吡唑甲基睾丸素

吡唑甲基睾丸素药典标准

品名

中文名

吡唑甲基睾丸素

汉语拼音

Sitanzuochun

英文名

Stanozolol

分子式与分子量

C21H32N2O 328.50

来源（名称）、含量（效价）

本品为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按干燥品计算，含C21H32N2O不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。

本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中极微溶解，在水或甲醇中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+34°至+40°。

鉴别

（1）取本品约2mg，加对二甲氨基苯甲醛试液3ml，显黄绿色，置紫外光灯（365nm）下检视，显黄绿色荧光。

（2）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在224nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》597图）一致。

检查

有关物质

取本品，加二氯甲烷－无水乙醇（9：1）溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用二氯甲烷－无水乙醇（9：1）分别稀释制成每1ml中含10μg、30μg与50μg的溶液，作为系列对照溶液；另取吡唑甲基睾丸素与美雄诺龙对照品，加二氯甲烷－无水乙醇（9：1）溶解并稀释制成每1ml中含吡唑甲基睾丸素10mg和美雄诺龙0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述5种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－甲醇（19：1）为展开剂，展开，晾干，喷以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加热10～15分钟至斑点清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。对照品溶液应显两个清晰分离的斑点；供试品溶液如显杂质斑点，与系列对照溶液的主斑点比较，杂质总量不得过2.0%。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

含量测定

取本品干燥品约0.27g，精密称定，加冰醋酸30ml微热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.85mg的C21H32N2O。

类别

同化激素药。

贮藏

遮光，密闭保存。

制剂

吡唑甲基睾丸素片

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

吡唑甲基睾丸素说明书

药品名称

吡唑甲基睾丸素

英文名称

Stanozolol

吡唑甲基睾丸素的别名

康力龙；吡唑甲氢龙；司坦唑醇；司坦唑；吡唑甲氢龙；Androstanazole；Terabolin

分类

血液系统药物 > 促凝血药

剂型

片剂:2mg。

吡唑甲基睾丸素的药理作用

吡唑甲基睾丸素为促蛋白同化激素，蛋白同化作用较强，为甲基睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而雄性化作用甚弱。

吡唑甲基睾丸素的药代动力学

口服易从胃肠道吸收，血浆半衰期为4～5h，主要由尿液中排出。

吡唑甲基睾丸素的适应证

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。用于年老多病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症。

吡唑甲基睾丸素的禁忌证

前列腺肥前列腺肥大、前列腺癌患者及孕妇禁用。

注意事项

1.患胃溃疡，肝、肺、心等功能不全者慎用。

2.如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。

3.如出现痤疮等男性化反应应停药。

吡唑甲基睾丸素的不良反应

连续应用3～5个月，未有明显的雄性化作用，个别青年女患者有月经推迟现象，停药即复原。服药初期可能下肢、颜面出现水肿，继续服药能自行消失。出现男性化不良反应，建议停药。

吡唑甲基睾丸素的用法用量

成人每天4～6mg，分2～3次；小儿每天2～4mg，分1～3次口服。再生障碍性贫血用量较大且时间较长时，须由医师掌握，一般最大量可用到每天12mg，分3次口服，要注意肝功能损害情况及保肝治疗。

吡唑甲基睾丸素与其它药物的相互作用

巴比巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。

专家点评

国内报道，采用吡唑甲基睾丸素、山莨菪碱、多抗甲素联合方案（简称SAP方案）治疗再生障碍性贫血者56例，有效率达89%，并且显效较快，治愈和缓解率较高（52%）。单用司坦唑组18例，缓解4例，明显进步5例，无效9例，总有效率50%。司坦唑可以增强造血干细胞增殖和分化。采用SAP方案针对再生障碍性贫血不同发病机制，发挥各药之长，补其之短，从而增加了疗效。吡唑甲基睾丸素蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性为后者的0.25倍，分化指数为120，男性化副作用甚微。吡唑甲基睾丸素蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而男性化，不良反应甚微。适用于再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症等。

这是一篇与方剂相关的条目。推荐您访问中医智库，查看权威吡唑甲基睾丸素信息。

这是一篇与医籍相关的条目。推荐您访问中医智库，阅读《吡唑甲基睾丸素》经典原文。