟苯柳酸的适应证

1.慢性痛风关节关节炎变形性关节炎、腰痛、颈肩症候群、肩关节周围炎

2.术后及拔牙后的镇痛、消炎。

3.急性上呼吸道的解热镇痛。

二氟苯柳酸的禁忌证

1.禁用于消化性溃疡或有胃肠道出血的患者,出血性紫瘢,有严重肝、肾障碍患者。

2.对水杨酸类药过敏者,孕妇、哺乳期妇女及12岁以下儿童禁用。

注意事项

当用于慢性疾病时应定期进行临床检查尿常规、血常规及肝肾功能,如出现异常,应酌情减量或停药。

二氟苯柳酸的不良反应

失眠眩晕头痛消化系统:胃部不适、恶心呕吐消化不良、过敏。偶见AST、ALT升高。罕见诱发消化性溃疡及胃肠出血。

二氟苯柳酸的用法用量

每天0.5~1g,分2~3次饭中或饭后服,每天维持量不宜超过1.5g。轻、中度疼痛,首次1g,每隔8~12h服0.5g。因味苦,切勿嚼碎。

二氟苯柳酸与其它药物的相互作用

二氟苯柳酸与抗凝药同服用,可延长凝血酶原作用时间,与氢氯噻嗪对乙酰氨基酚吲哚美辛合用,可提高后者的血药浓度;与萘普生合用,可延缓萘普生的排泄。

专家点评

曾用于各种炎症性轻中度疼痛、关节炎、术后疼痛及晚期癌症疼痛等,有效率为95.99%。

二氟苯柳酸中毒

二氟苯柳酸(巨力新)是一种新水杨酸类药物,具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,服后2~3h达血药峰值浓度,血浆半衰期12~15h,主要以结合型从尿中排出。常用量0.5g/次,2/d,饭后口服。主要损害胃肠道及神经系统等。

临床表现

不良反应如下:

1.消化系统食欲减退、恶心、腹痛腹泻便秘等。

2.神经系统眩晕、头痛、失眠、嗜睡等。

3.其他偶见皮疹、鼻炎耳鸣、短暂视觉障碍等。

治疗

二氟苯柳酸中毒的治疗要点为:

对症治疗

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