氟苯水杨酸
概述
氟苯水杨酸是非甾体抗炎药,为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,主要以结合型从尿中排出。主要损害胃肠道及神经系统等。
氟苯水杨酸药典标准
品名
中文名
氟苯水杨酸
汉语拼音
Erfuniliu
英文名
Diflunisal
结构式
分子式与分子量
C13H8F2O3 250.20
来源(名称)、含量(效价)
本品为2',4'-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸,按干燥品计算,含C13H8F2O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。
本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解;在三氯甲烷中微溶;在水中几乎不溶。
鉴别
(1)取本品约2mg,加乙醇10ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色。
(2)取本品,加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为4.2~4.6。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》901图)一致。
检查
有关物质A
取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-二氧六环-冰醋酸(85:10:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
有关物质B
取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液,照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按氟苯水杨酸峰计算不低于2000。精密量取有关物质A项下的对照溶液5μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取有关物质A项下的供试品溶液与对照溶液各5μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
含氟量
取本品约13mg,精密称定,照氟检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ E)测定,按干燥品计算,含氟量应为14.5%~15.5%。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80ml溶解后,加水10ml与酚红指示液(取酚红0.1g,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4ml、90%乙醇5ml,微温使溶解,加20%乙醇稀释至250ml,即得)8~10滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.02mg的C13H8F2O3。
类别
非甾体抗炎药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
氟苯水杨酸说明书
药品名称
氟苯水杨酸
英文名称
Diflunisal
氟苯水杨酸的别名
二二氟尼柳;双氟尼酸;二氟尼柳;二氟苯柳酸;二氟尼酸;间氟苯柳酸;Dolobid
分类
剂型
片剂:每片125mg,250mg,500mg。
氟苯水杨酸的药理作用
氟苯水杨酸为水杨酸衍生物。具有解热、镇痛及消炎作用。消炎镇痛作用较阿司匹林强而持久。氟苯水杨酸对胃肠道的刺激作用及对血小板的影响较阿司匹林小。氟苯水杨酸还具有促尿酸排泄的作用。
氟苯水杨酸的药代动力学
氟苯水杨酸口服易吸收,可广泛分布于各组织中,也可透过胎盘及进入乳汁。主要在肝脏代谢,自尿中排泄。健康成年人单次口服氟苯水杨酸0.5g,tmax2~3h,t1/28~12h,与血浆蛋白结合率为99%。给患者口服氟苯水杨酸500mg,Cmax332μmol/L,tmax2.2h,Vd11.1L,t1/2β11.5h。
氟苯水杨酸的适应证
1.慢性痛风性关节性关节炎、变形性关节炎、腰痛、颈肩症候群、肩关节周围炎。
2.术后及拔牙后的镇痛、消炎。
3.急性上呼吸道的解热镇痛。
氟苯水杨酸的禁忌证
1.禁用于消化性溃疡或有胃肠道出血的患者,出血性紫瘢,有严重肝、肾障碍患者。
2.对水杨酸类药过敏者,孕妇、哺乳期妇女及12岁以下儿童禁用。
注意事项
当用于慢性疾病时应定期进行临床检查尿常规、血常规及肝肾功能,如出现异常,应酌情减量或停药。
氟苯水杨酸的不良反应
失眠、眩晕、头痛。消化系统:胃部不适、恶心、呕吐、消化不良、过敏。偶见AST、ALT升高。罕见诱发消化性溃疡及胃肠出血。
氟苯水杨酸的用法用量
每天0.5~1g,分2~3次饭中或饭后服,每天维持量不宜超过1.5g。轻、中度疼痛,首次1g,每隔8~12h服0.5g。因味苦,切勿嚼碎。
氟苯水杨酸与其它药物的相互作用
氟苯水杨酸与抗凝药同服用,可延长凝血酶原作用时间,与氢氯噻嗪、对乙酰氨基酚、吲哚美辛合用,可提高后者的血药浓度;与萘普生合用,可延缓萘普生的排泄。
专家点评
曾用于各种炎症性轻中度疼痛、关节炎、术后疼痛及晚期癌症疼痛等,有效率为95.99%。
氟苯水杨酸中毒
氟苯水杨酸(巨力新)是一种新水杨酸类药物,具有抗炎、镇痛和解热作用,其作用强于阿司匹林。其作用原理是抑制PG的合成。主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、原发性痛经及肌肉扭伤、劳损、半月板手术及口腔外科引起的疼痛等。本药口服吸收好,服后2~3h达血药峰值浓度,血浆半衰期12~15h,主要以结合型从尿中排出。常用量0.5g/次,2/d,饭后口服。主要损害胃肠道及神经系统等。
临床表现
不良反应如下:
2.神经系统眩晕、头痛、失眠、嗜睡等。
治疗
氟苯水杨酸中毒的治疗要点为:
对症治疗。