吡唑甲基睾丸素

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吡唑甲基睾丸素药典标准

品名

中文名

吡唑甲基睾丸素

汉语拼音

Sitanzuochun

英文名

Stanozolol

结构式

分子式与分子量

C21H32N2O 328.50

来源(名称)、含量(效价)

本品为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按干燥品计算,含C21H32N2O不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。

本品在乙醇三氯甲烷中略溶,在乙酸乙酯丙酮中微溶,在苯中极溶解,在水或甲醇中几乎不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+34°至+40°。

鉴别

(1)取本品约2mg,加对二甲氨基苯甲醛试液3ml,显黄绿色,置紫外光灯(365nm)下检视,显黄绿色荧光

(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在224nm的波长处有最大吸收

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》597图)一致。

检查

有关物质

取本品,加二氯甲烷-无水乙醇(9:1)溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用二氯甲烷-无水乙醇(9:1)分别稀释制成每1ml中含10μg、30μg与50μg的溶液,作为系列对照溶液;另取吡唑甲基睾丸素与美雄诺龙对照品,加二氯甲烷-无水乙醇(9:1)溶解并稀释制成每1ml中含吡唑甲基睾丸素10mg和美雄诺龙0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述5种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-甲醇(19:1)为展开剂,展开,晾干,喷以20%硫酸乙醇溶液,在100℃加热10~15分钟至斑点清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。对照品溶液应显两个清晰分离的斑点;供试品溶液如显杂质斑点,与系列对照溶液的主斑点比较,杂质总量不得过2.0%。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

含量测定

取本品干燥品约0.27g,精密称定,加冰醋酸30ml微热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于32.85mg的C21H32N2O。

类别

同化激素药。

贮藏

遮光,密闭保存

制剂

吡唑甲基睾丸素片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

吡唑甲基睾丸素说明书

药品名称

吡唑甲基睾丸素

英文名称

Stanozolol

吡唑甲基睾丸素的别名

康力龙吡唑甲氢龙;司坦唑醇;司坦唑;吡唑甲氢龙;Androstanazole;Terabolin

分类

血液系统药物 > 促凝血药

剂型

片剂:2mg。

吡唑甲基睾丸素的药理作用

吡唑甲基睾丸素为促蛋白同化激素,蛋白同化作用较强,为甲基睾酮的30倍,雄激素活性为后者的1/4,分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加,而雄性化作用甚弱。

吡唑甲基睾丸素的药代动力学

口服易从胃肠道吸收,血浆半衰期为4~5h,主要由尿液中排出。

吡唑甲基睾丸素的适应证

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血白细胞减少症血小板减少症、高脂血症等。用于年老多病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症

吡唑甲基睾丸素的禁忌证

前列腺肥前列腺肥大、前列腺癌患者及孕妇禁用。

注意事项

1.患胃溃疡,肝、肺、心等功能不全者慎用。

2.如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。

3.如出现痤疮等男性化反应应停药。

吡唑甲基睾丸素的不良反应

连续应用3~5个月,未有明显的雄性化作用,个别青年女患者有月经推迟现象,停药即复原。服药初期可能下肢、颜面出现水肿,继续服药能自行消失。出现男性化不良反应,建议停药。

吡唑甲基睾丸素的用法用量

成人每天4~6mg,分2~3次;小儿每天2~4mg,分1~3次口服。再生障碍性贫血用量较大且时间较长时,须由医师掌握,一般最大量可用到每天12mg,分3次口服,要注意肝功能损害情况及保肝治疗。

吡唑甲基睾丸素与其它药物的相互作用

巴比巴比妥类卡马西平甲丙氨酯保泰松利福平等会减低雌激素活性。

专家点评

国内报道,采用吡唑甲基睾丸素、山莨菪碱多抗甲素联合方案(简称SAP方案)治疗再生障碍性贫血者56例,有效率达89%,并且显效较快,治愈和缓解率较高(52%)。单用司坦唑组18例,缓解4例,明显进步5例,无效9例,总有效率50%。司坦唑可以增强造血干细胞增殖和分化。采用SAP方案针对再生障碍性贫血不同发病机制,发挥各药之长,补其之短,从而增加了疗效。吡唑甲基睾丸素蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性为后者的0.25倍,分化指数为120,男性化副作用甚微。吡唑甲基睾丸素蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性为后者的1/4,分化指数为120。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加,而男性化,不良反应甚微。适用于再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症等。


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