双八面体蒙脱石
双八面体蒙脱石药典标准
品名
中文名
双八面体蒙脱石
汉语拼音
Mengtuoshi
英文名
Montmorillonite
来源含量
本品系取天然的膨润土经水洗加工制成，含水硅酸镁钙。本品按干燥品计算，含二氧化硅（SiO2）应为55.0%～65.0%，含三氧化二铝（Al2O3）应为12.0%～25.0%。
性状
本品为类白色或灰白色或微黄色或微红色细粉，加水湿润后有类似黏土的气味且颜色加深。本品在水、稀盐酸或氢氧化钠试液中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品与氟化钙各0.5g，置同一坩埚中，加硫酸1ml湿润，用已加水1滴的表面皿盖住坩埚，如必要可缓缓加热，在水滴表面有白色胶状体生成。
（2）取本品适量，置于载样架上，将载样架放入干燥器（含饱和氯化钠溶液，20℃时相对湿度约75%）中约12小时后取出，将载样架上的样品压平，照X射线粉末衍射法（2010年版药典二部附录Ⅸ F）测定，以CuKα为光源，光管电压和光管电流分别为40kV和40mA，发射狭缝、散射狭缝和接受狭缝分别设置为1°、1°和0.15mm（或相当参数要求），在衍射角（2θ）2°～80°的范围内扫描，记录衍射图谱。供试品的X射线粉末衍射图谱应与对照品图谱中的双八面体蒙脱石特征峰[衍射角（2θ）分别约为5.8°、19.8°和61.9°]一致。
（3）本品含量测定三氧化二铝项下的溶液显铝盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
酸碱度
取本品约0.2g，加水20ml，置水浴上加热2～3分钟后，放冷，滤过，取滤液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～9.0。
氯化物
取本品0.20g，加水25ml与硝酸1滴，煮沸5分钟，滤过，取滤液依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.025%）。
碳酸盐
取本品0.2g，置试管中，加水2ml，摇匀，加2mol/L醋酸溶液2ml，迅速用附有玻璃弯管的塞子密塞，缓缓加热，将逸出的气体导入氢氧化钙试液中，不得有白色沉淀产生。
水中溶解物
取本品12.50g，加水100ml混匀，置水浴上加热15分钟，放冷，用水稀释至原体积，以每分钟3000转的转速离心15分钟，取上清液（若不澄清，用0.22μm的滤膜滤过）40ml，置预先在105℃干燥至恒重的蒸发皿中，在水浴上蒸干并在105℃干燥至恒重，残留物不得过0.7%。
方英石及其他杂质
取鉴别（2）项下的供试品，照鉴别（2）项下的X射线粉末衍射条件，在衍射角（2θ）15°～35°的范围内以每分钟1°的速度扫描，记录衍射图谱，以图谱的基线为底线，分别量取双八面体蒙脱石特征峰（2θ约为19.8°）、方英石衍射峰（2θ约为22.0°）和其他杂质衍射峰的峰顶至底线的高度，计算各峰高相对于双八面体蒙脱石特征峰高的比值。在供试品的X射线粉末衍射图谱中，方英石衍射峰的峰高比不得过50%，其他杂质衍射峰的峰高比不得过70%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过10.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
粒度
照粒度和粒度分布测定法（2010年版药典二部附录Ⅸ E 第三法）（推荐仪器；Malvern Mastersizer 2000或性能相当的激光粒度分析仪），取本品约0.12g，使检测器遮光率在8%～20%范围，加水800ml，以每分钟3000转的转速搅拌15分钟或以每分钟3000转的转速搅拌，并同时超声2～3分钟（超声功率16W，振幅3μm），依法检查，取连续测量3次的平均值，应符合下表规定。|
d（0.5） |
d（0.9） |
体积平均粒径D[4,3] |
|
6～23μm |
16～50μm |
8～27μm |
膨胀度
取本品约5.0g，置100ml具塞量筒中，加水90ml，强力振摇，混匀，放置10分钟，其间振摇数次，用水稀释至100ml，再颠倒摇动20次，放置30分钟，再颠倒摇动20次，放置24小时，照膨胀度测定法（一部附录Ⅸ O）计算，膨胀度应为2.0～5.0。
吸附力
取本品约0.20g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入磷酸盐缓冲液（pH 6.8）10ml，摇匀，再精密加入硫酸士的宁溶液（取硫酸士的宁约2g，精密称定，置100ml量瓶中，加水适量，水浴加热使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，即得）10ml，置37℃水浴中，振摇1小时，滤过，精密量取续滤液10ml，置250ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在254nm的波长处测定吸光度；另取上述硫酸士的宁溶液适量，用磷酸盐缓冲液（pH 6.8）稀释制成每1ml中含20μg的溶液，同法测定吸光度，按下式计算吸附力。
式中A1为硫酸士的宁对照溶液吸光度；
A2为供试品溶液吸光度；
M1为硫酸士的宁重量，g；
M2为供试品重量，g；
D1为硫酸士的宁对照溶液稀释倍数；
D2为供试品溶液稀释倍数。
每1g双八面体蒙脱石应吸附硫酸士的宁[（C21H22N2O2）2·H2SO4·5H2O]0.35～0.55g。
重金属
取本品4.0g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）4ml与水46ml，煮沸，放冷，加水使成50ml，滤过，取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品1.0g，加盐酸5ml与水23ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法），应符合规定（0.0002%）。
微生物限度
取本品，照微生物限度检查法（2010年版药典二部附录Ⅺ J）试验，应符合规定。
含量测定
三氧化二铝
取本品约1.0g，精密称定，置瓷皿中，分别加硫酸6ml与硝酸10ml，待作用完全（约放置1小时），置砂浴上蒸干，放冷，加稀硫酸30ml，煮沸，溶液用倾泻法以热水全部转移至无灰滤纸上，残渣用热水洗涤3次，残渣待做二氧化硅含量测定用；滤液合并，置100ml量瓶中，放冷，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取20ml，加氨试液中和至恰析出沉淀，再滴加稀硫酸至沉淀恰溶解，加醋酸－醋酸铵缓冲液（pH 6.0） 10ml，再精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25 ml，煮沸3～5分钟，放冷，加二甲酚橙指示液1ml，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黄色转变为红色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于2.549mg的Al2O3。
二氧化硅
取上述残渣连同滤纸置铂坩埚中，先低温烘干后，再在800℃下炽灼2小时，放冷，精密称定。再将残渣用水润湿，加氢氟酸7ml（勿使用玻璃量器，并小心操作）与硫酸7滴，蒸干，800℃炽灼20分钟，放冷，精密称定，减失的重量，即为供试品中含有SiO2重量。
类别
贮藏
密封保存。
制剂
（1）双八面体蒙脱石分散片 （2）双八面体蒙脱石散
版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
双八面体蒙脱石说明书
药品名称
双八面体蒙脱石
英文名称
Smectite
双八面体蒙脱石的别名
复合硅铝酸盐；蒙脱石；思密达；Smecta；Dioctahedral Smectite
分类
剂型
每袋3g（每袋内含蒙脱石3g、葡萄糖0.749g、糖精钠0.007g、香兰素0.004g。
双八面体蒙脱石的药理作用
1.覆盖消化道黏膜，与黏液蛋白结合，从质和量两方面增强黏液屏障，起到防止H 、胃蛋白酶、胆盐、溶血磷脂酰胆碱、非甾体类抗炎药、酒精以及各种病毒、细菌及其毒素对消化道黏膜的侵害作用，可维护消化道的正常生理功能，同时还具有降低结肠过分敏感性的作用。
2.促进损伤的消化道黏膜上皮再生，修复损伤的细胞间桥，促使细胞紧密连接。
3.吸附消化道内气体和各种攻击因子，将其固定在肠腔表面，使之失去致病作用，而后随肠蠕动排出体外，从而避免肠细胞被攻击因子损伤（攻击因子包括：轮状病毒、致病性大肠杆菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、幽门螺杆菌、空肠弯曲菌以及它们所产生的毒素等）。
6.促进肠黏膜细胞的吸收功能，减少其分泌，缓解幼儿由于双糖酶降低或缺乏造成糖脂消化不良而导致的渗透性腹泻。
7.减少肠细胞的运动失调，恢复肠蠕动的正常节律，维持肠道的输送和吸收功能。
双八面体蒙脱石的药代动力学
双八面体蒙脱石口服后不被胃肠道吸收入血。2h后可均匀地覆盖在整个肠腔表面，6h后连同所吸附的攻击因子随消化道蠕动排出体外。
双八面体蒙脱石的适应证
1.成人及儿童的急性腹泻、慢性腹泻，对儿童急性腹泻效果尤佳。
2.胃食管反流、食管炎及与胃、十二指肠、结肠疾病有关的疼痛的对症治疗。
3.肠易激综合征。
4.肠道菌群失调。
双八面体蒙脱石的禁忌证
（尚不明确）
注意事项
1.胃炎、结肠炎患者饭前服用；腹泻患者两餐间服用；食管炎患者饭后服用。
2.急性腹泻时立即服用双八面体蒙脱石，且剂量加倍，同时注意防止脱水。
双八面体蒙脱石的不良反应
双八面体蒙脱石安全性好，无明显不良反应。极少数患者可出现轻微便秘，减量后可继续服用。
双八面体蒙脱石的用法用量
1.每次3g（1袋），每天3次。用于慢性腹泻时，剂量酌减。
2.保留灌肠：每次3～9g（1～3袋），倒入50～100ml温水中，每天1～3次。
双八面体蒙脱石与其它药物的相互作用
1.双八面体蒙脱石与诺氟沙星合用可提高对致病性细菌感染的疗效。
2.双八面体蒙脱石可减轻红霉素的胃肠道反应，提高红霉素的疗效。
专家点评
双八面体蒙脱石目前正在全世界60多个国家用于临床，普遍认为是一种高效、无毒的“绿色药品”，具有对消化道病原体清除和黏膜保护剂的作用。可作为治疗各种腹泻的首选药物。
