垂体后叶激素

垂体后叶激素概述

垂体后叶激素也称抗利尿激素（antidiuretic hormone，ADH）。为垂体后叶组织所提纯的一种激素。由下丘脑的视上核的神经内分泌细胞所合成。合成后，附着于神经纤维鞘内的载体蛋白，沿视上核—垂体束的轴浆向下流动而至垂体后叶微血管基底膜附近，贮存于后叶，并经常有少量释放入血液中。当视上核受刺激时，冲动沿下丘脑→垂体束到达神经垂体内大量释放垂体后叶激素。其主要化学结构为8个氨基酸组成的多肽。其中两个半胱氨酸作为一个胱氨酸计算。人和大多哺乳类为精氨酸垂体后叶激素。猫的垂体后叶激素为赖氨酸垂体后叶激素。

精氨酸垂体后叶激素（AVP）

甘-精-脯-半胱-天冬-谷-苯丙-酪-半胱

赖氨酸垂体后叶激素（LVP）

甘-赖-脯-半胱-天冬-谷-苯丙-酪-半胱

垂体后叶激素的主要作用为抗利尿，而不是提高血压。几百个微单位能明显增加肾远曲小管特别是集合管对水的通透。通过提高远曲小管和集合管对水的通透而促进肾小管和集合管中水分的重吸收，使尿量减少。而垂体后叶激素增高血压的作用则需很大药量才能引起微小血管平滑肌收缩，增加血流的外周阻力。

垂体后叶激素说明书

药品名称

垂体后叶激素

英文名称

Vasopressin

垂体后叶激素的别名

血管垂体后叶激素；加压素；Pitressin

分类

内分泌系统药物 > 下丘脑及影响内分泌的药物

剂型

50U（1ml）；

2.注射剂（Pitressin）：20U（1ml），10U（1ml）；

3.鞣酸垂体后叶激素（Pitressin Tannat Tannate）：5U（1ml）。

垂体后叶激素的药理作用

为加压素，作用于肾远曲小管和集合管，促进水的重吸收，达到抗利尿作用。较大剂量的垂体后叶激素可使平滑肌收缩，因此有升高血压、增加肠蠕动作用。垂体后叶激素也可降低门静脉压，减低肝血流量。哺乳类的垂体后叶激素大多为精氨酸加压垂体后叶激素（Argipressin），但猪为赖氨酸加压垂体后叶激素（Lypressin），精氨酸加压垂体后叶激素的抗利尿和升压作用较赖氨酸加压垂体后叶激素强，但后者较稳定。不同厂家生产的垂体后叶激素的来源可有不同，包括从牛、猪或其他哺乳动物垂体提取，也有人工合成。

垂体后叶激素的药代动力学

垂体后叶激素皮下注射或肌内注射后作用迅速，半衰期不足20min，大部分在体内破坏，少部分经肾排泄。鞣酸垂体后叶激素为水溶性垂体后叶激素鞣酸盐，作用与垂体后叶激素相同，但作用时间可长达36～72h。鼻喷雾剂可经鼻腔毛细血管迅速吸收。

垂体后叶激素的适应证

水溶性注射剂主要用于尿崩症的诊断，也可用于食管静脉曲张破裂出血、肠胀气。作为尿崩症用药，水溶性注射剂因每天需多次注射给药，不适于长期用药，故长期用药多用其鼻喷雾剂或鞣酸垂体后叶激素油剂。

垂体后叶激素的禁忌证

支气管哮支气管哮喘、癫痫、偏头痛和冠心病者忌用。

注意事项

1.心脑血管病、慢性肾炎、支气管哮喘、癫痫、偏头痛、心力衰竭等患者慎用。

2.用药期间应调整液体入量，以避免水中毒及低钠血症。

3.与六甲溴胺、喷托铵合用，可增强垂体后叶激素的升压作用。

4.与氯贝特、卡马西平、肝素等合用，可增强垂体后叶激素的利尿作用。

5.乙醇可使利尿作用减弱。

垂体后叶激素的不良反应

剂量过大可出现脸色苍白、恶心、头晕、支气管哮喘、肠绞痛和便意，有冠状动脉粥样硬化病史者，可诱发心绞痛、心肌梗死。个别患者可有过敏反应如发热、皮疹、血管神经性水肿、支气管痉挛等。长期鼻黏膜给药可引起鼻黏膜炎症。

垂体后叶激素的用法用量

1.鼻喷雾剂：每次在每个鼻孔喷1～2次，每天2～4次（每喷1次为2.5U）；注射剂每次5～20U，皮下注射或肌内注射，每天2～3次；鞣酸垂体后叶激素每次肌内注射1.5～5U，根据患者反应每3～5天注射1次。用药宜从小剂量开始，避免发生水中毒。

2.治疗食管静脉曲张破裂出血：通常用水溶性注射剂10～20U，加入5%葡萄糖溶液500ml中，缓慢静脉滴注。

垂体后叶激素与其它药物的相互作用

1.与六甲溴胺、喷托铵合用，可增强垂体后叶激素升压作用。

2.与氯贝丁酯、卡马西平、肝素等合用可增强垂体后叶激素的利尿作用。

专家点评

垂体后叶激素作用明显，疗效肯定。在服用时注意副作用的发生，一旦有严重的副作用，应停止使用。

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