富伐他汀

概述

富伐他汀是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成，使VLDL-C和LDL-C来源减少，并且清除增加，从而降低血中TC，并提高血浆中HDL-C浓度，增大HDL-C/LDL-C比值，促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症（Ⅱa型和Ⅱb型）、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症，均为首选药物。本药口服吸收迅速完全，在体内几乎完全被代谢，主要经胆汁和粪排出，重复给药无蓄积性。主要损害胃肠道及肌肉、肝脏等。

富伐他汀说明书

药品名称

富伐他汀

英文名称

Fluvastatin

富伐他汀的别名

来适可；富伐他丁；氟瓦停；Lescol

分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂

剂型

胶囊：10mg，20mg，40mg。

富伐他汀的药理作用

洛伐他汀

为人工合成HMG-CoA还原酶抑制剂，有明显的降低血清总胆固醇、LDL和血清TG的作用。与消胆胺配伍使用能使富伐他汀的降胆固醇作用增强。

富伐他汀的药代动力学

口服吸收完全（98%），生物利用度为24%。可被多种途径代谢，轻度抑制细胞色素P450酶CYP2C9催化，不影响CYP3A4和CYP2D6。故单独使用或与环孢霉素、贝特类、红霉素类合用，极少见到有肌肉症状。

富伐他汀的适应证

洛伐他汀

饮食不能完全控制的高胆固醇血症。

富伐他汀的禁忌证

洛伐他汀

活动性肝炎或不明原因的血清转氨酶持续升高者，孕妇及哺乳妇女，18岁以下患者。

注意事项

有肝病史者，大量饮酒者，应注意不可解释的弥漫性肌痛、肌紧张/肌无力及肌酸磷酸激酶显著升高，严重肾衰者应慎用。

富伐他汀的不良反应

头头痛、消化不良、腹泻、腹痛、恶心、失眠。约0.3%的患者出现无症状性肌酸磷酸激酶升高，若比正常上限高10倍，应迅速停药。偶可引起肝功能异常，若转氨酶持续升高超过正常上限3倍，应迅速停药。

富伐他汀的用法用量

常用剂量为每次20～80mg，每晚顿服。

富伐他汀与其它药物的相互作用

西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高富伐他汀的生物利用度，但似无临床相关性。富伐他汀与利福平合用，可使富伐他汀生物利用度降低50%。与消胆铵合用，降低LDL-ch的效果较单一用药效果更显著。

专家点评

氟伐他富伐他汀作为HMC-CoA还原酶抑制剂是一个强力降酶药物，是继洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀上市后的第4个HMC-CoA抑制剂。富伐他汀能有效降低总胆固醇，LDL-Ch和三酰甘油，升高HD2-ch，改变LDL/HDL-ch比值。应用富伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。该药对2型糖尿病患者使用安全、有效。富伐他汀联用其他降脂药如贝特类、消比胺、烟酸，降脂作用更好，同时减少副作用。富伐他汀还有抗动脉硬化作用，如能恢复内皮功能，改善血流灌注，抑制平滑肌增殖，延缓血管内皮增厚，降低冠心病患者发病率和死亡率。

富伐他汀中毒

富伐他汀（氟伐他汀、来适可）是一种全合成的降脂新药。本药主要通过抑制HMG-CoA还原酶而抑制内源性TC合成，使VLDL-C和LDL-C来源减少，并且清除增加，从而降低血中TC，并提高血浆中HDL-C浓度，增大HDL-C/LDL-C比值，促进TC转化和清除。主要用于治疗高胆固醇血症（Ⅱa型和Ⅱb型）、杂合子家族性及纯合子家族性高胆固醇血症、原发性和非胰岛素依赖性糖尿病并发高胆固醇血症，均为首选药物。本药口服吸收迅速完全，在体内几乎完全被代谢，主要经胆汁和粪排出，重复给药无蓄积性。常用量每次20mg，1/d，睡前服用。主要损害胃肠道及肌肉、肝脏等。

临床表现

不良反应少。常见有胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、消化不良等；大剂量可出现疲乏、无力、头晕、失眠、皮疹和一过性转氨酶升高。肌痛、肌病和罕见的横纹肌溶解、肌球蛋白尿及肾功能障碍等。有报道富伐他汀诱发心绞痛和发生晶体异常。

治疗

富伐他汀中毒的治疗要点为：

立即停药，保肝及其他对症治疗。

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