曲司氯铵

曲司氯铵说明书

药品名称

曲司氯铵

英文名称

Trospium

曲司氯铵的别名

盐酸曲司氯铵；Trospium Hydrochloride；Sanctura

分类

泌尿系统药物 > 其他

剂型

20mg/片。20～25℃室温保存。

曲司氯铵的药理作用

曲司氯铵为季铵盐化合物，具有抗胆碱作用和解痉作用。曲司氯铵作用于胆碱能神经所支配效应器上的M受体，能拮抗乙酰胆碱对M受体的作用。其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平滑肌的舒张，使膀胱容量增加。治疗剂量下，曲司氯铵对烟碱受体作用微弱。

曲司氯铵的药代动力学

曲司氯铵口服后吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。给药后5～6h血药浓度达峰值（Cmax），给药剂量从20mg增加到40mg和60mg，Cmax分别增加3倍和4倍。药时曲线下面积（AUC）随剂量呈线性变化。高脂饮食可使曲司氯铵的AUC和Cmax降低70%～80%。体外研究显示，0.5～50ng/ml浓度范围内，曲司氯铵血浆蛋白结合率50%～85%，曲司氯铵主要分布在血浆，口服20mg的表观分布容积为395L。曲司氯铵可能通过水解作用与葡萄糖醛酸结合，代谢产物占排出物的40%。曲司氯铵消除半衰期约20h，85.2%经粪便排出，5.8%经肾脏排出，肾脏排出物的60%为原形药物。曲司氯铵的肾脏排泄主要经肾小管分泌，严重肾功能不全患者的AUC和Cmax分别提高4.5倍和2倍，半衰期延长至33h。肝功能轻度至中度异常患者的Cmax分别升高12%和63%。

曲司氯铵的适应证

曲司氯铵用于膀胱过度刺激引起的尿频、尿急、尿失禁。

曲司氯铵的禁忌证

1.对曲司氯铵及其中成分过敏者禁用。

2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。

注意事项

1.由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。

2.曲司氯铵具有抗胆碱作用，能降低胃肠道动力，胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用时应谨慎。严重便秘、溃疡性结肠炎和重症肌无力患者慎用。

3.中度至重度肝功能不全患者慎用。

4.只有当可能的受益高于危险时，方可在严密监护下用于已控制的闭角型青光眼患者。

5.曲司氯铵生殖毒性分级为C，只有对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

6.曲司氯铵可经大鼠乳汁分泌，尚不知曲司氯铵是否经人乳汁分泌，只有当可能的受益高于对新生儿的危险时方可用于哺乳期妇女。

曲司氯铵的不良反应

1.口干、便秘、腹痛加剧、便秘加重、消化不良、胃肠胀气、呕吐、味觉障碍、咽干、胃炎。

2.泌尿生殖系统：尿潴留。

3.神经系统：头痛、晕厥、幻觉、躁狂。

4.全身：无力、胸痛。

5.代谢及营养疾病：有血管神经性水肿的报道。

6.心血管系统：心动过速、心悸、室上性心动过速、高血压危象。

7.皮肤：皮肤干燥、渗出性多形性红斑、过敏反应。

8.其他：眼干、视力模糊、视觉异常、横纹肌溶解。

曲司氯铵的用法用量

口服，推荐剂量为每次20mg，2次/d，空腹服用或饭前1h服用。严重肾功能损伤患者（肌酐清除率＜30ml/min），推荐剂量为20mg/d，睡前服用。75岁以上老年患者，起始剂量为20mg/d。

曲司氯铵与其它药物的相互作用

1.曲司氯铵从肾脏排出主要经肾小管分泌作用，与其他经肾小管分泌排泄的药物（如地高辛、普鲁卡因胺、双哌雄双酯、吗啡、万古霉素、二甲双胍及替诺福韦）同时使用，有可能引起二者血药浓度的提高，应对患者进行严密监护。

2.与混合性P450抑制剂西咪替丁合用，曲司氯铵的Cmax和AUC增加。

3.曲司氯铵为CYP2D6和CYP3A4抑制剂，与主要经CYP2D6代谢的治疗窗较窄的药物（如氟卡尼、硫利达嗪及三环类抗抑郁药）合用时应谨慎。曲司氯铵可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。

4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。

5.由于曲司氯铵的胃肠道动力降低作用，曲司氯铵可影响其他药物的胃肠道吸收。

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