二氟苯柳酸

概述

二氟苯柳酸是非甾体抗炎药，为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭。具有抗炎、镇痛和解热作用，其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好，主要以结合型从尿中排出。主要损害胃肠道及神经系统等。

二氟苯柳酸药典标准

品名

中文名

二氟苯柳酸

汉语拼音

Erfuniliu

英文名

Diflunisal

分子式与分子量

C13H8F2O3 250.20

来源（名称）、含量（效价）

本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸，按干燥品计算，含C13H8F2O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解；在三氯甲烷中微溶；在水中几乎不溶。

鉴别

（1）取本品约2mg，加乙醇10ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显深紫色。

（2）取本品，加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在251nm与315nm的波长处有最大吸收，吸光度比值应为4.2～4.6。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》901图）一致。

检查

有关物质A

取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照溶液，照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷－二氧六环－冰醋酸（85：10：5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

有关物质B

取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液，照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水－甲醇－乙腈－冰醋酸（55：23：30：2）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按二氟苯柳酸峰计算不低于2000。精密量取有关物质A项下的对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

含氟量

取本品约13mg，精密称定，照氟检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ E）测定，按干燥品计算，含氟量应为14.5%～15.5%。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.45g，精密称定，加甲醇80ml溶解后，加水10ml与酚红指示液（取酚红0.1g，加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4ml、90%乙醇5ml，微温使溶解，加20%乙醇稀释至250ml，即得）8～10滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.02mg的C13H8F2O3。

类别

非甾体抗炎药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

二氟苯柳酸胶囊

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

二氟苯柳酸说明书

药品名称

二氟苯柳酸

英文名称

Diflunisal

二氟苯柳酸的别名

二氟苯水杨酸；双氟尼酸；氟苯水杨酸；二氟尼柳；二氟尼酸；间氟苯柳酸；Dolobid

分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

剂型

片剂：每片125mg，250mg，500mg。

二氟苯柳酸的药理作用

二氟苯柳酸为水杨酸衍生物。具有解热、镇痛及消炎作用。消炎镇痛作用较阿司匹林强而持久。二氟苯柳酸对胃肠道的刺激作用及对血小板的影响较阿司匹林小。二氟苯柳酸还具有促尿酸排泄的作用。

二氟苯柳酸的药代动力学

二氟苯柳酸口服易吸收，可广泛分布于各组织中，也可透过胎盘及进入乳汁。主要在肝脏代谢，自尿中排泄。健康成年人单次口服二氟苯柳酸0.5g，tmax2～3h，t1/28～12h，与血浆蛋白结合率为99%。给患者口服二氟苯柳酸500mg，Cmax332μmol/L，tmax2.2h，Vd11.1L，t1/2β11.5h。

二氟苯柳酸的适应证

1.慢性痛风性关节性关节炎、变形性关节炎、腰痛、颈肩症候群、肩关节周围炎。

2.术后及拔牙后的镇痛、消炎。

3.急性上呼吸道的解热镇痛。

二氟苯柳酸的禁忌证

1.禁用于消化性溃疡或有胃肠道出血的患者，出血性紫瘢，有严重肝、肾障碍患者。

2.对水杨酸类药过敏者，孕妇、哺乳期妇女及12岁以下儿童禁用。

注意事项

当用于慢性疾病时应定期进行临床检查尿常规、血常规及肝肾功能，如出现异常，应酌情减量或停药。

二氟苯柳酸的不良反应

失眠、眩晕、头痛。消化系统：胃部不适、恶心、呕吐、消化不良、过敏。偶见AST、ALT升高。罕见诱发消化性溃疡及胃肠出血。

二氟苯柳酸的用法用量

每天0.5～1g，分2～3次饭中或饭后服，每天维持量不宜超过1.5g。轻、中度疼痛，首次1g，每隔8～12h服0.5g。因味苦，切勿嚼碎。

二氟苯柳酸与其它药物的相互作用

二氟苯柳酸与抗凝药同服用，可延长凝血酶原作用时间，与氢氯噻嗪、对乙酰氨基酚、吲哚美辛合用，可提高后者的血药浓度；与萘普生合用，可延缓萘普生的排泄。

专家点评

曾用于各种炎症性轻中度疼痛、关节炎、术后疼痛及晚期癌症疼痛等，有效率为95.99%。

二氟苯柳酸中毒

二氟苯柳酸（巨力新）是一种新水杨酸类药物，具有抗炎、镇痛和解热作用，其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好，服后2～3h达血药峰值浓度，血浆半衰期12～15h，主要以结合型从尿中排出。常用量0.5g/次，2/d，饭后口服。主要损害胃肠道及神经系统等。

临床表现

不良反应如下：

1.消化系统食欲减退、恶心、腹痛、腹泻和便秘等。

2.神经系统眩晕、头痛、失眠、嗜睡等。

3.其他偶见皮疹、鼻炎、耳鸣、短暂视觉障碍等。

治疗

二氟苯柳酸中毒的治疗要点为：

对症治疗。

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