依立曲坦
目录
依立曲坦说明书
药品名称
依立曲坦
英文名称
Eletriptan
依立曲坦的别名
依来曲普坦;依西曲坦;EletriptanHydrobromide;Relpax
分类
剂型
20mg/片,40mg/片,80mg/片。
依立曲坦的药理作用
依立曲坦是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂。对5-HT1F受体有高度亲和力,对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体,腺苷A1,多巴胺D1、D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩,5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前,5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依立曲坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放,通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。依立曲坦的亲脂性强,能透过血-脑屏障。动物试验显示,依立曲坦对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高,可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。
依立曲坦的药代动力学
依立曲坦口服后经胃肠道迅速吸收,达峰时间约为1.5h,生物利用度约为50%,与高脂食物合用时药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)增加20%~30%。静注后分布体积约为138L,与血浆蛋白结合率约为85%。主要由细胞色素P450酶系CYP3A4酶代谢,目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依立曲坦,消除t1/2约为4h,口服后非肾清除约占总清除的90%。
依立曲坦的适应证
适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作的治疗。
依立曲坦的禁忌证
1.对依立曲坦及制剂成分过敏者禁用。
2.严重肝、肾受损者禁用。
4.冠心病、周围血管病、有脑血管意外(CVA)或短暂性局部缺血发作(TIA)史的患者禁用。
注意事项
1.依立曲坦只用于明确诊断为偏头痛患者,不作为偏头痛的预防药物使用。
2.除非能进行全程心脏监测,一般不用于易发生心脏疾病因素者(如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。
3.首次剂量最好在专业人士监督下使用。
4.过量后无特殊解毒剂,只能采取保持通风、充足吸氧等治疗措施,同时严密监测心脏功能。
5.依立曲坦不可与麦角胺、麦角胺衍生物(包括美西麦角)或其他5-HT1受体激动剂同时使用。
6.轻中度肾脏受损者慎用。
7.怀孕、哺乳期妇女慎用。
8.不推荐用于65岁以上和18岁以下人群。
依立曲坦的不良反应
1.最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡,均与剂量相关。
2.其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。
3.严重的不良反应为心脏疾病,对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险,但发生率很低,如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
依立曲坦的用法用量
成人偏头痛发作后应尽早给予依立曲坦,推荐初始剂量为40mg,用水吞服。如果在24h内头痛复发,可重复给药一次,但两种剂量之间至少间隔2h,最大日剂量为80mg。对于正在服用红霉素和其他CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者,推荐剂量为20mg,最大日剂量为40mg。
依立曲坦与其它药物的相互作用
1.依立曲坦主要由CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4酶抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦)之间有相互作用,可增强依立曲坦的药理作用,与这类药物合用时至少间隔72h。
2.普萘洛尔也可增强依立曲坦的药理作用。
3.依立曲坦与其他含麦角类化合物以及其他5HT1受体拮抗剂合用时应至少间隔24h。