安乐神
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概述
安乐神属非苯二氮䓬类抗焦虑药,具有中枢性肌肉松弛和安定作用,用于神经官能症引起的紧张、焦虑、失眠及破伤风引起的肌肉紧张。其镇静催眠的机制不清楚。有时可用作肌肉松弛剂,单独或与镇痛剂合用治疗肌痉挛。中毒血浓度60mg/L。
安乐神说明书
药品名称
安乐神
英文名称
Meprobamate
安乐神的别名
眠尔通;安宁;氨甲丙二酯;甲丙氨酯;Miltown;Equanil
分类
剂型
1.200mg,400mg;
2.注射剂(粉):100mg。
安乐神的药理作用
安乐神为丙二醇的衍生物,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用。治疗剂量时其镇静作用可能是肌肉松弛造成的,而不是直接的作用。因其作用较弱,现基本上已被苯二氮卓类所替代。由于有较强的肌肉松弛作用,对焦虑症伴有肌肉紧张或急性发作者仍可选用。安乐神有时可用作肌肉松弛剂,单独或与镇痛剂合用治疗肌痉挛。
安乐神的药代动力学
口服易于吸收,1~3h达血药峰值。在体内广泛分布。t1/2为6~17h。在肝内代谢,主要以无活性的羟基代谢物及其葡萄糖醛酸的结合形式从尿中排出,原药约占服用量的10%。可透过胎盘屏障,并可在母乳中浓集,约可达到血药浓度的4倍。
安乐神的适应证
1.用于焦虑症与失眠的短期治疗。
2.焦虑症伴有肌痉挛。
3.破伤风所致肌肉紧张状态。
安乐神的禁忌证
注意事项
1.肝、肾、呼吸功能不全患者慎用。
2.精神抑郁患者慎用。
3.老年人慎用。
4.宜小剂量多次服用,长期大量服用可导致男性患者阳痿。
安乐神的不良反应
1.嗜睡最常见。可有恶心、呕吐、腹泻、无力、头痛、眩晕、运动失调、视觉障碍、低血压、心动过速等。
4.久用可产生耐受性和依赖性,突然停药可引起失眠、震颤、运动失调、惊厥等戒断症状。
安乐神的用法用量
1.成人口服400mg,每天3次。6~12岁儿童:可给予100~200mg,每天2~3次。
2.用于催眠:成人口服200~400mg,睡前服。
3.抗惊厥:成人肌内注射或静脉注射400mg,必要时4~6h重复给药1次。老年患者的剂量不得超过一般成人的1/2。
3.镇静:每次口服0.2g,每日3~4次。
安乐神与其它药物的相互作用
1.其他中枢抑制剂可增强安乐神的镇静作用。
2.安乐神诱导肝药酶,其他通过肝药酶进行代谢的药物可增强作用。
专家点评
临床用于治疗神经官能症的紧张、焦虑状态、轻度失眠及破伤风所致肌肉紧张状态。治疗癫痫失神发作也有一定疗效,但对全身强直阵挛发作及精神分裂症无效。
安乐神中毒
安乐神(眠而通,安宁,氨甲丙二酯,甲丙氨酯)属非苯二氮䓬类抗焦虑药,具有中枢性肌肉松弛和安定作用,用于神经官能症引起的紧张、焦虑、失眠及破伤风引起的肌肉紧张。其镇静催眠的机制不清楚。服用后血浓度2~3h达峰,血浆蛋白结合率低,半衰期10h,分布容积0.7L/kg。中毒血浓度60mg/L。成人量口服每次0.2g,1~3/d,极量2.4g/d。
临床表现
1. 最常见的不良反应是嗜睡、注意力减退。有皮疹、血管神经性水肿、荨麻疹、非血小板减少性紫癜、粒细胞缺乏发生。可有恶心、呕吐、肠蠕动亢进、头痛、独特的兴奋,全身性麻痹和眼外肌麻痹所引起的复视。过量应用可导致低血压。
3.长期应用可产生依赖性,突然停药可诱发惊厥。
诊断
安乐神中毒的诊断要点为:
1.有明确的眠而通使用史,出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
安乐神中毒的治疗要点为:
1.低血压时,需要给予血浆扩容剂、强制性利尿剂及(或)血管收缩剂治疗,但处理不当又可能引起液体超负荷及肺水肿。