宝灵曼

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概述

宝灵曼是中效强心苷类药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。作用地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。适用于急性心力衰竭慢性心力衰竭。起效迅速,安全性高,口服从肠道吸收迅速而完全,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。

宝灵曼药典标准

品名
中文名

宝灵曼 汉语拼音 Jiadigaoxin 英文名 Metildigoxin 结构式

分子式与分子量

C42H66O14 794.98 来源(名称)、含量(效价) 本品为3β[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羟基-5β,14β-心甾-20(22)烯内酯。按干燥品计算,含C42H66O14不得少于95.0%。 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。 本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇乙醇中极溶解,在水中几乎不溶。 鉴别 (1)取本品约1mg,置小试管中,加含三氯化铁冰醋酸溶液(取冰醋酸10ml,加三氯化铁试液1滴制成)1ml溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1ml,使成两液层,接界处显紫色;放置后,冰醋酸层显蓝色。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》728图)一致。 检查 有关物质 取本品,加乙腈-水(34:66)溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙腈-水(34:66)定量稀释制成每1ml中含12.5μg的溶液,作为对照溶液。除流动相为乙腈-水(34:66)外,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(5.0%)。

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 含量测定 照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(40:60)为流动相;检测波长为218nm。理论板数按宝灵曼峰计算不低于1000,宝灵曼峰与内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取洋地黄毒苷对照品适量,精密称定,加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液,摇匀。 测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含宝灵曼0.1mg的溶液,精密量取2ml与内标溶液2ml置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取宝灵曼对照品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。 类别 强心药。 贮藏 密封保存。 制剂 宝灵曼片 版本 《中华人民共和国药典》2010年版

宝灵曼说明书

药品名称

宝灵曼 英文名称 Metildigoxin ,β-Methyldigoxin 宝灵曼的别名 甲基地高辛β-甲基狄戈辛贝可力;甲地高辛;甲基狄戈辛β-甲基地高辛 分类 循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药 剂型 片剂:0.1mg。 宝灵曼的药理作用 宝灵曼为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但宝灵曼口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。 宝灵曼的药代动力学 口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;宝灵曼半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。

宝灵曼的适应证

适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。 宝灵曼的禁忌证 地高辛 注意事项 对肾功能损害患者半衰期明显延长,故肾衰患者应适当减少用药剂量。其他注意事项同地高辛。 宝灵曼的不良反应 地高辛 宝灵曼的用法用量 口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。 宝灵曼与其它药物的相互作用 地高辛 专家点评 宝灵曼作用与地高辛相同,但宝灵曼较地高辛用量小、显效快、作用强、毒性低、安全性高。主要用于各种原因引起的急、慢性心功能不全快速型室上性心律失常。国内大量临床资料表明,宝灵曼治疗各种原因所致慢性心衰的总有效率为94.2%,对合并房颤的患者其减慢心率作用显著。对应用地高辛未能控制的心衰患者改用宝灵曼后心衰可得到控制。对不能耐受地高辛或有中毒反应者,改用宝灵曼常可耐受。对心衰合并肾功能不全者,应用宝灵曼疗效亦较地高辛安全有效。宝灵曼的各项治疗指标均优于地高辛。

宝灵曼中毒

宝灵曼(甲基地高辛、甲基狄戈辛)为中效强心苷类药。作用同地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。起效迅速,安全性高,口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,服药后10~20min生效,30~40min达最高血药浓度,约1h达最大效应;静注1~2min生效,作用完全消失时间为6d,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。口服或静脉每次0. 2mg,3/d;24d后改维持量,0.2~0.3mg/d,分2~3次。 临床表现 胃肠道反应,偶见恶心呕吐、胃部不适和腹泻头痛头晕视觉异常,精神错乱。心前区不适,各种心律失常。男子乳房女性化及偶见过敏反应。 治疗 宝灵曼中毒的治疗要点为: 1.停药。 2.参见地高辛的治疗要点。

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