吡唑甲氢龙
吡唑甲氢龙药典标准
品名
中文名
吡唑甲氢龙
汉语拼音
Sitanzuochun
英文名
Stanozolol
结构式
分子式与分子量
C21H32N2O 328.50
来源（名称）、含量（效价）
本品为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇。按干燥品计算，含C21H32N2O不得少于98.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。
本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中极微溶解，在水或甲醇中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+34°至+40°。
鉴别
（1）取本品约2mg，加对二甲氨基苯甲醛试液3ml，显黄绿色，置紫外光灯（365nm）下检视，显黄绿色荧光。
（2）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在224nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》597图）一致。
检查
有关物质
取本品，加二氯甲烷－无水乙醇（9：1）溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用二氯甲烷－无水乙醇（9：1）分别稀释制成每1ml中含10μg、30μg与50μg的溶液，作为系列对照溶液；另取吡唑甲氢龙与美雄诺龙对照品，加二氯甲烷－无水乙醇（9：1）溶解并稀释制成每1ml中含吡唑甲氢龙10mg和美雄诺龙0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述5种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－甲醇（19：1）为展开剂，展开，晾干，喷以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加热10～15分钟至斑点清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。对照品溶液应显两个清晰分离的斑点；供试品溶液如显杂质斑点，与系列对照溶液的主斑点比较，杂质总量不得过2.0%。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品干燥品约0.27g，精密称定，加冰醋酸30ml微热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.85mg的C21H32N2O。
类别
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
吡唑甲氢龙说明书
药品名称
吡唑甲氢龙
英文名称
Stanozolol
吡唑甲氢龙的别名
康力龙；司坦唑醇；吡唑甲基睾丸素；司坦唑；司坦唑醇；Androstanazole；Terabolin
分类
剂型
片剂:2mg。
吡唑甲氢龙的药理作用
吡唑甲氢龙为促蛋白同化激素，蛋白同化作用较强，为甲基睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而雄性化作用甚弱。
吡唑甲氢龙的药代动力学
口服易从胃肠道吸收，血浆半衰期为4～5h，主要由尿液中排出。
吡唑甲氢龙的适应证
用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。用于年老多病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症。
吡唑甲氢龙的禁忌证
注意事项
2.如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。
吡唑甲氢龙的不良反应
连续应用3～5个月，未有明显的雄性化作用，个别青年女患者有月经推迟现象，停药即复原。服药初期可能下肢、颜面出现水肿，继续服药能自行消失。出现男性化不良反应，建议停药。
吡唑甲氢龙的用法用量
成人每天4～6mg，分2～3次；小儿每天2～4mg，分1～3次口服。再生障碍性贫血用量较大且时间较长时，须由医师掌握，一般最大量可用到每天12mg，分3次口服，要注意肝功能损害情况及保肝治疗。
吡唑甲氢龙与其它药物的相互作用
巴比巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。
专家点评
国内报道，采用吡唑甲氢龙、山莨菪碱、多抗甲素联合方案（简称SAP方案）治疗再生障碍性贫血者56例，有效率达89%，并且显效较快，治愈和缓解率较高（52%）。单用司坦唑组18例，缓解4例，明显进步5例，无效9例，总有效率50%。司坦唑可以增强造血干细胞增殖和分化。采用SAP方案针对再生障碍性贫血不同发病机制，发挥各药之长，补其之短，从而增加了疗效。吡唑甲氢龙蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性为后者的0.25倍，分化指数为120，男性化副作用甚微。吡唑甲氢龙蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而男性化，不良反应甚微。适用于再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症等。
