氟氯苯甲异恶唑青霉素
目录
氟氯苯甲异恶唑青霉素说明书
药品名称
氟氯苯甲异恶唑青霉素
英文名称
Flucloxacillin
氟氯苯甲异恶唑青霉素的别名
氟氯西林;氟氯苯唑青霉素;氟氯青霉素钠;氟沙星;Flucloxacillinum;Flucloxin
分类
剂型
1.针剂:0.5g,1g;
2.胶囊:0.25g。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的药理作用
氟氯苯甲异恶唑青霉素为耐酸、耐酶的半合成青霉素。其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似,对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱。对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染,与氨苄西林联合应用能保护后者不被β-内酰胺酶破坏。氟氯苯甲异恶唑青霉素对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性。粪肠球菌、耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对氟氯苯甲异恶唑青霉素耐药。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的药代动力学
氟氯西氟氯苯甲异恶唑青霉素的口服生物利用率为30%~50%。口服250mg,1h后达血药浓度峰值,为6~20μg/ml。药物吸收后在体内分布良好。氟氯苯甲异恶唑青霉素蛋白结合率高,为92%~94%,消除半衰期0.75~1.5h。仅部分药物在肝脏内进行代谢,大部分(50%~65%)药物以原形形式经肾随尿液排泄。血液透析不能有效清除药物。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的适应证
用于由耐药金黄色葡萄球菌所致的各种严重感染,如心内膜炎、败血症(菌血症)、骨髓炎、脑膜炎、化脓性关节炎、肠道感染、烧伤创面感染、尿道感染、胆道感染、皮肤与软组织感染等。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的禁忌证
对氟氯苯甲异恶唑青霉素或其他青霉素类药过敏者。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女;(2)新生儿;(3)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;(4)肝、肾功能严重损害者。
3.治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒的患者,应监测肝脏功能。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的不良反应
2.神经毒性:大剂量静脉注射可引起头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应,此反应尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性:少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高,也有致急性肝脏胆汁淤积的报道。
4.肾毒性:偶有致急性间质性肾炎的报道。
5.血液系统:静脉给药后偶可出现中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症。也偶有致溶血性贫血的报道。
6.胃肠反应:口服给药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状,偶见假膜性结肠炎。
氟氯苯甲异恶唑青霉素的用法用量
1.成人每次250~500mg,儿童每次100~125mg,每天3次,餐前1h服用。
2.肌内注药:每次250~500mg,儿童每天30~50mg/kg,分3~4次给予,溶于0.5%利多卡因注射剂中。
3.静脉注射:成人每次500mg,每天4次,儿童每天25~50mg/kg,分3次给予,溶于注射用水或葡萄糖注射剂10~20ml中静注。
氟氯苯甲异恶唑青霉素与其它药物的相互作用
1.氟氯苯甲异恶唑青霉素与阿莫西林合用可产生协同作用,现已有氟氯苯甲异恶唑青霉素和阿莫西林等比例组成的复方制剂新灭菌。
2.氟氯苯甲异恶唑青霉素与阿米卡星联用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
3.丙磺舒可阻滞氟氯苯甲异恶唑青霉素排泄,升高血药浓度。
4.氟氯苯甲异恶唑青霉素与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是氟氯苯甲异恶唑青霉素对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
5.氟氯苯甲异恶唑青霉素与甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)下降,但这种结果只有统计学上的显著性差异,而无临床意义。
专家点评
氟氯西氟氯苯甲异恶唑青霉素为耐金黄色葡萄球菌酶的半合成青霉素,临床上主要用于治疗产酶的金黄色葡萄球菌引起的各种严重感染,也用于手术后预防葡萄球菌感染,临床不用于耐甲氧西西林葡萄球菌的感染。以氟氯苯甲异恶唑青霉素治疗化脓性链球菌所致的呼吸系统感染,治愈率高达90%。另也适用于耐药金黄色葡萄球菌导致的尿道感染。