甲基狄戈辛
概述
甲基狄戈辛是中效强心苷类药，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。作用同地高辛，但比地高辛强而快，蓄积性小。适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。起效迅速，安全性高，口服从胃肠道吸收迅速而完全，排泄较快，大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。
甲基狄戈辛药典标准
品名
中文名
甲基狄戈辛
汉语拼音
Jiadigaoxin
英文名
Metildigoxin
结构式
分子式与分子量
C42H66O14 794.98
来源（名称）、含量（效价）
本品为3β[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-（1→4）-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羟基-5β,14β-心甾-20（22）烯内酯。按干燥品计算，含C42H66O14不得少于95.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品约1mg，置小试管中，加含三氯化铁的冰醋酸溶液（取冰醋酸10ml，加三氯化铁试液1滴制成）1ml溶解后，沿管壁缓缓加硫酸1ml，使成两液层，接界处显紫色；放置后，冰醋酸层显蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》728图）一致。
检查
有关物质
取本品，加乙腈－水（34：66）溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙腈－水（34：66）定量稀释制成每1ml中含12.5μg的溶液，作为对照溶液。除流动相为乙腈－水（34：66）外，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（5.0%）。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（40：60）为流动相；检测波长为218nm。理论板数按甲基狄戈辛峰计算不低于1000，甲基狄戈辛峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备
取洋地黄毒苷对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液，摇匀。
测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲基狄戈辛0.1mg的溶液，精密量取2ml与内标溶液2ml置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲基狄戈辛对照品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
类别
强心药。
贮藏
密封保存。
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
甲基狄戈辛说明书
药品名称
甲基狄戈辛
英文名称
Metildigoxin ,β-Methyldigoxin
甲基狄戈辛的别名
甲基地高辛；β-甲地高辛；贝可力；宝灵曼；甲地高辛；β-甲基地高辛
分类
剂型
片剂：0.1mg。
甲基狄戈辛的药理作用
甲基狄戈辛为地高辛的衍生物（甲基化合物），作用与用途和地高辛基本相同，但甲基狄戈辛口服吸收快而完全，起效迅速，蓄积性小，临床应用安全性较高，强心作用强于地高辛，0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。
甲基狄戈辛的药代动力学
口服吸收率较地高辛完全而规则，其吸收率可达90%～95%，口服0.3mg后30～40min达血药浓度高峰，其达峰时间平均比地高辛提高30min，且峰浓度也比地高辛高；甲基狄戈辛半衰期60h，也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出；小部分经肾外途径排出。
甲基狄戈辛的适应证
适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。
甲基狄戈辛的禁忌证
地高辛
注意事项
对肾功能损害患者半衰期明显延长，故肾衰患者应适当减少用药剂量。其他注意事项同地高辛。
甲基狄戈辛的不良反应
地高辛
甲基狄戈辛的用法用量
口服每次0.2mg，每天2次，2～3天后服维持量，每次0.1mg，每天1～2次。
甲基狄戈辛与其它药物的相互作用
地高辛
专家点评
甲基狄戈辛作用与地高辛相同，但甲基狄戈辛较地高辛用量小、显效快、作用强、毒性低、安全性高。主要用于各种原因引起的急、慢性心功能不全和快速型室上性心律失常。国内大量临床资料表明，甲基狄戈辛治疗各种原因所致慢性心衰的总有效率为94.2%，对合并房颤的患者其减慢心率作用显著。对应用地高辛未能控制的心衰患者改用甲基狄戈辛后心衰可得到控制。对不能耐受地高辛或有中毒反应者，改用甲基狄戈辛常可耐受。对心衰合并肾功能不全者，应用甲基狄戈辛疗效亦较地高辛安全有效。甲基狄戈辛的各项治疗指标均优于地高辛。
甲基狄戈辛中毒
甲基狄戈辛（甲基地高辛、甲地高辛）为中效强心苷类药。作用同地高辛，但比地高辛强而快，蓄积性小。起效迅速，安全性高，口服从胃肠道吸收迅速而完全，吸收率高达91%～95%，服药后10～20min生效，30～40min达最高血药浓度，约1h达最大效应；静注1～2min生效，作用完全消失时间为6d，排泄较快，大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。口服或静脉每次0. 2mg，3/d；24d后改维持量，0.2～0.3mg/d，分2～3次。
临床表现
胃肠道反应，偶见恶心、呕吐、胃部不适和腹泻；头痛、头晕、视觉异常，精神错乱。心前区不适，各种心律失常。男子乳房女性化及偶见过敏反应。
治疗
甲基狄戈辛中毒的治疗要点为：
1.停药。
2.参见地高辛的治疗要点。
