克敏能
概述
克敏能是长效三环类抗组胺药，为白色或类白色结晶性粉末；无臭。抗组胺作用强，对外周组胺H1受体有高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。无中枢神经抑制作用，无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。
克敏能药典标准
品名
中文名
克敏能
汉语拼音
Lüleitading
英文名
Loratadine
结构式
分子式与分子量
C22H23ClN2O2 382.89
来源（名称）、含量（效价）
本品为4-（80氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算，含C22H23ClN2O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为133～137℃。
鉴别
（1）取本品约10mg，加稀盐酸溶液2ml溶解后，加碘化铋钾试液2～3滴，产生橙黄色沉淀。
（2）取本品适量，加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在247nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》865图）一致。
检查
有关物质
取本品，用流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2.28g，加水800ml使溶解，用磷酸调节pH值至6.0，再加水至1000ml）－甲醇（20：80）为流动相，检测波长为247nm，理论板数按克敏能峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
残留溶剂
取本品适量，加内标溶液（精密称取甲醇适量，加N,N-二二甲基甲酰胺制成每1ml中约含0.1mg的溶液）制成1ml中含0.1g的溶液，作为供试品溶液；精密量取正己烷、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷、甲苯适量，加上述内标溶液制成每1ml中含上述组分分别为0.029mg、0.5mg、0.072mg、 0.5mg、 0.06mg、0.041mg、0.006mg、0.089mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法），用聚乙二醇为固定相毛细管柱，程序升温，起始温度40℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持3分钟；进样口温度220℃；检测器温度240℃；氮气流速为每分钟3ml，分流比为10：1，精密量取对照品溶液1μl，注入气相色谱仪，各组分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含正己烷不得过0.029%，丙酮不得过0.5%，四氢呋喃不得过0.072%，异丙醇不得过0.5%，二氯甲烷不得过0.06%，乙腈不得过0.041%，三氯甲烷不得过0.006%，甲苯不得过0.089%。
氰化物
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ F 第一法），应符合规定。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于38.29mg的C22H23ClN2O2。
类别
抗组胺药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
克敏能说明书
药品名称
克敏能
英文名称
Loratadine
克敏能的别名
开瑞坦；氯雷他定；诺那他定；氯羟他定；Clarityne；Claritine
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
片剂：10mg。
克敏能的药理作用
是一种强效、长效的三环抗组胺药，对外周组胺H1受体有高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。克敏能抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强，作用时间长达18～24h，是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久，且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现克敏能对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用，故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
克敏能的药代动力学
口服吸收良好，在肝内迅速而广泛地代谢，经尿和粪便排除。服药后起效快，某些患者在30min内就显现作用，tmax为1.5～2h，消除半衰期8～14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基克敏能（DCL）的半衰期则达17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。克敏能和血浆蛋白结合率为97%～99%，DCL为73%～76%。服药24h后，克敏能约27%从尿中排泄，10天后约40%从尿中消除，42%从大便中排泄。随乳汁分泌少，因此哺乳期用药是安全的。
克敏能的适应证
克敏能可用于过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。
克敏能的禁忌证
对克敏能过敏者。
注意事项
1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.如连续用克敏能在1个月以上者，应更换药物品种，以防产生耐药性。
3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用克敏能时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况，并注意调节用量，或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。
4.在做药物皮试前大约48h，应停用克敏能，因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。
克敏能的不良反应
一次服10mg克敏能，患者无嗜睡反应，但口服20～40mg时，也会发生与剂量相关的嗜睡症状，甚至头晕、头痛等不良反应。一次服10mg不会损害视觉协调运动或眼球转动，也不会引起中枢神经系统损害。极少数患者可出现皮疹，恶心，呕吐、腹泻等过敏反应，应及时停药，并对症处理。
克敏能的用法用量
成人每次10mg，每天1次。12岁以下儿童，体重大于30kg者与成人同量，体重小于30kg者用成人半量。
克敏能与其它药物的相互作用
与中枢神经系统抑制剂，如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药合用，可引起极度的嗜睡；与单胺氧化化酶抑制药，如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼及苯丙胺合用，可增加克敏能的毒性。与抗真菌药酮康唑并用时可增加抗组胺药的血药浓度。
专家点评
克敏能无中枢镇静作用，每天只需服用一次，药效可维持1天，患者顺从较好，对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。克敏能为选择性外周H1受体拮抗药，无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
克敏能中毒
克敏能（氯雷他定）为长效三环类抗组胺药，抗组胺作用强，无中枢神经抑制作用，无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效，半衰期8～18h，常用量10mg/d，顿服。
临床表现
2.过量可出现中枢神经系统抑制或兴奋表现。
治疗
克敏能中毒的治疗要点为：
对症治疗。
