依西曲坦
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依西曲坦说明书
药品名称
依西曲坦
英文名称
Eletriptan
依西曲坦的别名
依立曲坦；依来曲普坦；EletriptanHydrobromide；Relpax
分类
剂型
20mg/片，40mg/片，80mg/片。
依西曲坦的药理作用
依西曲坦是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂。对5-HT1F受体有高度亲和力，对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力，对其他多种受体（β受体，腺苷A1，多巴胺D1、D2，毒蕈碱和阿片受体）及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩，5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前，5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依西曲坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放，通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。依西曲坦的亲脂性强，能透过血-脑屏障。动物试验显示，依西曲坦对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高，可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。
依西曲坦的药代动力学
依西曲坦口服后经胃肠道迅速吸收，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时药时曲线下面积（AUC）和峰浓度（Cmax）增加20%～30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由细胞色素P450酶系CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依西曲坦，消除t1/2约为4h，口服后非肾清除约占总清除的90%。
依西曲坦的适应证
适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作的治疗。
依西曲坦的禁忌证
1.对依西曲坦及制剂成分过敏者禁用。
2.严重肝、肾受损者禁用。
4.冠心病、周围血管病、有脑血管意外（CVA）或短暂性局部缺血发作（TIA）史的患者禁用。
注意事项
1.依西曲坦只用于明确诊断为偏头痛患者，不作为偏头痛的预防药物使用。
2.除非能进行全程心脏监测，一般不用于易发生心脏疾病因素者（如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等）。
3.首次剂量最好在专业人士监督下使用。
4.过量后无特殊解毒剂，只能采取保持通风、充足吸氧等治疗措施，同时严密监测心脏功能。
5.依西曲坦不可与麦角胺、麦角胺衍生物（包括美西麦角）或其他5-HT1受体激动剂同时使用。
6.轻中度肾脏受损者慎用。
7.怀孕、哺乳期妇女慎用。
8.不推荐用于65岁以上和18岁以下人群。
依西曲坦的不良反应
1.最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。
2.其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。
3.严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
依西曲坦的用法用量
成人偏头痛发作后应尽早给予依西曲坦，推荐初始剂量为40mg，用水吞服。如果在24h内头痛复发，可重复给药一次，但两种剂量之间至少间隔2h，最大日剂量为80mg。对于正在服用红霉素和其他CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者，推荐剂量为20mg，最大日剂量为40mg。
依西曲坦与其它药物的相互作用
1.依西曲坦主要由CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4酶抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦）之间有相互作用，可增强依西曲坦的药理作用，与这类药物合用时至少间隔72h。
2.普萘洛尔也可增强依西曲坦的药理作用。
3.依西曲坦与其他含麦角类化合物以及其他5HT1受体拮抗剂合用时应至少间隔24h。
