托卡胺

托卡胺说明书

药品名称

托卡胺

英文名称

Tocainide

托卡胺的别名

室安卡因；妥卡胺；妥克律；托克尼地；多卡胺；妥卡尼；妥可律；妥卡律；Tonocard

分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

剂型

1.针剂：100mg（5ml），200mg（10ml）；

2.片剂：200mg。

托卡胺的药理作用

托卡胺为Ⅰb类抗心律失常药物，为利多卡因的衍生物。托卡胺的电生理学效应及对浦肯野纤维的作用与利多卡因类似。

托卡胺的药代动力学

口服吸收快而完全，血药浓度达峰值1～1.5h，生物利用度约100%，有效血药浓度约5～10μg/ml，药物与血浆的蛋白结合率为50%，半衰期约为11～16h，60%经肝脏代谢，40%以原形从肾脏排出。其代谢物无药理活性。

托卡胺的适应证

1.口服适用于慢性快速型室性心律失常。

2.静脉注射适用于急性室性心律失常，折返型室上性心动过速、急性心肌梗死导致的快速型室性心律失常。

托卡胺的禁忌证

双束支传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞禁用。

注意事项

1.心功能不全、窦房结功能障碍、肝或肾功能不全患者慎用，老年人因肾功能下降而应适当减量。

2.用药期间应随访检查心电图、血压、肝功能及胸片等。需换用其他抗心律失常药时，应先停用托卡胺8h。原以利多卡因换用托卡胺时，应先停用利多卡因6～8h。

托卡胺的不良反应

1.头晕、眩晕、头痛、震颤、共济失调、记忆力减退，感觉异常、耳鸣等。如减少剂量或停药，上述症状可减轻或消失。

2.胃肠道症状：恶心、呕吐、厌食、便秘等。

3.其他偶有皮疹、红斑狼疮、间质性肺炎，静脉注射可使少数患者心力衰竭加重或出现传导障碍。

托卡胺的用法用量

1.每次400～600mg，每8小时或12小时1次。

2.静脉注射：500～750mg，或于15～30min内静脉滴注。

托卡胺与其它药物的相互作用

与其他抗心律失常药合用时产生协同作用，毒性反应也增加。服用碱性药物升高尿pH值，使托卡胺清除减少。

专家点评

托卡胺与美西律相似，均为利多卡因同系物，不良反应也比较严重，属Ⅰb类抗心律失常药物。与Ⅰa类，Ⅰc类合用可增强疗效。由于长期服用可能引起粒细胞减少症，肺纤维性变等不良反应，当前临床很少使用。

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