塞利心安
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塞利心安说明书
药品名称
塞利心安
英文名称
Celiprolol
塞利心安的别名
二乙脲心安;西利洛尔;塞利洛尔;双胺心安;盐酸塞利心安;Cardem
分类
剂型
片剂:200mg。
塞利心安的药理作用
属第三代β受体阻滞剂。它具有高度β1受体选择性阻滞作用和内源拟交感活性、部分β2受体、无膜稳定作用α2受体和直接扩张血管作用,比常用的β受体阻滞剂有较多优点,使用安全,对血脂无不良影响,对异丙肾上腺上腺上腺素引起的心肌收缩力增加具有与阿替洛尔相似的阻滞作用,而且能高度选择性阻滞异丙肾上腺上腺上腺素的β1受体作用。其减慢心率、降低心排血量的作用较普萘洛尔为小,且能增加每搏量。能降低外周血管阻力,对肺楔嵌压无影响。塞利心安还有β2受体激动作用。
塞利心安的药代动力学
口服后无首关效应(首过效应),有25%与血浆蛋白结合,口服后2~3h,血浆浓度达峰值,生物利用度为30%~70%,消除半衰期为4~5h,主要以原形从尿和粪便中排出。
塞利心安的适应证
轻及中度高血压。
塞利心安的禁忌证
塞利心安的不良反应
不良反应轻微,能耐受。仅出现头痛、气短、乏力、头晕等。 偶见心悸、震颤,通常无需停药,罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应时应停药。
注意事项
1.除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
3.有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
5.塞利心安剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
6.副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。
塞利心安的用法用量
治疗轻及中度高血压每天单剂量200~400mg,降压作用持续24h。舒张压在12.5~14.7kPa(94~110mmHg)的患者,一般在2周内获得满意降压效果,且无明显心动过缓。
塞利心安与其它药物的相互作用
普萘洛尔
专家点评
塞利洛塞利心安是一种新的高度心脏选择性的β-受体阻断剂,兼有β2受体兴奋作用和α2受体阻断作用,药理和临床研究显示塞利心安具有理想的β受体阻断剂应用的许多特性。服药除了可4h改善患者的循环功能,扩张外周血管时,尚有对血脂代谢有利的作用,与大多数β受体阻断药物对血脂代谢不利的缺点形成对照,临床上塞利心安对轻、中度高血压及稳定性心绞痛疗效较好,具有不良反应较少,可安全地用于支气管哮喘患者。